公开(公告)号：CN102442997A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010503568.7

申请日：2010-10-12

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  周伟澄 ,  孙桂芳 ,  汤洁盈 ,  姚正伟 ,  丁子春

IPC: C07D405/06 ,  C07F9/60 ,  C07D215/56 ,  C07D215/54 ,  C07D215/36 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；其中，X为O、S或N(CH3)；R1为OCH3或卤素；R2为H或F；R为H、卤素、烃基或烃氧基。本发明的喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。

公开(公告)号：CN102260222A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110132514.9

申请日：2011-05-20

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙辉 ,  周伟澄

IPC: C07D263/20

Abstract: 本发明公开了一种利奈唑胺晶型V，其在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝7.36、9.28、13.44、14.62、16.76、17.94、18.43、18.67、19.77、20.68、20.92、22.14、25.40、26.80、27.67、28.34、29.68、33.63和34.10度处有峰；2θ值误差范围为±0.2。本发明还公开了该利奈唑胺晶型V的制备方法：在加热条件下，将利奈唑胺与有机溶剂混合，待利奈唑胺完全溶解之后，进行冷却析晶，经分离，即得利奈唑胺晶型V；在冷却析晶步骤中，不加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为甲苯和/或二甲苯；加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为任意能溶解利奈唑胺的有机溶剂。本发明的利奈唑胺晶型V是一种全新的、具有优异的溶解性和热稳定性的晶型，尤其利于制成利奈唑胺口服制剂。

公开(公告)号：CN100478342C

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200610025071.2

申请日：2006-03-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 周伟澄 ,  于慧杰

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物，所述的氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物为具有如下结构通式I的化合物：式I其中，R1为C1～C4烷基、C3～C6环烷基或C1～C4卤代烷基；R2为H或C1～C4烷基；R3为H、卤素或C1～C4烷氧基；或者，R2和R1一起形成以下结构的桥：式Ⅱ其中，X为S、O或CH2；或者，R3和R1一起形成以下结构的桥：式Ⅲ其中，Z为S、O或CH2；R4为H或C1～C4烷基；R0为H或卤素。本发明还公开了氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物的制备方法和应用。本发明的氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物具有良好的抗菌活性，而且抗菌谱广。

公开(公告)号：CN100445267C

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：CN200510031049.4

申请日：2005-10-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  周伟澄

IPC: C07D215/14

Abstract: 本发明公开了一种4-(4-氟-苯基)-3-羟甲基-2-环丙基-喹啉的制备方法。本发明以2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-喹啉-3-羧酸乙酯为原料，用硼氢化物作还原剂，与路易斯酸在溶剂中加热进行还原。本发明的优点是十分显著的：反应条件温和，不需无水无氧的苛刻条件，操作简便，原料廉价易得，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN101054374A

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN200610025603.2

申请日：2006-04-11

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 周伟澄 ,  于慧杰

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物及其组合物、制备方法和应用，所述的氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物为具有如上结构通式I的化合物，式I其中，R1为C1～C4烷基、C3～C6环烷基或C1～C4卤代烷基；R2为H或C1～C4烷基；R3为H、卤素或C1～C4烷氧基；或者，R2和R1一起形成以上结构的桥(见式Ⅱ)，其中，X为S、O或CH2；或者，R3和R1一起形成以上结构的桥(见式Ⅲ)，其中，Y为S、O或CH2；R4为H或C1～C4烷基；R5为H或C1～C4烷基。本发明的氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物具有良好的抗菌作用。

公开(公告)号：CN101041656A

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：CN200610025071.2

申请日：2006-03-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 周伟澄 ,  于慧杰

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物，所述的氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物为具有结构通式I的化合物：其中，R1为C1～C4烷基、C3～C6环烷基或C1～C4卤代烷基；R2为H或C1～C4烷基；R3为H、卤素或C1～C4烷氧基；或者，R2和R1一起形成以式Ⅱ结构的桥，其中，X为S、O或CH2；或者，R3和R1一起形成以式Ⅲ结构的桥，其中，Z为S、O或CH2；R4为H或C1～C4烷基；R0为H或卤素。本发明还公开了氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物的制备方法和应用。本发明的氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物具有良好的抗菌活性，而且抗菌谱广。

公开(公告)号：CN1951920A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200510031049.4

申请日：2005-10-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  周伟澄

IPC: C07D215/14

Abstract: 本发明公开了一种4－(4－氟－苯基)－3－羟甲基－2－环丙基－喹啉的制备方法。本发明以2－环丙基－4－(4－氟－苯基)－喹啉－3－羧酸乙酯为原料，用硼氢化物作还原剂，与路易斯酸在溶剂中加热进行还原。本发明的优点是十分显著的：反应条件温和，不需无水无氧的苛刻条件，操作简便，原料廉价易得，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN1699332A

公开(公告)日：2005-11-23

申请号：CN200510026041.9

申请日：2005-05-20

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 施振华 ,  宁奇 ,  周伟澄

IPC: C07C225/18 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明公开了一种盐酸米那普仑反式异构体的合成方法。本发明是以苯乙腈及环氧氯丙烷为原料制备的，本发明的优点是反应条件温和，操作简单，反应周期短。

公开(公告)号：CN1663566A

公开(公告)日：2005-09-07

申请号：CN200410016653.5

申请日：2004-03-01

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 陶涛 ,  贺宝元 ,  张华晨 ,  周伟澄

IPC: A61K31/496 ,  A61P31/10

Abstract: 一种伊曲康唑盐酸盐组合物及其冻干粉针，包括治疗有效量的伊曲康唑盐酸盐、足够量的作为增溶剂的环糊精衍生物、用于调节组合物的pH在4～5范围内的酸或碱。本发明具有良好的制剂稳定性，不含醇性共溶剂。为一种方便营销单位运输和仓储的伊曲康唑静脉注射用组合物制剂。

公开(公告)号：CN1096514A

公开(公告)日：1994-12-21

申请号：CN93112460.3

申请日：1993-06-17

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 ,  中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所

Inventor： 周伟澄 ,  张秀平 ,  忻志铭 ,  沈杰 ,  邱巧平

IPC: C07D251/10

Abstract: 本发明公开了新的三嗪类衍生物，它们具有较好的抗疟抗锥虫作用，并显示有剂量小，毒性低、长效的优点。本发明还提供了该类衍生物的制备方法。