公开(公告)号：CN110128363A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910460723.2

申请日：2019-05-29

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 李风霞 ,  张庆舟 ,  杨震 ,  龚建贤 ,  林光 ,  黄俊 ,  张伟滨

IPC: C07D259/00

Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的制备方法。上述环孢素衍生物的制备方法包括如下步骤：在有机溶剂、过渡金属催化剂、膦配体以及氢气存在的条件下，将结构式为的反应物进行还原反应，得到结构式为的环孢素衍生物，其中，R1选自氢、烷基、芳环基及杂环基中的一种，R2选自烷基、烷基衍生物、芳环基及杂环基中的一种。上述环孢素衍生物的制备方法能够使得到的环孢素衍生物的产率及纯度均较高。

公开(公告)号：CN107216299B

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201610550546.3

申请日：2016-07-13

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 李付琸 ,  张伟滨 ,  张鹏鹏 ,  黄智辉 ,  龚建贤 ,  曾耀铭 ,  杨震

IPC: C07D307/94

Abstract: 本发明公开了一种牛樟芝素的制备方法，以鼠尾草酸为原料通过臭氧氧化切断反应、伯奇还原反应、酯缩合反应以及碘代‑消除反应，快速地构建了分子的骨架结构，从而完成了牛樟芝素的不对称全合成。这种牛樟芝素的制备方法可以大量合成的牛樟芝素，合成的牛樟芝素可以用来研究其病理毒理、构效关系，并且通过结构修饰来阐明和改进它的生物活性。

公开(公告)号：CN104529967B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410746625.2

申请日：2014-12-08

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 黄俊 ,  龙榕 ,  邵文斌 ,  龚建贤 ,  杨震

IPC: C07D307/93

Abstract: 一种灵芝醇的制备方法，包括如下步骤：将结构式为的化合物A与第一催化剂于第一有机溶剂中混合，在一氧化碳的氛围下85℃保温反应，得到化合物B；将化合物B与硼氢化钠混合经还原反应，得到化合物C；将化合物C与二氧化硒经烯丙位氧化反应，得到化合物D；将化合物D与第二催化剂于第三有机溶剂中混合，进行催化氢化反应，得到化合物E；将化合物E、过氧化苯甲酰及N?溴代丁二酰亚胺经卞位氧化反应，再加入氧化剂，反应得到化合物F；将化合物F与叔丁基硫醇和三氯化铝于40℃保温反应，得到灵芝醇。上述灵芝醇的制备方法制备的灵芝醇能够弥补天然提取的灵芝醇的不足。

公开(公告)号：CN103319470A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201210081946.6

申请日：2012-03-23

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  杨震 ,  车超 ,  李松

IPC: C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种基于Sant-75结构的化合物，通过对Sant-75的结构进行修饰，提供至少一种具有更好生物学活性的基于Sant-75结构的化合物，其结构式可以为：其中，-R1为-H、-F或-Cl；-R2为-H、-F或-OH；-R3为-H、-F、-Cl、-OH、-NO2、-NH2、-Me、-SO2Me、-CO2Me、-CO2H、-NHAc或-NHSO2Me；-R4为-H、-F、-Cl或-SO2Me；并且-R1、-R2、-R3和-R4不同时为-H。上述基于Sant-75结构的化合物，通过对Sant-75进行系统的结构修饰，相对于Sant-75，其作为七次穿膜蛋白抑制剂的生物学活性较高。

公开(公告)号：CN101519372B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200910106478.1

申请日：2009-04-01

Applicant: 深圳市盛捷生物技术有限公司 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  杨震 ,  仲寒冰

IPC: C07D209/66 ,  C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4745 ,  A61P43/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种具有多环结构的二酮小分子化合物及其制备方法，该化合物相对于现有的GSK3抑制剂具有分子小、结构简单、易于合成等特点，同时对GSK3具有更好的抑制活性，可用于以GSK3为靶标的一些疾病的药物研发。本发明同时还提供了基于该小分子化合物结构的衍生物，同样对GSK3活性具有抑制性。