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公开(公告)号：CN108558723B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201810019083.7
申请日：2018-01-09
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物及其制备和应用。本发明利用莰烯为原料，依次与硫氰酸钾、水合肼进行加成反应后得到N‑(2‑异莰烷基)氨基硫脲，然后再与不同取代基的芳香醛进行缩合反应得到N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物。试验表明，N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物具有很好的抗癌活性，尤其是化合物4g，其对MDA‑MB‑231细胞的活性最好，IC50为0.4116μM，对A549和RPMI‑8226细胞的IC50也低至1.584μM和1.054μM，可见N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中将具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN110551070A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810561675.1
申请日：2018-05-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了樟脑基嘧啶类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料，在碱性催化条件下，分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α，β-不饱和酮，再经叔丁醇钾催化，与盐酸胍发生成环反应得到系列樟脑基嘧啶类化合物，并对所合成的樟脑基嘧啶类化合物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明，樟脑基嘧啶类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性，且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES-1)毒性较小，具有潜在的抗肿瘤应用价值。
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公开(公告)号：CN107459488B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201710784711.6
申请日：2017-09-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C09K11/06 , C09B57/00
Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺席夫碱类荧光化合物及其制备方法。该制备方法以乙醇为溶剂、乙酸为催化剂，天然可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺衍生物与2‑羟基‑1‑萘甲醛缩合，得到固体状异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺席夫碱粗产物，将所得粗产物在无水乙醇中进行重结晶，得到异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺席夫碱类化合物。本发明利用天然产物长叶烯衍生物异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺为原料，制备了异长叶烷基并嘧啶‑2‑胺席夫碱类化合物；该类化合物在具有很好的固体荧光强度，在日光下表现为黄色，在紫外灯照射下可发出亮绿色或者亮黄色荧光，具有良好的荧光性能，可用作一类新型的有机小分子荧光染料。
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公开(公告)号：CN108558723A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810019083.7
申请日：2018-01-09
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物及其制备和应用。本发明利用莰烯为原料，依次与硫氰酸钾、水合肼进行加成反应后得到N-(2-异莰烷基)氨基硫脲，然后再与不同取代基的芳香醛进行缩合反应得到N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物。试验表明，N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物具有很好的抗癌活性，尤其是化合物4g，其对MDA-MB-231细胞的活性最好，IC50为0.4116μM，对A549和RPMI-8226细胞的IC50也低至1.584μM和1.054μM，可见N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中将具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN108610302B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201810119740.5
申请日：2018-02-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料，依次与4‑(N,N‑二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α‑溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明，新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性，而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用，其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性，其对HepG2细胞的活性最好，IC50为5.8μM，对RPMI‑8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM；化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强，其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM，可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物，将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108018037B
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201810015661.X
申请日：2018-01-08
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了6,8‑桥亚甲基四氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类铁离子荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用β‑蒎烯衍生物7,7‑二甲基‑4‑苯基‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺原料，分别与吡啶‑2‑甲醛和吡啶‑4‑甲醛进行缩合反应，得到2个新型的6,8‑桥亚甲基四氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类衍生物：7,7‑二甲基‑4‑苯基‑N‑(吡啶‑2‑亚甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺(1)和7,7‑二甲基‑4‑苯基‑N‑(吡啶‑4‑亚甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺(2)。化合物(1)和(2)能与铁离子进行专一的络合，产生蓝色荧光的猝灭，因此可作为检测铁离子的荧光探针，具有良好的实用性。
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公开(公告)号：CN108018037A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201810015661.X
申请日：2018-01-08
Applicant: 南京林业大学
IPC: C09K11/06 , C07D401/12 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了6,8‑桥亚甲基四氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类铁离子荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用β‑蒎烯衍生物7,7‑二甲基‑4‑苯基‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺原料，分别与吡啶‑2‑甲醛和吡啶‑4‑甲醛进行缩合反应，得到2个新型的6,8‑桥亚甲基四氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类衍生物：7,7‑二甲基‑4‑苯基‑N‑(吡啶‑2‑亚甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺(1)和7,7‑二甲基‑4‑苯基‑N‑(吡啶‑4‑亚甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺(2)。化合物(1)和(2)能与铁离子进行专一的络合，产生蓝色荧光的猝灭，因此可作为检测铁离子的荧光探针，具有良好的实用性。
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公开(公告)号：CN107459488A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201710784711.6
申请日：2017-09-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C09K11/06 , C09B57/00
CPC classification number: C07D239/70 , C09B57/00 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1011 , C09K2211/1044
Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基并嘧啶-2-胺席夫碱类荧光化合物及其制备方法。该制备方法以乙醇为溶剂、乙酸为催化剂，天然可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷基并嘧啶-2-胺衍生物与2-羟基-1-萘甲醛缩合，得到固体状异长叶烷基并嘧啶-2-胺席夫碱粗产物，将所得粗产物在无水乙醇中进行重结晶，得到异长叶烷基并嘧啶-2-胺席夫碱类化合物。本发明利用天然产物长叶烯衍生物异长叶烷基并嘧啶-2-胺为原料，制备了异长叶烷基并嘧啶-2-胺席夫碱类化合物；该类化合物在具有很好的固体荧光强度，在日光下表现为黄色，在紫外灯照射下可发出亮绿色或者亮黄色荧光，具有良好的荧光性能，可用作一类新型的有机小分子荧光染料。
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公开(公告)号：CN110551049A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810561674.7
申请日：2018-05-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了樟脑基缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料，在碱性催化条件下，分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α，β-不饱和酮，再经浓盐酸催化，与硫代氨基脲缩合得到系列樟脑基缩氨基硫脲类化合物，并对所有目标产物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明，樟脑基缩氨基硫脲类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性，且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES-1)毒性较小，因此具有潜在的抗肿瘤应用价值。
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公开(公告)号：CN107311905B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201710080975.3
申请日：2017-02-15
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β‑不饱和烯酮；2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC‑7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。
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