公开(公告)号：CN110591076A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910743520.4

申请日：2019-08-13

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  张黎黎 ,  孙国辉 ,  张娜 ,  钟儒刚

IPC: C08G65/333 ,  A61K31/175 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种低氧靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法和应用，所述低氧靶向性AGT抑制剂偶联物包括经由低氧响应基团相互偶联的AGT抑制剂和亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧靶向性AGT抑制剂偶联物可以通过自组装形成纳米载体，用于包载药物并将其靶向性地递送至肿瘤低氧区域，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。

公开(公告)号：CN108484604B

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201810200016.5

申请日：2018-03-12

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  余然 ,  张黎黎 ,  宋秀庆 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种靶向肿瘤低氧的偶氮芳香氮氧化物‑氯乙基亚硝基脲偶联分子及其制备方法和应用，该偶联分子的结构如通式(I)所示：其中R为OH，NH2，N(CH3)2，NHCH3，N(CH2CH3)2，NHCH2CH3中的一种；R1为H，CH3，OCH3，NO2，Cl，Br中的一种；n为2‑6的整数。本发明提供的偶氮芳香氮氧化物‑氯乙基亚硝基脲偶联分子能够靶向性的在低氧区域发挥细胞毒性作用和AGT抑制剂的作用，抑制肿瘤细胞的生长，具有低氧靶向性、抗肿瘤、抗耐药性、抗血管生成的特点。

公开(公告)号：CN108484604A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810200016.5

申请日：2018-03-12

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  余然 ,  张黎黎 ,  宋秀庆 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种靶向肿瘤低氧的偶氮芳香氮氧化物-氯乙基亚硝基脲偶联分子及其制备方法和应用，该偶联分子的结构如通式(I)所示：其中R为OH，NH2，N(CH3)2，NHCH3，N(CH2CH3)2，NHCH2CH3中的一种；R1为H，CH3，OCH3，NO2，Cl，Br中的一种；n为2-6的整数。本发明提供的偶氮芳香氮氧化物-氯乙基亚硝基脲偶联分子能够靶向性的在低氧区域发挥细胞毒性作用和AGT抑制剂的作用，抑制肿瘤细胞的生长，具有低氧靶向性、抗肿瘤、抗耐药性、抗血管生成的特点。

公开(公告)号：CN110591076B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN201910743520.4

申请日：2019-08-13

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  张黎黎 ,  孙国辉 ,  张娜 ,  钟儒刚

IPC: C08G65/333 ,  A61K31/175 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种低氧靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法和应用，所述低氧靶向性AGT抑制剂偶联物包括经由低氧响应基团相互偶联的AGT抑制剂和亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧靶向性AGT抑制剂偶联物可以通过自组装形成纳米载体，用于包载药物并将其靶向性地递送至肿瘤低氧区域，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。