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公开(公告)号：CN107375940A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710587475.9
申请日：2017-07-18
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明属于抗肿瘤转移药物的制备领域，具体涉及一种以粘附因子ICAM-1为靶点的壳聚糖纳米药物及其制备和应用。通过将熊果酸与壳聚糖进行偶联得到CS-UA偶联物，然后将CS-UA偶联物与ICAM-1通过酰胺键形成 ICAM-1-CS-UA偶联物，最后再通过离子交联法形成ICAM-1-CS-UA纳米药物。该纳米药物具有特异性强、毒副反应低，操作简便等优点，为临床上开发具有抗肿瘤和抗转移药物提供了良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107349429A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710586279.X
申请日：2017-07-18
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明属于抗肿瘤转移化合物领域，具体涉及一种核酸适配体-熊果酸的偶联物无载体自组装纳米粒及其制备和应用。本发明通过将抗癌活性药物熊果酸与氨基化的适配体在水和DMSO所组成的共溶性体系中通过酰胺键偶联，利用溶剂交换法制得无载体自组装纳米粒，得到治疗肿瘤转移的适配体和熊果酸偶联靶向药物，在肿瘤转移方面的效果显著性提升。
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公开(公告)号：CN105859777B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201610303228.7
申请日：2016-05-10
Applicant: 福州大学
IPC: C07F9/54 , A61K31/662 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含有糖酵解抑制基团的芦荟大黄素季鏻盐二氯乙酸酯及其制备方法；芦荟大黄素先与三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，辛基再与三正辛基膦反应生成芦荟大黄素季鏻盐，最后与二氯乙酰氯发生酯化反应得到芦荟大黄素季鏻盐二氯乙酸酯：。芦荟大黄素季鏻盐二氯乙酸酯的体外癌细胞抑制试验表明，对多种癌细胞有抑制活性，在制备抗肿瘤药物方面具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN106074565A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610518371.8
申请日：2016-07-05
Applicant: 福州大学
CPC classification number: A61K31/56 , A61K31/44 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于包含下式I的化合物和索拉菲尼；其中是如式I所示化合物与索拉菲尼的物质的量比为1‑10:1‑10，优选为1:1。。
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公开(公告)号：CN105963302A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610519495.8
申请日：2016-07-05
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/56 , A61P35/04
CPC classification number: A61K31/5377 , A61K31/56 , A61K2300/00
Abstract: 一种含EGFR酪氨酸激酶的低剂量药物组合物及其在制备预防肿瘤转移药物中的应用。本发明提供一种低剂量的抗肿瘤转移的药物组合物，其特征在于该药物组合物包含物质的量比为10:1‑5的熊果酸与吉非替尼。通过将具有靶向作用的吉非替尼与高效低毒的抗肿瘤天然产物熊果酸进行联合用药，证明其对癌细胞的具有良好的抗肿瘤转移作用，可望获得较为安全可靠的新型候选药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105854027A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610302910.4
申请日：2016-05-10
Applicant: 福州大学
IPC: A61K47/48 , A61K9/107 , A61P35/00 , C08G83/00 , A61K31/517 , A61K31/56 , A61K31/519 , A61K31/616
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/56 , A61K31/616 , C08G83/003 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种基于低代PAMAM树状分子的两亲性自组装纳米胶束及其应用。具体的涉及一种基于低代PAMAM树状分子与疏水药物进行偶联后，通过超声震荡在水中自组装而得。其具备载药能力的活性分子或前体药，疏水性药物与低代PAMAM树状分子的化学偶联，可以改善疏水性药物溶解度差、生物利用率较低的缺陷，为解决临床传统化疗药物存在毒性大、安全系数低的问题提供新思路。同时其也可作为纳米载体，包载其他疏水药物，实现药物的联合用药，增强疗效。
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公开(公告)号：CN103877022B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410154697.8
申请日：2014-04-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明涉及生物功能材料和纳米技术领域，具体涉及一种新型具有适宜粒径分布范围，稳定包封率和载药率，高生物安全性，可提高熊果酸及其衍生物生物利用度的两亲性高分子纳米载药胶束。本发明的技术方案为一种提高熊果酸及其结构修饰物生物利用度的载药胶束，特征在于其制备方法如下：1.采用“开环聚合”方法合成PLGA-PEG-PLGA；2.将难溶性药物与三嵌段共聚物共同溶于有机溶剂，制成油相；3.将油相逐滴滴入正在高速搅拌的水相中4.搅拌至油相挥发完全，溶液过滤膜，制得含有载药纳米粒的超纯水溶液；冻干后制得所述的载药胶束。
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公开(公告)号：CN103933048B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201410189256.1
申请日：2014-05-07
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种熊果酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明，本发明的熊果酸衍生物（US597）对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用；能有效调控细胞表面与肿瘤转移相关粘附因子的表达；且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明，其可有效减少小鼠B16-F10黑色素瘤的实验性肺转移，提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸衍生物可应用与肿瘤转移的预防药物中，开拓了熊果酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途，为开发肿瘤转移的新生药物而预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN104311434B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410620217.2
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素双链双季铵盐及其制备方法，其为大黄素1,3位双季铵盐与大黄素3,8位双季铵盐的混合物；是将大黄素与对二苄溴在K2CO3存在下发生Williamson醚化反应，生成1,3位二溴甲苄基大黄素和3,8位二溴甲苄基大黄素的混合物，再将二溴甲苄基大黄素混合物与叔胺反应得到大黄素1,3位双季铵盐和大黄素3,8位双季铵盐的混合物，两种双季铵盐为同分异构体，在层析柱上无法分离。抗癌活性评价显示，本发明所得大黄素双链双季铵盐的活性高于大黄素单季铵盐，可作为恶性肿瘤治疗中的药物应用，尤其适用于肝癌的治疗，同时对正常细胞具有较小的抑制作用，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104311434A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410620217.2
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素双链双季铵盐及其制备方法，其为大黄素1,3位双季铵盐与大黄素3,8位双季铵盐的混合物；是将大黄素与对二苄溴在K2CO3存在下发生Williamson醚化反应，生成1,3位二溴甲苄基大黄素和3,8位二溴甲苄基大黄素的混合物，再将二溴甲苄基大黄素混合物与叔胺反应得到大黄素1,3位双季铵盐和大黄素3,8位双季铵盐的混合物，两种双季铵盐为同分异构体，在层析柱上无法分离。抗癌活性评价显示，本发明所得大黄素双链双季铵盐的活性高于大黄素单季铵盐，可作为恶性肿瘤治疗中的药物应用，尤其适用于肝癌的治疗，同时对正常细胞具有较小的抑制作用，具有较大的应用前景。
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