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公开(公告)号：CN107474117B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201710667566.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备方法和医药应用，属于生物制药领域。抗肿瘤环肽，其氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1442.71。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。抗肿瘤活性测试表明，本发明的抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞、宫颈癌细胞和肺癌细胞的增殖抑制效果显著，并具有明显的促凋亡作用。
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公开(公告)号：CN107337715B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201710668055.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备与应用，属于生物制药领域。所述抗肿瘤环肽由13个氨基酸组成，序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1394.65。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。本发明所述抗肿瘤肽采用固相合成法制备得到。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞和宫颈癌细胞的增殖抑制效果显著作用，可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111467500A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010209706.4
申请日：2020-03-23
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及药物制备领域，尤其涉及一种低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物包括：经由低氧响应性基团相互偶联的AGT抑制剂和与肿瘤细胞表面过表达的CD44受体特异性结合的亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物并将其靶向性递送至肿瘤区域，在低氧环境中释放药物，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。
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公开(公告)号：CN107235981B
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201710377712.9
申请日：2017-05-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物及制法和应用。所述低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物，是一种低氧激活AGT蛋白抑制剂，具有如通式(I)结构所示的化合物：其中，R为含有伯胺、肿胺或季胺的取代基。该化合物能够选择性的在低氧环境下被实体瘤细胞中的还原酶激活，具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。在低氧条件下，本发明的化合物与CCNU联合用药对多种肿瘤细胞均显示出明显的抑制作用，与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108484604A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810200016.5
申请日：2018-03-12
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种靶向肿瘤低氧的偶氮芳香氮氧化物-氯乙基亚硝基脲偶联分子及其制备方法和应用，该偶联分子的结构如通式(I)所示：其中R为OH，NH2，N(CH3)2，NHCH3，N(CH2CH3)2，NHCH2CH3中的一种；R1为H，CH3，OCH3，NO2，Cl，Br中的一种；n为2-6的整数。本发明提供的偶氮芳香氮氧化物-氯乙基亚硝基脲偶联分子能够靶向性的在低氧区域发挥细胞毒性作用和AGT抑制剂的作用，抑制肿瘤细胞的生长，具有低氧靶向性、抗肿瘤、抗耐药性、抗血管生成的特点。
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公开(公告)号：CN105503874B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201511017787.3
申请日：2015-12-29
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/522 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅱ)结构的化合物或药学上可接受的盐：通式Ⅱ中的化合物具有良好的靶向性和杀死肿瘤细胞的能力，可以用于靶向性肿瘤化疗药物。一方面，它可以在体内分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联的产生，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用，另一方面，可以选择性地在处于低氧条件下的癌细胞中释放出O6‑苄基鸟嘌呤类似物药效团，靶向性地发挥抑制肿瘤细胞AGT活性的作用，降低肿瘤细胞对亚硝基脲类药物的耐药性。
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公开(公告)号：CN105367573B
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201510674275.8
申请日：2015-10-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物：该化合物能够特异性的在低氧条件下激活，硝基基团被还原为氨基基团，生成具有AGT抑制活性的O6‑苄基鸟嘌呤衍生物，从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用，达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外，与现有的AGT蛋白抑制剂相比，该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。
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公开(公告)号：CN104031048B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201410231997.1
申请日：2014-05-28
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种新型的β-氯乙基亚硝基脲类化合物及其合成方法和用途，所述β-氯乙基亚硝基脲类化合物的结构如通式(Ⅱ)所示。本发明对通式Ⅱ中的化合物进行了体外抗肿瘤筛选试验。结果表明，通式Ι中的化合物对人脑神经胶质瘤细胞SF763、SF767、SF126、SF188，人结肠癌细胞HT29和小鼠白血病细胞L1210等多种肿瘤细胞系均有明显的抑制作用，且比现有的CENU及其与O6-苄基鸟嘌呤的联合用药具有更高的肿瘤抑制活性。
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公开(公告)号：CN204925073U
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201520625304.7
申请日：2015-08-18
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本实用新型涉及烟草研究技术领域，提供了一种模拟吸烟机构。该机构包括捕集装置、吸气装置以及控制器；通过吸气装置使模拟用烟支的主流烟气通过捕集装置，利用捕集装置捕集主流烟气中的待捕集成分，在此过程中，通过控制器控制吸气装置的启停，以控制吸气装置的吸气时长和停止时长，从而准确的模拟出人体的实际吸烟过程，进而可精准地测定人体在实际吸烟过程中所摄入的某种有害成分的量。
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