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公开(公告)号：CN101775039A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN201010101116.6
申请日：2010-01-25
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物及制备方法和应用，通过a.配体肼基烟酰胺基-叶酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体制备肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101732736A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200910241718.9
申请日：2009-12-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种制备锝-99m(99mTc)标记的DTPA-LSA(99mTc-DTPA-LSA)的药盒及制备方法和应用，所述药盒是由以下方法制备得到的：将DTPA-LSA配体溶于充氮二次水中，加入缓冲溶液，混合均匀；再加入还原剂，加入比例按照还原剂比配体的重量比为1∶10～800；全部溶解后，将溶液无菌过滤，分装于容器中。本发明所述的药盒在制备99mTc-DTPA-LSA的方面具有使用简便、标记率高、制备得到的99mTc-DTPA-LSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。利用本发明所述的药盒制备的99mTc-DTPA-LSA配合物可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101575355A
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：CN200910086895.4
申请日：2009-06-18
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H15/252 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记柔红霉素氨荒酸盐配合物，包括99mTcN－DAUDTC和99mTcO－DAUDTC配合物及其制备方法和应用，配合物以[99mTc≡N]2+核或[99mTcO]3为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，两个DAUDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，99mTcN－DAUDTC以及99mTcO－DAUDTC配合物在肿瘤中均有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉等靶/非靶器官比值好的优点，是有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101555280A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200910084553.9
申请日：2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07K14/76 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种氟－18标记的新乳糖白蛋白化合物及其制备方法和应用，该化合物的化学表达式为18FB－NGA。以放射性N－琥珀酰亚胺4－[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与新乳糖白蛋白(NGA)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟－18标记的新乳糖白蛋白化合物；该化合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值与化学纯度高、制备简单并且使用成本低，作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101555232A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200910084552.4
申请日：2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D237/16 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一类氟－18标记哒嗪酮类化合物及制备方法和应用，分子通式为[18F]FPnOP，式中n＝1，2，3。通过对配体OTs－PnOP的工艺合成，最终合成得到放射性氟－18标记哒嗪酮类化合物[18F]FPnOP以及稳定的参考化合物[19F]FPnOP，其中稳定参考化合物用于确证放射性标记化合物的结构。该类化合物放射化学纯度高、生物性能好、初始摄取值高、制备简单、使用成本低，作为一种新型氟－18标记的心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101486734A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910078116.6
申请日：2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P29/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99Tcm(CO)3环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99Tcm(CO)3核为中心核，CPFXDTC配体分子中的2个硫原子取代[99Tcm(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99Tcm(CO)3－CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号：CN100400106C
公开(公告)日：2008-07-09
申请号：CN02158636.5
申请日：2002-12-25
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 一种吐温(聚乙氧基油酸山梨醇)介入的锝-99m标记的异腈类配合物，为吐温和99mTc-(CNR)6的结合物，其中，所述的R选自被1～4个相同或不相同的C1-4烷基或C1-4烷氧基取代或未取代的C1-10烷基或C5-10环烷基，所述的配合物是按所述的湿法或药盒法制备的。本发明还涉及用于制备所述配合物的二步法药盒和其制备方法，该药盒A瓶为冻干药盒，其中冻干还原剂、pH缓冲剂和赋形剂的重量比为(0.1～10)∶(0.5～50)∶(20～200)，B瓶为溶液，其中异腈配体和吐温的重量比为1∶(10～60)。所述的配合物可用于人或动物的器官或组织中作为心肌和肿瘤的显像剂，提高了心/肝比和心/血比，更加有利于得到清晰、高质量的显像图像，并可实现心肌的提前显像。
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公开(公告)号：CN1260234C
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：CN03156043.1
申请日：2003-08-29
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及一种式I’的二膦酸衍生物以及一类以式I”二膦酸衍生物为配体的99mTc标记的二膦酸衍生物，所述标记物可应用于制备人和动物器官或组织的显像剂，特别是用于制备骨骼显像剂，其中，式I’的二膦酸衍生物为右上式，式中R1＝H，R2＝-CH2OCH3；式I″二膦酸衍生物配体为右下式，式中R1表示H或不存在，R2表示-CH2OCH3或＝CH2。
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公开(公告)号：CN1506372A
公开(公告)日：2004-06-23
申请号：CN02155285.1
申请日：2002-12-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K123/00
Abstract: 一种放射性核素锝－99m标记的异腈类配合物，其以三羰基锝([99mTc(CO)3]+)为中心核，与它配位的有机配体为特丁基异腈(t－Butylisonitrile，TBI)。所述的配合物是按湿法或冻干法制备，该配合物在人或动物的器官或组织中可用作显像剂，特别是用作心肌灌注显像剂，其具有心肌摄取高、滞留好、靶/非靶比值较高和价格便宜的优点。
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公开(公告)号：CN1322727A
公开(公告)日：2001-11-21
申请号：CN00107287.0
申请日：2000-05-08
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 一种锝－99m标记的锝氮核异腈类配合物,其是以[99mTc(V)≡N]2+为中心核,与它配位的异腈类配体可用式CN－R表示,式中R为取代或未取代的C1－10烷基或环烷基,所述的取代基为1－4个相同或不同的低级烷基或烷氧基。所述的配合物是按所述的湿法或冻干法制备的。本发明还涉及用于制备该配合物的药盒和它们的制备方法及所述配合物在人或动物的器官或组织中作为显像剂的用途,特别是用作心肌灌注显像剂,其具有在注射后早期有较高靶/非靶比值的优点。
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