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公开(公告)号:CN112430215A
公开(公告)日:2021-03-02
申请号:CN202011367021.9
申请日:2020-11-27
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D233/90 , G01N30/04 , G01N30/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种依托咪酯乳状注射液杂质及其制备方法。新杂质为1‑((R)‑1‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑5‑羧酸甘油酯。另外,本发明提供该杂质的制备方法,通过依托咪酸钠盐、丙酮缩甘油经缩合剂缩合,萃取,柱层析,得到中间体依托咪酸丙酮缩甘油酯,中间体随后经酸水解、柱层析、制备液相分离得到依托咪酯新杂质。
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公开(公告)号:CN112321424A
公开(公告)日:2021-02-05
申请号:CN202011108507.0
申请日:2020-10-16
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种高光学纯度2S‑(+)‑氟比洛芬酯的制备方法,该方法包括:(1)在无机碱、有机溶剂及相转移催化剂作用下,2S‑(+)‑氟比洛芬与1‑溴乙基乙酸酯反应,经抽滤、洗涤、干燥、减压浓缩得到油状物粗品;油状物粗品经柱层析纯化得到纯品。本发明产物收率达到90%以上,光学纯度达到99.9%以上,有效的解决了制备过程中产物消旋问题。
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公开(公告)号:CN104628679B
公开(公告)日:2018-02-09
申请号:CN201310554453.4
申请日:2013-11-08
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D295/192 , C07D295/205 , C07D213/74
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体,本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5‑甲磺酰基‑2‑[(1S)‑2,2,2‑三氟‑1‑甲基乙氧基]苯甲酸为原料,通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin,各步中间体不需要进一步纯化,其总收率可达80%以上。
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公开(公告)号:CN104710345B
公开(公告)日:2017-09-05
申请号:CN201310696010.9
申请日:2013-12-17
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/20 , C07D211/88 , C07C323/62
CPC classification number: C07C323/62 , C07D211/20 , C07D211/88
Abstract: 本发明公开了用于制备4‑(2‐(4‐甲基苯基硫基))苯基哌啶的化合物、其制备方法及应用。本发明提供了两种制备4‑(2‐(4‐甲基苯基巯基))苯基哌啶的中间体:3‑(2‐(4‐甲基苯基巯基))苯基戊二酸和4‑(2‐(4‐甲基苯基巯基))苯基哌啶‐2,6‐二酮及其制备与应用。该方法收率高,操作安全、方便,对环境污染小且利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103159633B
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201210234055.X
申请日:2012-07-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C215/54 , C07C215/58 , C07C213/08 , C07C217/72 , C07C225/16 , C07C221/00 , C07C49/84 , C07C45/71
CPC classification number: C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C213/06 , C07C213/08 , C07C217/72 , C07C221/00 , Y02P20/55 , C07C225/16 , C07C215/54 , C07C215/62
Abstract: 本发明公开了一种他喷他多的制备方法及用于制备他喷他多的化合物,所述制备方法,包括以式V化合物的盐酸盐为原料制备他喷他多的步骤,其特征在于,所述的式V化合物的盐酸盐制备方法,包括如下步骤:在溶剂中,将式IV化合物的盐酸盐,在氢解试剂和催化剂存在下反应,然后从反应产物中收集式V化合物的盐酸盐,本工艺无需经过手性柱拆分,保护基烯丙基的脱除条件温和;收率较高,易于工业化生产。反应式如下。
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公开(公告)号:CN102320984B
公开(公告)日:2014-04-02
申请号:CN201110209135.5
申请日:2011-07-25
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C217/62 , C07C213/08
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,公开了(R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基戊-3-烯-1-胺的制备方法。该方法是在一定温度下,在惰性溶剂中,加入碱性物质,式I的化合物于碱性条件下经wittig反应或者Horner-Emmons-Wittig反应得到式II的化合物;或者进一步将式II化合物制成盐。该方法具有合成路线短,操作简便,各步反应条件温和,无需特殊设备,产品易于分离纯化,用此合成法可以得到纯度好的终产品,避免使用毒性强的试剂和溶剂,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN102002034B
公开(公告)日:2012-11-28
申请号:CN200910184530.5
申请日:2009-08-28
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D335/20
Abstract: 一种改进的分离盐酸氟哌噻吨异构体的方法,将氟哌噻吨碱基溶入有机溶剂中,加入氯化氢,氯化氢与氟哌噻吨碱基的摩尔比为1-1.4∶1,先析出E型氟哌噻吨二盐酸盐,滤出,向剩余溶液中,再加入氯化氢,后析出Z型氟哌噻吨二盐酸盐;此方法具有步骤少、操作简便、产率较高,制备的产品纯度较好等优点。
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公开(公告)号:CN119143621A
公开(公告)日:2024-12-17
申请号:CN202410766237.4
申请日:2024-06-14
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/34
Abstract: 本发明属于医药领域,具体提供了一种制备右美沙芬的重要中间体化合物N‑(2‑(环己‑1‑烯‑1‑基)乙基)‑2‑对甲氧基苯基乙酰胺的方法。本发明以2‑(1‑环己烯基)乙胺和对甲氧基苯乙酸为原料,选择N,N‑羰基二咪唑作为缩合试剂,通过优化反应条件,降低了反应温度同时缩短了反应时间,且后处理简单,产物收率和纯度均较高,成本较低,更利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN119059890A
公开(公告)日:2024-12-03
申请号:CN202310649286.5
申请日:2023-06-02
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种高纯度(2‑氯苯基)(环戊基)甲酮的制备方法,即格氏反应完成,用水淬灭、盐酸水解处理得到(2‑氯苯基)(环戊基)甲酮粗品,粗品用正庚烷/乙酸乙酯溶解、用硅胶吸附杂质纯化;本方法避免了柱层析或真空蒸馏操作,条件温和、收率高、易操作、使得(2‑氯苯基)(环戊基)甲酮能够大批量生产,适合用于盐酸氯胺酮、盐酸艾司氯胺酮和盐酸阿尔氯胺酮放大生产。
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公开(公告)号:CN112441982B
公开(公告)日:2022-05-24
申请号:CN202011230102.4
申请日:2020-11-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D233/64 , G01N30/06
Abstract: 本发明属于医药领域,具体一种盐酸咪达唑仑糖浆杂质A和杂质B及其用途。盐酸咪达唑仑糖浆中杂质A、杂质B可用于盐酸咪达唑仑糖浆在制备或储存过程中产生的杂质的含量的检测和控制,控制盐酸咪达唑仑糖浆中的相关杂质含量符合ICH药用标准,同时也为工艺条件控制和储存条件控制提供参考。
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