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公开(公告)号:CN101691394A
公开(公告)日:2010-04-07
申请号:CN200910183319.1
申请日:2009-09-17
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及新型高效降血糖苦瓜MC-JJ6多肽类似物及其微波促进固相合成方法。通过对天然苦瓜多肽的2,4,5,8或9位点进行改造得到具有更长药理作用时间的MC-JJ6多肽类似物;其化学合成是通过微波促进固相合成方法而得以高效快速实现,粗品经制备级高效液相纯化,最后冻干得到MC-JJ6多肽类似物。
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公开(公告)号:CN101337989A
公开(公告)日:2009-01-07
申请号:CN200810124641.2
申请日:2008-08-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07K14/605 , A61K38/26 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一类新型GLP-1类似物及其应用。通过对天然GLP-1的8,22氨基酸残基位点进行改造得到具有更稳定且降糖活性更强的GLP-1类似物;其化学合成是通过微波促进固相合成方法高效快速实现,粗品经制备级高效液相纯化,最后冻干得到GLP-1类似物。
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公开(公告)号:CN101016290A
公开(公告)日:2007-08-15
申请号:CN200710020464.9
申请日:2007-03-01
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D311/76
Abstract: 本发明涉及一种新颖天然产物3-甲基-7,8-二羟基异色满酮-4的合成方法。本发明以2,3-二甲氧基苯甲醇,与2位卤代的丙酸乙酯发生醚化反应,或者以2,3-二甲氧基苄溴或2,3-二甲氧基苄氯与乳酸乙酯发生醚化反应得到2-(2,3-二甲氧基苄氧基)丙酸乙酯。将2-(2,3-二甲氧基苄氧基)丙酸乙酯水解得到2-(2,3-二甲氧基苄氧基)丙酸,再将其制备成2-(2,3-二甲氧基苄氧基)丙酰氯,在路易斯酸催化条件下发生分子内付克酰化反应,得到3-甲基-7,8-二甲氧基异色满酮-4,最后脱甲基得到目标化合物3-甲基-7,8-二羟基异色满酮-4。
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公开(公告)号:CN1857530A
公开(公告)日:2006-11-08
申请号:CN200610038921.2
申请日:2006-03-17
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K36/88 , A61P9/12 , A61K131/00
Abstract: 本发明涉及一种香蕉皮的有效部位,是来源于香蕉皮的活性成分——香蕉皮多酚。其为将香蕉皮粉碎后,先使用水或/和醇进行提取;然后上大孔吸附树脂柱,使用水或/和甲醇、乙醇、丙酮的水溶液洗脱;收集洗脱液,干燥,即得香蕉皮有效部位。其制备方法还包括脱脂过程,即先使用极性较小的有机溶剂对香蕉皮进行提取,或使用极性较小的有机溶剂对提取液进行萃取。其制备方法也包括洗脱后的萃取过程,即将大孔吸附树脂柱的洗脱液浓缩到一定体积,用极性中等的溶剂进行萃取。该香蕉皮的有效部位与药学上可接受的载体或其他适宜赋形剂相结合,按照常规方法制成经口服给药的内用剂型和非口服给药的注射剂或其它剂型,可用于预防和治疗高血压。
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公开(公告)号:CN118681004A
公开(公告)日:2024-09-24
申请号:CN202310293693.7
申请日:2023-03-23
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一类可自组装的肿瘤抗原肽‑TLR2激动剂偶联药物、其制备方法及应用。属于药物化学领域;活性测试结果表明,本发明提供的新型可自组装的肿瘤抗原肽‑TLR2激动剂偶联药物具有较优的促DCs细胞成熟、CD8+T淋巴细胞活化及体内外抑瘤效果,以及良好的体内外安全性。相较于单一抗原肽可以提高血浆稳定性,且具有良好的体外稳定性。且可以自组装成纳米粒子,利于在淋巴结内靶向聚集并响应型释放抗原肽和TLR2佐剂,很大程度的提高生物利用度并减少全身毒副作用,为多肽疫苗的开发提供了一定的理论依据。
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公开(公告)号:CN116444392A
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202210011674.6
申请日:2022-01-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C235/52 , C07C233/83 , C07C231/12 , C07C215/40 , C07C213/08 , C07C211/63 , C07C209/00 , C07C227/18 , C07C279/04 , C07C277/08 , C07C229/12 , C07C229/22 , C07D207/323 , C07D233/58 , C07D295/027 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K38/26 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一类结构如通式I所示的化合物。本发明通式I所示的化合物符合离子液体的定义。本发明通式I所示的化合物具有口服吸收促进剂的特点,可以减少胃肠道环境和蛋白酶对蛋白和/或多肽类药物的降解,或增加蛋白和/或多肽类药物肠粘膜的通透效果、在胃肠道部位的吸收,或提高多肽蛋白类药物口服给药后的治疗效果。本发明还公开了通式I所示的化合物在作为增加蛋白和/或多肽类药物口服递送的口服吸收促进剂中的应用。
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公开(公告)号:CN116063397A
公开(公告)日:2023-05-05
申请号:CN202210791388.6
申请日:2022-07-04
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07K14/00 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K47/64 , A61K45/00 , A61K31/7068 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类靶向HER2蛋白的多肽及其在制备多肽偶联药物中的应用。该HER2靶向多肽的序列为:Asn‑Pro‑Asn‑Trp‑Gly‑Arg‑Ser‑Trp‑Tyr‑Asn‑Gln‑Arg‑Phe‑Lys‑Xaa‑Arg‑Ile‑Lys‑Pro‑Arg‑Lys‑Gly‑Tyr‑Thr‑Arg‑NH2。其中,Xaa表示1至7个氨基酸残基长度的序列,其中包括至少一个或更多的半胱氨酸残基。本发明提供的多肽具有HER2靶向性,以其作为小分子抗肿瘤药物的载体制备多肽偶联药物,能够定向地将抗肿瘤药物递送至HER2阳性肿瘤,进行特异性靶向治疗。
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公开(公告)号:CN114456171A
公开(公告)日:2022-05-10
申请号:CN202011237956.5
申请日:2020-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/20 , A61P25/22
Abstract: 本发明公开了一类用于镇静催眠的苯并二氮类药物、其制备方法及应用。属于药物化学领域;本发明所述的苯并二氮类化合物,其具有镇静催眠和抗焦虑活性,且具有起效快速、作用时间长、无蓄积等特点。在对小鼠诱导镇静催眠实验中,本发明的苯二氮类衍生物起效时间和三唑仑相当,且部分化合物作用持续时间与三唑仑相比显著缩短,另一部分化合物作用持续时间与地西泮相当;所涉及化合物在体内均易代谢成无活性产物且无蓄积、不会伴随嗜睡、成瘾等不良症状。因此所涉及化合物及其药用盐既能改善入睡困难又能缓解易醒早醒的睡眠障碍问题,具有潜在的镇静催眠、抗焦虑作用。
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公开(公告)号:CN109912584B
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN201910222386.3
申请日:2019-03-22
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的酯或盐,及其制备方法和其作为BRD4蛋白抑制剂的应用。和现有技术相比,本发明提供的BRD4小分子抑制剂结构新颖,其在抗肿瘤增值中表现出优良的生物活性,并可用于包括实体瘤如乳腺癌、前列腺癌,造血系统肿瘤如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等癌症疾病,具有广阔的开发前景。
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