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公开(公告)号：CN106310264B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201510371828.2
申请日：2015-06-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K45/00 , A61K9/14 , A61K33/243 , A61K31/675 , A61K31/513 , A61P35/00 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开了一种包含结构式为ZL‑004的二硫杂环戊烯并吡咯酮衍生物的组合物，该组合物还包含细胞毒类药物，以及该组合物在制备抗肿瘤药物的用途；二硫杂环戊烯并吡咯酮衍生物ZL‑004本身虽然在体内未显示明确的抗肿瘤作用，但是在与顺铂、环磷酰胺和5‑氟嘧啶制成组合物时，不仅有使原来抗肿瘤效果增强了，而且显示了优于单一给予抗肿瘤药物的效果。
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公开(公告)号：CN106478447B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201510552009.8
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/16 , C07C231/02 , C07C69/712 , C07C67/08 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类羧酸衍生物的制备及其作为FXR拮抗剂的应用，具体提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基、羧基；X选自NH或O；n1为0或1；n2为0或1；R1及基团位于苯环上的任意取代位置。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN104230997B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410103727.2
申请日：2014-03-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07F15/0093 , A61K9/0019 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种铂（Ⅱ）配合物、其制备方法、药物组合物及应用。该制备方法，包括以下步骤：在水中，将二水二氨合铂硝酸盐（4）与羧酸配体衍生物（5）反应，生成铂（Ⅱ）配合物I。本发明还提供了上述铂（Ⅱ）配合物I在制备抗肿瘤药物中的应用，以及一种药物组合物，其含有活性组分及可药用载体，所述的活性组分含有上述铂Ⅱ）配合物I；所述的活性组分的质量百分含量为0.1%～95%。本发明的铂（Ⅱ）配合物水溶性好，毒性低，制备简易，具有高效抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105237611A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510779360.0
申请日：2011-06-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00
CPC classification number: C07C215/10 , C07B2200/13 , C07J63/008
Abstract: 本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103724221B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201210382024.9
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/12 , C07C231/02 , C07C231/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物1、中间体8的制备方法及其中间体8。该化合物1的制备方法包括：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；其中，R为氢、C1～C10的烷基或C6～C10的芳基。该中间体8的制备方法包括：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可。本发明的制备方法操作简单，后处理方便，适用于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN105017373A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410554049.1
申请日：2009-01-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07J63/00 , C07C213/08 , C07C215/10
CPC classification number: C07J63/008 , C07C213/08 , C07C215/10
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸的制备方法、积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法。积雪草酸的制备方法包括：在积雪草苷粉末中加入8×4％ NaOH/50％EtOH溶液加热回流，调节pH至4-5抽滤，滤饼依次用水、30％EtOH溶液洗涤，在所得滤饼中加入8×无水乙醇回流，两次加入活性炭回流，滤液冷至室温，加水得沉淀，即为积雪草酸。本发明生产积雪草酸及其氨基丁三醇盐较为便利，所得积雪草酸和积雪草酸氨基丁三醇盐的收率和纯度都很高。利用本发明公开的积雪草酸氨基丁三醇盐可用于治疗关节炎、银屑病以及其它炎症，还可用于治疗肺纤维化、糖尿病肾病等纤维化疾病，并且能够获得显著的疗效。
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公开(公告)号：CN103833588B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201210465837.4
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。
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公开(公告)号：CN102755328B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201110113045.6
申请日：2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 黑龙江红豆杉药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了积雪草酸盐微乳软胶囊及其制备方法。该积雪草酸盐微乳软胶囊配方含有积雪草酸氨基丁三醇盐、油相、乳化剂和助乳化剂，所述的积雪草酸氨基丁三醇盐、油相、乳化剂和助乳化剂质量比为1∶(1～20)∶(1～20)∶(0.5～20)。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、油相、乳化剂和助乳化剂在水浴条件下均匀混合，将其装入软胶囊壳即可。本发明的积雪草酸盐微乳软胶囊具有良好生物利用度。
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公开(公告)号：CN102462687B
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201010544845.9
申请日：2010-11-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/675 , A61K47/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种固体口服药物组合物，包含GC-20、碱性氧化物或氢氧化物和一种或多种药用辅料，其特征在于碱性氧化物或氢氧化物是氧化镁或氢氧化铝或其组合。本发明还涉及该药物组合物的片剂和胶囊剂的制备方法。本发明含GC-20的药物组合物可提高组合物的抗肿瘤效果，并且降低GC-20的毒性。
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