公开(公告)号：CN104892543B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510299381.2

申请日：2015-06-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  蔡涛 ,  韩丹 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  王朋娜 ,  黄建峰 ,  曹晓琴 ,  芮坚 ,  丁志彬 ,  王芸芸 ,  杨金来 ,  吴承亮

IPC: C07D277/50 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了噻唑类化合物及其合成方法和应用，该噻唑类化合物包括异长叶烷基噻唑类化合物和异长叶烯基噻唑类化合物。合成方法为先以异长叶烷酮或异长叶烯酮为原料，以酸作为催化剂，异长叶烷酮或异长叶烯酮与氨基硫脲反应制得异长叶烷酮缩氨基硫脲或异长叶烯酮缩氨基硫脲；然后与α-卤代芳基酮反应制得异长叶烷基噻唑类化合物或异长叶烯基噻唑类化合物。该类化合物对真菌和细菌表现出良好的杀菌和抑菌活性，同时也对肝癌细胞也表现出良好的效果，是极具潜力的抗真菌、抗细菌、抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN104892538A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510334753.0

申请日：2015-06-16

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  王朋娜 ,  韩丹 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  蔡涛 ,  黄建峰 ,  曹晓琴 ,  芮坚 ,  丁志彬 ,  王芸芸 ,  杨金来 ,  吴承亮

IPC: C07D263/48 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D263/48

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基噁唑酮及其合成方法和应用，该异长叶烷基噁唑酮的分子式为C18H27N3O2，分子量为317.21，物态为白色固体，m.p.为202℃。其合成方法为：先以异长叶烷酮为原料，经盐酸氨基脲缩合得到缩氨基脲；接着在无水乙醇回流条件下成环得到异长叶烷基噁唑酮。本发明的异长叶烷基噁唑酮对细胞的抗炎表现出良好活性，是极具潜力的抗炎化合物。

公开(公告)号：CN103333122A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310255784.8

申请日：2013-06-25

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  魏柏松 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹福亮 ,  鲍名凯 ,  吴君 ,  丁志彬

IPC: C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及的是一种蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，该类化合物的结构式为：式中，Ar为苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基和呋喃基芳香烃基。其合成方法，包括如下工艺步骤：（1）以(－)-α-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-2-羟基-3-蒎酮；（2）在催化剂作用下，(+)-2-羟基-3-蒎酮再与芳香醛缩合制得系列4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物；（3）在氢氧化钠溶液或叔丁醇钾中，4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。优点：该类化合物对真菌和细菌均表现出良好的杀菌活性和抑菌活性，是极具潜力的抗真菌、抗细菌化合物。

公开(公告)号：CN104892543A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510299381.2

申请日：2015-06-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  蔡涛 ,  韩丹 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  王朋娜 ,  黄建峰 ,  曹晓琴 ,  芮坚 ,  丁志彬 ,  王芸芸 ,  杨金来 ,  吴承亮

IPC: C07D277/50 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D277/50

Abstract: 本发明公开了噻唑类化合物及其合成方法和应用，该噻唑类化合物包括异长叶烷基噻唑类化合物和异长叶烯基噻唑类化合物。合成方法为先以异长叶烷酮或异长叶烯酮为原料，以酸作为催化剂，异长叶烷酮或异长叶烯酮与氨基硫脲反应制得异长叶烷酮缩氨基硫脲或异长叶烯酮缩氨基硫脲；然后与α-卤代芳基酮反应制得异长叶烷基噻唑类化合物或异长叶烯基噻唑类化合物。该类化合物对真菌和细菌表现出良好的杀菌和抑菌活性，同时也对肝癌细胞也表现出良好的效果，是极具潜力的抗真菌、抗细菌、抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN103319430A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310256803.9

申请日：2013-06-25

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  魏柏松 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹福亮 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  吴君 ,  彭晗 ,  丁志彬

IPC: C07D263/52 ,  C07D413/04 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基异噁唑啉类化合物及其合成方法和应用。该蒎烷基异噁唑啉类化合物，先以(－)-α-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(＋)-2-羟基-3-蒎酮；再取(＋)-2-羟基-3-蒎酮再与芳香醛进行羟醛缩合，得到4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮；然后在催化剂作用下，4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮与盐酸羟胺进行环化，即可。本发明的蒎烷基异噁唑啉类化合物，具有高效杀菌、抑菌活性的化合物，以克服天然杀菌、抑菌剂所存在的来源少、价格高的缺点，对真菌、细菌具有很好的抑制活性能力。

公开(公告)号：CN104844515B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510144968.6

申请日：2015-03-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  黄建峰 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  丁志彬 ,  芮坚

IPC: C07D231/54 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基吡唑类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法包括：以异长叶烷酮为原料，在碱性催化剂叔丁醇钾的作用下，分别与苯甲醛、对氯苯甲醛、对甲基苯甲醛、对硝基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛等芳香醛进行羟醛缩合反应，得到7‑芳亚甲基异长叶烷酮类化合物；然后，7‑芳亚甲基异长叶烷酮类化合物再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应，得到异长叶烷基吡唑类化合物。本发明的两种化合物（b‑8）和（b‑9）对由脂多糖所致人脐静脉内皮细胞炎性损伤具有显著的保护作用，是极具潜力的抗炎化合物。

公开(公告)号：CN104892538B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510334753.0

申请日：2015-06-16

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  王朋娜 ,  韩丹 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  蔡涛 ,  黄建峰 ,  曹晓琴 ,  芮坚 ,  丁志彬 ,  王芸芸 ,  杨金来 ,  吴承亮

IPC: C07D263/48 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基噁唑酮及其合成方法和应用，该异长叶烷基噁唑酮的分子式为C18H27N3O2，分子量为317.21，物态为白色固体，m.p.为202℃。其合成方法为：先以异长叶烷酮为原料，经盐酸氨基脲缩合得到缩氨基脲；接着在无水乙醇回流条件下成环得到异长叶烷基噁唑酮。本发明的异长叶烷基噁唑酮对细胞的抗炎表现出良好活性，是极具潜力的抗炎化合物。

公开(公告)号：CN104844515A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510144968.6

申请日：2015-03-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  黄建峰 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  丁志彬 ,  芮坚

IPC: C07D231/54 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D231/54

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基吡唑类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法包括：以异长叶烷酮为原料，在碱性催化剂叔丁醇钾的作用下，分别与苯甲醛、对氯苯甲醛、对甲基苯甲醛、对硝基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛等芳香醛进行羟醛缩合反应，得到7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物；然后，7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应，得到异长叶烷基吡唑类化合物。本发明的两种化合物（b-8）和（b-9）对由脂多糖所致人脐静脉内皮细胞炎性损伤具有显著的保护作用，是极具潜力的抗炎化合物。