公开(公告)号：CN101638376A

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200810020827.3

申请日：2008-07-29

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈道鹏 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  周世暇 ,  陈亮

IPC: C07D209/48 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D209/48

Abstract: 阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法，7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应，得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV)，IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II)，再经碱水解，乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN100390220C

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：CN200510092974.8

申请日：2005-08-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 石绍华 ,  张桂森

IPC: C08J3/075

Abstract: 本发明涉及一种制备水凝胶的方法，属于化工材料技术领域，该方法包括：将烯类单体、交联剂和引发剂混合后溶于溶剂中制成反应体系，该反应体系中各成分的重量比为：单体∶交联剂∶引发剂∶溶剂＝100∶2-50∶0.2-1∶1-10。利用频率为2450MHz的微波或300MHz-300GHz变频微波对反应体系进行辐照加热后得到。本发明采用微波加热反应体系，不仅加热速度快，而且加热均匀，效率高，能节省宝贵的能源，还可以改进水凝胶的溶胀性能。

公开(公告)号：CN108368106B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201680062480.1

申请日：2016-10-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  陈寅 ,  张译芳 ,  于民权 ,  邱印利 ,  徐祥清 ,  张探 ,  刘笔锋 ,  刘欣

IPC: C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种稠和杂环化合物类衍生物及其应用。所述稠和杂环类化合物衍生物具有通式(I)的结构，可用于治疗神经精神类疾病。

公开(公告)号：CN107200724B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201610009478.X

申请日：2016-03-18

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 段衬 ,  郝超 ,  司崇静 ,  周先强 ,  陈亮 ,  王国海 ,  张桂森

IPC: C07D333/20

Abstract: 本发明涉及盐酸度洛西汀单晶A的制备方法，包括液‑液界面扩散法或汽‑液界面扩散法。本发明的制备方法制备快速，得到的单晶晶体缺陷少，操作简单、成本低廉、安全可靠。

公开(公告)号：CN107021917B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201610072520.2

申请日：2016-02-02

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 王东 ,  陈亮 ,  郝超 ,  段衬 ,  李明 ,  张桂森

IPC: C07D211/58

Abstract: 本发明涉及式(I)所示哌马色林半酒石酸盐的晶型II和无定型、其制备方法。本发明的哌马色林半酒石酸盐晶型II和无定型具有良好的稳定性和更好的溶解性能。

公开(公告)号：CN105481774B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201610051814.7

申请日：2016-01-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 王东 ,  陈亮 ,  段衬 ,  郝超 ,  彭卫娟 ,  李明 ,  张桂森

IPC: C07D233/58

Abstract: 本发明提供一种盐酸右美托咪定C，该晶型C以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在7.511、11.983、12.622、16.307、17.597、24.084处显示特征峰。该晶型具有好的稳定性和水溶性。

公开(公告)号：CN106146404B

公开(公告)日：2020-03-20

申请号：CN201510179782.4

申请日：2015-04-15

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  邱印利 ,  赵松 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  张译芳

IPC: C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/50 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物、包含该哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗疼痛类疾病的药物中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或治疗疼痛类疾病。

公开(公告)号：CN106543105B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201510609586.6

申请日：2015-09-22

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 郝超 ,  陈亮 ,  王国海 ,  曹龙吉 ,  张巍 ,  周先强 ,  张桂森

IPC: C07D295/135 ,  A61K31/495 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供一种盐酸卡利拉嗪晶型Ⅳ，该晶型Ⅳ以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在4.381，6.190，9.855，13.305，13.903，15.031，16.495，17.755，19.405，22.562，24.373处显示特征峰，该晶型具有好的稳定性和溶出度。

公开(公告)号：CN108659037A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710208986.5

申请日：2017-03-31

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 郝超 ,  马彦琴 ,  王勇 ,  周英珍 ,  陈亮 ,  司崇静 ,  张桂森

IPC: C07F9/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07F9/10 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及1-棕榈酰-2-丙戊酰-sn-甘油基-3-磷脂酰胆碱(C16-DP-VPA)的四种多晶型物：晶型A、晶型B、晶型C和晶型D，及其制备方法。本发明提供的C16-DP-VPA的晶型A和晶型B具有良好的稳定性，利于临床储存和使用，能够满足制剂需要，适合药物开发。

公开(公告)号：CN107474107A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710355328.9

申请日：2017-05-18

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  北京大学

Inventor： 刘经建 ,  张亮仁 ,  张桂森 ,  王国海

IPC: C07K5/103 ,  C07K1/06

CPC classification number: C07K5/1013 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明属于医药化合物领域，提供了一种GLYX-13的制备方法及用于制备GLYX-13的化合物。本发明提供的方法以Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸、Fmoc-L-脯氨酸、N-苄氧羰基-L-苏氨酰胺和脯氨酸苄酯盐酸盐为起始原料，使用本发明的合成方法，可以通过八步容易进行且经济的合成步骤以较高的产率工业规模地制备GLYX-13，可以经过简单的工艺操作以良好的收率和较低的成本制备，而没有使用昂贵的肽缩合试剂和受管制易制毒或腐蚀性强的脱保护试剂。