公开(公告)号：CN119019309A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202310607398.4

申请日：2023-05-26

Applicant: 南昌大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  钟永清 ,  韩方辉 ,  赵婷婷 ,  张杨龙

IPC: C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及如通式I所示的GPR40‑SSTR5双效化合物、溶剂化合物、水合物及其药学上可接受的盐。根据本发明的化合物可以有效地用于预防或治疗由GPR40和SSTR5介导的疾病，更具体可用于预防或治疗二型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、胆结石、炎症性肠病、神经退行性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116354961A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211603287.8

申请日：2022-12-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  张杨龙 ,  赵婷婷 ,  韩方辉 ,  贠盈

IPC: C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D498/10 ,  C07D205/12 ,  C07D487/10 ,  C07D211/96 ,  C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D295/26 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/438 ,  A61K31/407 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4523

Abstract: 本发明涉及一类生长抑素受体5拮抗剂及其药物组合物及用途。本发明的生长抑素受体5拮抗剂为具有如下通式I所示结构的化合物。经过药理学研究证明，本发明的化合物具有良好的SSTR5拮抗活性，可制备用于治疗由SSTR5介导的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN119320397A

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202310874067.7

申请日：2023-07-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  韩方辉 ,  赵婷婷 ,  郭世猛 ,  吕晓晴 ,  贠盈 ,  张杨龙 ,  孙珺

IPC: C07D498/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/498 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明涉及一类SSTR5‑TGR5双效化合物及其制备方法、药物组合物和用途。本发明的化合物由以下通式(I)表示。本发明的化合物单独使用可以提升胃肠激素水平，用于GLP‑1、GLP‑2、GCG、GIP和CCK相关的二型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝纤维化、阿尔兹海默症、帕金森症、炎症性肠病、胆管炎、胆结石等疾病。另外，本发明的化合物与DPP4抑制剂联合使用，可大幅提升胃肠激素水平，用于预防或治疗二型糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝纤维化、阿尔兹海默症、帕金森症、炎症性肠病等疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115215787A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210394361.3

申请日：2022-04-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  谢欣 ,  韩方辉 ,  赵婷婷 ,  张杨龙 ,  贠盈 ,  郭世猛

IPC: C07D211/26 ,  C07D205/04 ,  C07D405/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61K31/397 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种生长抑素受体5拮抗剂及其用途。本发明的生长抑素受体5拮抗剂结构如通式I所示，其中各取代基的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的化合物，用作生长抑素受体5拮抗剂，能够用于治疗及预防SSTR5介导的疾病及诊断。

公开(公告)号：CN119679805A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202311233220.4

申请日：2023-09-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁侃 ,  李美霞 ,  赵婷婷

IPC: A61K31/702 ,  A61K35/741 ,  A61P3/02

Abstract: 本发明涉及一种内源性叶酸补充剂及其应用。所述叶酸补充剂包含低聚木糖和解木聚糖拟杆菌XB1A。本发明的内源性叶酸补充剂可以替代外源性叶酸，从而避免直接摄取叶酸对人体带来的风险，因此具有安全性。

公开(公告)号：CN113774056A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202110506612.8

申请日：2021-05-10

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 谢欣 ,  李静 ,  赵婷婷 ,  李艳利

IPC: C12N15/113 ,  C12N9/22 ,  C12N15/85 ,  C12N15/89 ,  A01K67/027

Abstract: 本发明提供了一种GPR21基因敲除小鼠模型及其建立方法，具体涉及用于GPR21基因敲除的sgRNA、载体及其构建方法和检测方法，以及F0、F1代小鼠基因型检测方法。实施方法为利用CRISPRCas9基因敲除技术，靶向敲除GPR21基因第2个外显子。有研究表明GPR21是2型糖尿病的新靶标，GPR21敲除小鼠显示出更好的葡萄糖耐量和胰岛素反应。本发明GPR21基因敲除小鼠模型为进一步研究糖尿病的发病机制以及基因治疗提供经济、简单、可靠的动物模型，具有良好的推广应用价值。