公开(公告)号：CN107311905A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710080975.3

申请日：2017-02-15

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC: C07C337/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β-不饱和烯酮；2)将α,β-不饱和烯酮与N-取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA-MB-231，SMMC-7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA-MB-231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC-7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN106632084A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610887565.5

申请日：2016-10-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  徐徐 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  匡洪波 ,  王芸芸 ,  杨丽娟 ,  姜倩 ,  张燕 ,  刘艳芳

IPC: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC classification number: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  G01N21/6428

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷酮基六氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类锌离子荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料，与苯甲醛缩合生成7‑苯亚甲基异长叶烷酮；7‑苯亚甲基异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化得到6,6,10,10‑四甲基‑4‑苯基‑5,7,8,9,10,10α‑六氢‑6H‑6α,9‑桥亚甲基苯并[h]喹唑啉‑2‑胺，再与2‑羟基‑1‑萘甲醛缩合得到1‑(((6,6,10,10‑四甲基‑4‑苯基‑5,7,8,9,10,10α‑六氢‑6H‑6α,9‑桥亚甲基苯并[h]‑2‑喹啉基)亚胺基)甲基)萘‑2‑酚，该化合物仅能与锌离子形成络合物，该络合物在365nm紫外光照射下发出绿色荧光，可作为锌离子浓度检测用荧光探针。

公开(公告)号：CN104892543B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510299381.2

申请日：2015-06-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  蔡涛 ,  韩丹 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  王朋娜 ,  黄建峰 ,  曹晓琴 ,  芮坚 ,  丁志彬 ,  王芸芸 ,  杨金来 ,  吴承亮

IPC: C07D277/50 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了噻唑类化合物及其合成方法和应用，该噻唑类化合物包括异长叶烷基噻唑类化合物和异长叶烯基噻唑类化合物。合成方法为先以异长叶烷酮或异长叶烯酮为原料，以酸作为催化剂，异长叶烷酮或异长叶烯酮与氨基硫脲反应制得异长叶烷酮缩氨基硫脲或异长叶烯酮缩氨基硫脲；然后与α-卤代芳基酮反应制得异长叶烷基噻唑类化合物或异长叶烯基噻唑类化合物。该类化合物对真菌和细菌表现出良好的杀菌和抑菌活性，同时也对肝癌细胞也表现出良好的效果，是极具潜力的抗真菌、抗细菌、抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN105732603A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610246474.3

申请日：2016-04-15

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 徐海军 ,  王小雨 ,  房仙颖 ,  徐徐 ,  郭颖欣 ,  杜丽婷 ,  王石发

IPC: C07D413/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含有吡啶基的苯并噁唑类化合物的结构及其制备方法。以2?甲基苯并噁唑及吡啶醛为原料，在无水无氧及在叔丁醇钾的作用下一步反应生成吡啶基共轭苯并噁唑类杂环化合物。该制备方法具有反应步骤简单、反应时间短、选择性好等优点。另外还提供了抗肿瘤作用的应用研究，化合物1、2、3体外抑制HepG2细胞增殖的IC50分别为87.7μM、9.6μM和33.5μM。其中，化合物2在100μM浓度下对HepG2细胞体外增殖的抑制率高达85％。

公开(公告)号：CN105669565A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610162124.9

申请日：2016-03-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  芮坚 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡洪波 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  饶卫东

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/70

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基嘧啶类化合物及其制备方法与应用。制备方法为：以异长叶烷酮为原料，以叔丁醇为溶剂、以叔丁醇催化剂，通过缩合、环化等手段合成了6种异长叶烷基嘧啶类化合物。本发明利用可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷酮为原料制备新型的异长叶烷基嘧啶类化合物，对肝癌细胞具有很好的抑制作用；为设计新型含氮杂环化合物及构效关系的分析，提供了一定的理论依据，拓展我国松节油的深加工与综合利用渠道。

公开(公告)号：CN105330802A

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201510918890.9

申请日：2015-12-11

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 徐徐 ,  王石发 ,  杨益琴 ,  曹晓琴 ,  陈莉晶 ,  王佳瑜

IPC: C08G18/20

CPC classification number: C08G18/2063

Abstract: 本发明公开了一种松节油基聚氨酯催化剂及其应用，松节油基聚氨酯催化剂为松节油基哌嗪类叔胺化合物、松节油基吡嗪类叔胺化合物、松节油基吩嗪类叔胺化合物或松节油基喹喔啉类叔胺化合物中的至少一种。本发明松节油基聚氨酯催化剂不含重金属，对环境更为安全，不仅对二异氰酸酯与二元醇聚合反应具有催化作用，同时也对聚氨酯乳液的固化成膜具有良好的催化作用，解决了聚氨酯催化效率的同时兼顾了环保安全的技术问题。

公开(公告)号：CN103951566B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201410183111.0

申请日：2014-04-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  彭晗 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  吴君 ,  鲍名凯 ,  邢蓥滢

IPC: C07C211/41 ,  C07C211/45 ,  C07C209/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物及其合成方法和应用，在众多天然提取物中，作为重油主要成分的长叶烯是其中较为丰富的一种单萜类化合物，本发明通过长叶烯异构化得到异长叶烯，异长叶烯烯丙位氧化得到异长叶烯酮，异长叶烯酮再与伯胺进行脱水缩合得到亚胺，再经还原后得到手性的N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物。该类化合物对白色念珠菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌、枯草芽胞杆菌等具有很好的抑制活性能力，部分化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人体肺腺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有良好的抑制癌细胞增殖活性，是极具潜力的抑菌杀菌和抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN103951566A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410183111.0

申请日：2014-04-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  彭晗 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  吴君 ,  鲍名凯 ,  邢蓥滢

IPC: C07C211/41 ,  C07C211/45 ,  C07C209/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物及其合成方法和应用，在众多天然提取物中，作为重油主要成分的长叶烯是其中较为丰富的一种单萜类化合物，本发明通过长叶烯异构化得到异长叶烯，异长叶烯烯丙位氧化得到异长叶烯酮，异长叶烯酮再与伯胺进行脱水缩合得到亚胺，再经还原后得到手性的N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物。该类化合物对白色念珠菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌、枯草芽胞杆菌等具有很好的抑制活性能力，部分化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人体肺腺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有良好的抑制癌细胞增殖活性，是极具潜力的抑菌杀菌和抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN103923034A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410169795.9

申请日：2014-04-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  鲍名凯 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹明珍 ,  彭晗 ,  吴君 ,  蔡涛

IPC: C07D277/50 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D277/50

Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为：先以α-蒎烯为原料，经硼氢化氧化得到异松蒎醇；接着在冰浴条件下脱氢得到异松蒎酮；再在酸性催化剂作用下，异松蒎酮和氨基硫脲反应制得蒎烷基缩氨基硫脲；最后与α-卤代芳基酮反应即得蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物。本发明的化合物对细菌和真菌表现出良好的杀菌和抑菌活性，是极具潜力的抗细菌、抗真菌化合物。

公开(公告)号：CN103319427A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310292875.9

申请日：2013-07-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  魏柏松 ,  李珍 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹福亮

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/423 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明是六氢苯并异噁唑类化合物及应用，其特征是该化合物的结构式为：上式中R1，R2和R4为甲基，R3为羟基，R5为苯基、对氯苯基、对甲基苯基。本发明的优点：利用天然可再生资源制备新型的六氢苯并异噁唑类化合物；提供了一种合成六氢苯并异噁唑类化合物的方法，即2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮与芳醛缩合反应生成4-芳亚甲基-2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮，4-芳亚甲基-2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮再与盐酸羟胺进行环化得到六氢苯并异噁唑类化合物；提供六氢苯并异噁唑类化合物在激活PPAR-γ通路方面的应用。