-
公开(公告)号:CN109293681B
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201811407632.4
申请日:2018-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物,具有式I所示结构,当式I中n=0时,本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB‑SDb8),当式I中n=1时,本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB‑SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知,化合物IMB‑SDb8和IMB‑SDc9具有明确的抗结核杆菌活性,且生物利用度较好,毒性小,在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号:CN110804082A
公开(公告)日:2020-02-18
申请号:CN201911166718.7
申请日:2019-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域,提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用,可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤,部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸;本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考,在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号:CN107496933B
公开(公告)日:2019-12-24
申请号:CN201710718048.X
申请日:2017-08-21
Applicant: 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法,属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物,通过利用抗EGFR单克隆抗体,采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子,以稳定型硫醚接头SMCC(4‑(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N‑琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头,构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR‑DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价,与裸抗体相比,LR‑DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力,并且能够被靶细胞进行有效内化。
-
公开(公告)号:CN108409698A
公开(公告)日:2018-08-17
申请号:CN201710070712.4
申请日:2017-02-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07D493/04 , C07D215/227 , C07D498/04 , A61K31/37 , A61K31/4704 , A61K31/5383 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应用。该RT/PR双靶点HIV抑制剂由式1所示的化合物或其药学上可接受的盐制备。式1所示的化合物具有明显的抑制HIV逆转录酶和抑制HIV蛋白酶的活性;毒性研究显示其具有良好的成药性,表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN106316876B
公开(公告)日:2018-04-27
申请号:CN201510369945.5
申请日:2015-06-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C233/11 , C07C231/02 , C07C233/22 , C07D263/20 , C07D261/04 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供一种新型β‑羰基丙烯酰胺类化合物,结构如式(I)所示。该类化合物具有抗结核分枝杆菌(包括多重耐药结核分枝杆菌)活性,因而有望开发成为一类具有潜力的新型抗结核药物。
-
公开(公告)号:CN106316876A
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201510369945.5
申请日:2015-06-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C233/11 , C07C231/02 , C07C233/22 , C07D263/20 , C07D261/04 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供一种新型β-羰基丙烯酰胺类化合物,结构如式(I)所示。该类化合物具有抗结核分枝杆菌(包括多重耐药结核分枝杆菌)活性,因而有望开发成为一类具有潜力的新型抗结核药物。
-
公开(公告)号:CN101812063B
公开(公告)日:2012-04-25
申请号:CN201010127022.6
申请日:2010-03-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D487/04 , C07D498/04 , C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/42 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及α-萘磺酰胺基五元杂环类化合物及其在抗肿瘤治疗中的应用,研究结果表明,α-萘磺酰胺基五元杂环类化合物及其异构体、立体异构体或立体异构体的混合物以及药学上可接受的盐或前体物,均对肿瘤细胞有抑制作用,其中近半数化合物在细胞水平上抑制率优于ML-7阳性对照药,可望为研发抗肿瘤药物奠定基础。
-
公开(公告)号:CN101450947B
公开(公告)日:2011-09-14
申请号:CN200710178725.X
申请日:2007-12-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61P31/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种具有优良抗菌活性的7-(3-肟基-4-氨基-4-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物,同时还提供了该衍生物的制备方法、含有该化合物的抗菌组合物,以及其在作为抗菌剂和饲料添加剂中的应用,本发明的喹诺酮核7-位上有(3-肟基-4-氨基-4-烷基-1-哌啶基)取代基,与现有的氟喹诺酮抗菌药物相比,具有更加优越的抗革兰阳性菌活性和广谱抗菌活性。
-
公开(公告)号:CN101921292A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN201010210043.4
申请日:2010-06-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种新型siRNA化学修饰单体,以及所述单体在制备肿瘤基因治疗药物中的应用;实验研究证明,化学修饰siRNAs对人乳腺癌MCF-7细胞的抑制活性及核酸酶稳定性均有明显提高,有望开发成为临床有效的肿瘤基因治疗药物。
-
-
-
-
-
-
-
-