公开(公告)号：CN103124724B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201180047286.3

申请日：2011-07-27

Applicant: 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

Inventor： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  马修·科林·索尔·法伊夫 ,  马克·马丁内尔佩德蒙特 ,  伊尼戈·蒂拉普费尔南德斯德拉奎斯塔 ,  玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特-马丁内斯

IPC: C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D285/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D253/07 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及（杂）芳基环丙胺化合物，具体地包括如在本文中所描述和定义的式（I）的化合物，以及它们在治疗中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症、或病毒感染中的用途。因此，在一个具体方面本发明涉及式（II）、式（III）、式（IV）、式（V）、式（VI）、式（VII）、式（VIII）、式（IX）化合物。

公开(公告)号：CN103936743A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410110793.2

申请日：2009-05-20

Applicant: 因西特公司

Inventor： 翁令凯 ,  乔雷 ,  周家成 ,  刘平礼 ,  潘永春

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1，2-b][1，2，4]三嗪-2-基]苯甲酰胺的二盐酸盐和二苯磺酸盐，以及其在治疗与激酶途径的失调有关的癌症和其他疾病中有用的药物组合物。本发明还涉及用于制备2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1，2-b][1，2，4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其盐的方法和中间体。

公开(公告)号：CN102083814B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN200980123120.8

申请日：2009-05-20

Applicant: 因西特公司

Inventor： 翁令凯 ,  乔雷 ,  周家成 ,  刘平礼 ,  潘永春

IPC: C07D401/10 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53

CPC classification number: A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1，2-b][1，2，4]三嗪-2-基]苯甲酰胺的二盐酸盐和二苯磺酸盐，以及其在治疗与激酶途径的失调有关的癌症和其他疾病中有用的药物组合物。本发明还涉及用于制备2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1，2-b][1，2，4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其盐的方法和中间体。

公开(公告)号：CN103124724A

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201180047286.3

申请日：2011-07-27

Applicant: 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

Inventor： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  马修·科林·索尔·法伊夫 ,  马克·马丁内尔佩德蒙特 ,  伊尼戈·蒂拉普费尔南德斯德拉奎斯塔 ,  玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特-马丁内斯

IPC: C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D285/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D253/07 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及（杂）芳基环丙胺化合物，具体地包括如在本文中所描述和定义的式（I）的化合物，以及它们在治疗中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症、或病毒感染中的用途。因此，在一个具体方面本发明涉及式（II）、式（III）、式（IV）、式（V）、式（VI）、式（VII）、式（VIII）、式（IX）化合物。

公开(公告)号：CN102639504A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201080052614.4

申请日：2010-11-18

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·P·G·塔伊格利

IPC: C07D213/63 ,  C07D213/75 ,  C07D239/54 ,  C07D253/07 ,  A61P31/12 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D213/63 ,  C07D213/75 ,  C07D239/54 ,  C07D253/07

Abstract: 本发明涉及具有式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如本文所定义的，其是具有改善的生物利用度的丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。本发明还公开了组合物以及用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的方法。

公开(公告)号：CN102083814A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200980123120.8

申请日：2009-05-20

Applicant: 因西特公司

Inventor： 翁令凯 ,  乔雷 ,  周家成 ,  刘平礼 ,  潘永春

IPC: C07D401/10 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53

CPC classification number: A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1，2-b][1，2，4]三嗪-2-基]苯甲酰胺的二盐酸盐和二苯磺酸盐，以及其在治疗与激酶途径的失调有关的癌症和其他疾病中有用的药物组合物。本发明还涉及用于制备2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1，2-b][1，2，4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其盐的方法和中间体。

公开(公告)号：CN100374425C

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：CN02809321.6

申请日：2002-03-01

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： K·S·凯甘 ,  E·A·克西基 ,  J·J·高迪诺 ,  A·W·库克 ,  S·D·科文 ,  L·E·伯格斯

IPC: C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D241/54 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07D251/22 ,  C07D231/40 ,  C07D239/46 ,  C07D253/06 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/48

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D215/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D251/22 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了用于治疗涉及DNA损伤或DNA复制中损害的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。本发明还公开了制备所述化合物的方法，以及所述化合物作为治疗剂的应用，例如在治疗癌症和特征是DNA复制、染色体分离或细胞分裂中的缺陷的其它疾病中的应用。其中W′是含有至少两个氮原子的6元芳环，所述芳环任选如权利要求书中所定义的那样被取代。Z′是如权利要求书中所定义的5或6元芳环或杂芳环。Y′是O或S。

公开(公告)号：CN1539828A

公开(公告)日：2004-10-27

申请号：CN200410032550.8

申请日：1999-08-18

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 古田要介 ,  江川裕之

IPC: C07D241/24

CPC classification number: C07D239/36 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075

Abstract: 本发明涉及一种如下通式所示的含氮杂环羧酰胺衍生物或其盐：其中环A’代表卤素原子、羟基或氧桥基团取代的吡嗪环；R1代表O或OH；R2代表氢原子、酰基或取代或未取代的氨基甲酰基烷基或羧基烷基；且虚线代表单键或双键。

公开(公告)号：CN1171880C

公开(公告)日：2004-10-20

申请号：CN00807104.7

申请日：2000-05-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： A·斯特格尔 ,  W·扎穆巴撤 ,  A·杰恩格纳特 ,  M·艾布勒 ,  S·特拉赫 ,  S·法罗克

IPC: C07D253/06 ,  A01N43/707

CPC classification number: A01N57/22 ,  A01N43/707 ,  C07D253/07

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其生理上可耐受和农药上可接受的加成化合物，以及如果合适的话还涉及其游离形式或盐形式的E/Z异构体、E/Z异构体混合物和/或互变异构体，其中R1为未取代的或取代的芳基或杂芳基，所述芳基与杂芳基环上的取代基选自例如OH，卤素，CN，NO2，C1-C6烷基，C3-C8环烷基，C1-C6烷基-C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷氧基和苯基；苯氧基；苯硫基；苯基氨基；和苯基-(C1-C6烷基)-氨基；其中所述苯氧基、苯硫基、苯基氨基和苯基-(C1-C6烷基)-氨基的取代基选自卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C8环烷硫基、C1-C6卤代烷硫基和C3-C8卤代环烷硫基；R2例如为H，OH，卤素，CN，NO2，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；A例如为单键，C1-C12亚烷基，O或O(C1-C12亚烷基)；R4为H，C1-C6烷基，C3-C8环烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，N(R5)2或C1-C6烷氧基-C2-C6烷基；R5为H，C1-C6烷基，C3-C8环烷基，C1-C6卤代烷基或芳基-C1-C6烷基；X1为R10；X2与X3各自独立地为H或R10；R10例如为卤素，CN，NO2，C1-C6烷基或C3-C8环烷基；并且n为0，1或2。游离或农药上可接受盐形式的本发明化合物表现出优越的杀虫性能。它们特别适于防止农业和储藏物品以及家畜饲养方面的虫害。

公开(公告)号：CN1516690A

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN02808977.4

申请日：2002-04-25

Applicant: 日本新药株式会社

Inventor： 浅木哲夫 ,  浜本泰介 ,  桑野敬市

IPC: C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D253/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D253/07 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P17/02

CPC classification number: C07D409/12 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: 作为PGI2受体激动剂有用的化合物及医药组合物。本发明为以通式(1)表示的化合物或其药学上允许的盐为有效成分的医药组合物，式(1)中，R1、R2可相同或不同，表示可取代的芳基，Y表示N、CH等，Z表示N或CH等，A表示NH、NR5、O、S或亚乙基等，R5表示烷基等，D表示亚烷基或亚烯基，E表示亚苯基或单键，G表示O、S或CH2等，R3和R4可相同或不同，表示氢原子或烷基，Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、N－(烷基磺酰基)氨基甲酰基等。