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公开(公告)号：CN116693595A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310675273.5
申请日：2023-06-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 郑州大学第一附属医院
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明，本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性，可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法，此法操作简单，易于实现工业化批量生产。进一步的，本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物，包括活性成分和药物载体，所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN114404602A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202011172914.8
申请日：2020-10-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰胺类化合物的固体分散剂及其应用，属于药物制剂技术领域，所述固体分散剂包括N‑(3,4,5‑三氯苯基)‑2(3‑硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺和二氧化硅；所述二氧化硅包括介孔二氧化硅或微粉二氧化硅。介孔二氧化硅具有不同的形貌和不同的介孔结构，可以将药物吸纳到介孔二氧化硅的的孔隙中，以提高载量；提高原料药的溶出速率；微粉二氧化硅具有较大的比表面积，起到将原料药吸附并分散在颗粒周围的作用。以提高原料药的载量和溶出量，利于制备抗肝纤维化药品。
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公开(公告)号：CN110840836B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201911150057.9
申请日：2019-11-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰胺类化合物IMB16‑4纳米混悬剂及制备方法，IMB16‑4纳米混悬剂包括：原料药IMB16‑4和稳定剂；稳定剂包括亲水材料和磷脂类中的一种或多种；制备方法包括：称取原料药IMB16‑4和稳定剂；将原料药IMB16‑4溶于良溶剂中，然后滴加到含有稳定剂的水溶剂中，磁力搅拌得到乳状的混悬液；将混悬液离心，取沉淀物，将沉淀物加入另一份含有稳定剂的水溶剂中进行分散；将分散后的溶液进行超声粉碎，得到IMB16‑4纳米混悬液；将IMB16‑4纳米混悬液冷冻冻干。本发明的纳米混悬剂可以显著地提高难溶性原料药IMB16‑4的溶解度、溶出速率和生物利用度；且纳米混悬剂中含药量大，可以减少用药剂量和次数，降低不良反应，提高用药安全性，使其具有良好的成药性。
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公开(公告)号：CN111205206B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112618540A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011540138.2
申请日：2020-12-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种取代吲哚类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用。本发明发现式I所示的取代吲哚类化合物能够明显的抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提出其在制备冠状病毒依赖的RNA聚合酶拮抗剂、抗冠状病毒药物中的应用。提供了一种有效抗冠状病毒的小分子化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110960526B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201911397161.8
申请日：2019-12-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN110960526A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911397161.8
申请日：2019-12-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN109293681B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201811407632.4
申请日：2018-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物，具有式I所示结构，当式I中n＝0时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB‑SDb8)，当式I中n＝1时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB‑SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知，化合物IMB‑SDb8和IMB‑SDc9具有明确的抗结核杆菌活性，且生物利用度较好，毒性小，在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110804082A
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201911166718.7
申请日：2019-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考，在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN107496933B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201710718048.X
申请日：2017-08-21
Applicant: 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物，通过利用抗EGFR单克隆抗体，采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子，以稳定型硫醚接头SMCC(4‑(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N‑琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头，构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR‑DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价，与裸抗体相比，LR‑DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力，并且能够被靶细胞进行有效内化。
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