公开(公告)号：CN115215787A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210394361.3

申请日：2022-04-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  韩方辉 ,  赵婷婷 ,  张杨龙 ,  贠盈 ,  郭世猛

IPC: C07D211/26 ,  C07D205/04 ,  C07D405/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61K31/397 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种生长抑素受体5拮抗剂及其用途。本发明的生长抑素受体5拮抗剂结构如通式I所示，其中各取代基的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的化合物，用作生长抑素受体5拮抗剂，能够用于治疗及预防SSTR5介导的疾病及诊断。

公开(公告)号：CN114716423A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210556125.7

申请日：2022-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王凯 ,  谢欣 ,  陈丽丽 ,  贠盈 ,  沈建华 ,  郭世猛 ,  许惕非 ,  李静

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了一种5,6‑二氢‑1,2,4‑三嗪类化合物及其作为GLP‑1受体激动剂的药学用途，5,6‑二氢‑1,2,4‑三嗪类化合物的结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，作为GLP‑1受体激动剂，能够用于治疗糖尿病及代谢综合征等。

公开(公告)号：CN114456123A

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202011247701.7

申请日：2020-11-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  冷颖 ,  叶阳亮 ,  宁萌萌 ,  唐学航

IPC: C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P31/20 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439

Abstract: 提供了式(I)的化合物及其制备方法和应用。其是FXR的激动活性，并且具有优异的药效、药代性质和/或毒理性质，可用于由FXR介导的疾病的预防和治疗。

公开(公告)号：CN111825695B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN201910300665.7

申请日：2019-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  许叶春 ,  黄福宝 ,  胡杭晨

IPC: C07D498/04 ,  C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  C09K11/06 ,  A61K31/69 ,  A61K31/424

Abstract: 本发明涉及用作Lp‑PLA2共价抑制剂的噁唑烷酮类化合物及其药物组合物，所述噁唑烷酮类化合物的结构如通式I所示，R1，R2和R3的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的通式I化合物其立体异构体或其药学上可以接受的盐，可用作Lp‑PLA2共价抑制剂，预防和/或治疗和/或改善与Lp‑PLA2酶活性有关的疾病。同时，本发明的通式I化合物其立体异构体或其药学上可以接受的盐，可用作Lp‑PLA2特异性的分子探针。

公开(公告)号：CN109651208B

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN201710935917.4

申请日：2017-10-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  许叶春 ,  黄福宝 ,  刘秋枫 ,  王凯

IPC: C07C311/46 ,  C07D209/34 ,  C07D249/18 ,  C07D305/08 ,  C07D239/48 ,  C07C311/08 ,  C07C323/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75 ,  C07C311/37 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07D295/215 ,  C07D295/092 ,  C07C311/29 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/185 ,  C07D213/68 ,  A61K31/63 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/635 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4453 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开一类由以下通式I表示的N‑芳基磺酰胺类化合物，以该类化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备用于治疗与Lp‑PLA2酶活性有关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109651208A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201710935917.4

申请日：2017-10-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  许叶春 ,  黄福宝 ,  刘秋枫 ,  王凯

IPC: C07C311/46 ,  C07D209/34 ,  C07D249/18 ,  C07D305/08 ,  C07D239/48 ,  C07C311/08 ,  C07C323/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75 ,  C07C311/37 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07D295/215 ,  C07D295/092 ,  C07C311/29 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/185 ,  C07D213/68 ,  A61K31/63 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/635 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4453 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C311/46 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/63 ,  C07D209/34 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D239/48 ,  C07D249/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D305/08

Abstract: 本发明公开一类由以下通式I表示的N-芳基磺酰胺类化合物，以该类化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备用于治疗与Lp-PLA2酶活性有关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107709325B

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201680016991.X

申请日：2016-04-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  王逸平 ,  陈鑫德 ,  徐文伟

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明涉及用作Lp‑PLA2抑制剂的双环类化合物、其制备方法和医药用途，以及包含该化合物的药物组合物，所述双环类化合物的结构如通式I所示，R1、R2、R3、X、Y、Z、Ar、n的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的通式I化合物可用作Lp‑PLA2抑制剂，预防和/或治疗和/或改善与Lp‑PLA2酶活性有关的疾病。

公开(公告)号：CN103864754B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210530034.2

申请日：2012-12-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  冷颖 ,  朱骏杰 ,  宁萌萌

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D498/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及一类如下通式（I）所示的五元唑类杂环化合物、其制备方法、药物组合物及其在制备预防或治疗由TGR5介导的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103864754A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210530034.2

申请日：2012-12-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  冷颖 ,  朱骏杰 ,  宁萌萌

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D498/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/14

Abstract: 本发明涉及一类如下通式（I）所示的五元唑类杂环化合物、其制备方法、药物组合物及其在制备预防或治疗由TGR5介导的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN101007794B

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200610023677.2

申请日：2006-01-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  胡国渊 ,  罗小民 ,  姚志艺 ,  高召兵 ,  周宇 ,  郑苏欣 ,  沈建华 ,  朱维良 ,  于坤千 ,  李扬 ,  谭小健 ,  陈凯先

IPC: C07D295/00 ,  C07D295/04 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及药物设计学、药物化学和药物学领域。本发明基于钾离子通道晶体三维结构运用计算机虚拟筛选，以寻求能够激动或抑制钾离子通道活性的分子，并对所筛选出的化合物进行衍生，从而提供具有钾离子通道抑制活性的结构式如下图所示的N，N’-二取代哌嗪类衍生物和其药学上可接受的盐，本发明还涉及N，N’-二取代哌嗪类衍生物的制备方法及其药物组合物和用途。此类化合物可作为钾离子通道激动剂或钾离子通道抑制剂，通过激动或抑制钾离子通道活性，选择性地把K+移入或移出细胞，因此本发明化合物和药物组合物可用于有效治疗和/或预防与心血管系统生理、病理和药理学关系密切的心血脑管疾病的药物。