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公开(公告)号：CN106496071B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201510563319.X
申请日：2015-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C259/06 , C07D295/135 , C07D249/08 , C07C237/04 , C07C237/08 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/402 , A61K31/4196 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了种如式A所示的肉桂酰胺类化合物或其药学可接受的盐。本发明还公开了上述肉桂酰胺类化合物的制备方法、中间体以及应用。该类化合物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,适用于具有抗肿瘤疗效的药物组合物。
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公开(公告)号：CN106496071A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201510563319.X
申请日：2015-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C259/06 , C07D295/135 , C07D249/08 , C07C237/04 , C07C237/08 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/402 , A61K31/4196 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的肉桂酰胺类化合物或其药学可接受的盐。本发明还公开了上述肉桂酰胺类化合物的制备方法、中间体以及应用。该类化合物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，适用于具有抗肿瘤疗效的药物组合物。
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公开(公告)号：CN105820168A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510010281.3
申请日：2015-01-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，在缚酸剂的作用下，将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应，制得如式4所示的依鲁替尼中间体，即可；所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种；其中，所述的Y为C1～C6烷基、苯基或“C1～C6烷基取代的苯基”；所述的Z为卤素，或4-苯氧基-苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102260222B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201110132514.9
申请日：2011-05-20
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/20
Abstract: 本发明公开了一种利奈唑胺晶型V，其在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝7.36、9.28、13.44、14.62、16.76、17.94、18.43、18.67、19.77、20.68、20.92、22.14、25.40、26.80、27.67、28.34、29.68、33.63和34.10度处有峰；2θ值误差范围为±0.2。本发明还公开了该利奈唑胺晶型V的制备方法：在加热条件下，将利奈唑胺与有机溶剂混合，待利奈唑胺完全溶解之后，进行冷却析晶，经分离，即得利奈唑胺晶型V；在冷却析晶步骤中，不加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为甲苯和/或二甲苯；加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为任意能溶解利奈唑胺的有机溶剂。本发明的利奈唑胺晶型V是一种全新的、具有优异的溶解性和热稳定性的晶型，尤其利于制成利奈唑胺口服制剂。
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公开(公告)号：CN104230895A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310227324.4
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/06
CPC classification number: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种依立曲坦中间体的制备方法。其包括下列步骤：有机溶剂中，在路易斯酸的催化作用下，将5-溴吲哚与N-苄氧羰基脯氨酰氯进行反应，即可；所述的反应的温度为-20～20℃。本发明的制备方法操作简单、安全稳定、成本低、选择性好且收率较高，还可降低5-溴吲哚用量，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105820168B
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201510010281.3
申请日：2015-01-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，在缚酸剂的作用下，将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应，制得如式4所示的依鲁替尼中间体，即可；所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种；其中，所述的Y为C1～C6烷基、苯基或“C1～C6烷基取代的苯基”；所述的Z为卤素，或4‑苯氧基‑苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104292217A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201310120085.2
申请日：2013-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/06
CPC classification number: C07D403/06 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种α晶型氢溴酸依立曲坦的制备方法及纯化方法。该制备方法采用下述方法中的任一种：方法一：将β晶型氢溴酸依立曲坦和/或氢溴酸依立曲坦一水合物，溶于醇类混合溶剂中，加热回流，析晶，即可；所述的醇类混合溶剂为溶剂A与溶剂B的混合溶剂，溶剂A为甲醇和/或乙醇，溶剂B为异丙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种；方法二：在醇类溶剂中，将溴化氢与依立曲坦反应，析晶，即可。该纯化方法包括下列步骤：将α晶型氢溴酸依立曲坦粗品与醇类混合溶剂的混合液加热回流，析晶，即可。本发明的制备方法具有操作简便、工艺稳定及收率高等优点。本发明的纯化方法可有效去除杂质，且操作简便，收率高。
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公开(公告)号：CN109776543A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201711125031.X
申请日：2017-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了依鲁替尼盐、其晶体、制备方法、药物组合物及应用。所述的依鲁替尼盐的晶体具有如式(I)所示的结构，其中X为HCl、HBr或苯甲酸。所述的制备方法包括以下步骤：在有机溶剂中，将依鲁替尼与X混合，加热到40-130℃温度下，完全溶解，冷却析晶，即可。本发明所公开的依鲁替尼三种盐的晶体均为新晶型，具有优异的溶解性、热稳定性，并且吸湿性大为改进，较大地改善了依鲁替尼的溶解性和生物利用度，且所述晶体的制备方法简单，适合大规模工业化生产，具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN104230895B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310227324.4
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种依立曲坦中间体的制备方法。其包括下列步骤：有机溶剂中，在路易斯酸的催化作用下，将5-溴吲哚与N-苄氧羰基脯氨酰氯进行反应，即可；所述的反应的温度为-20～20℃。本发明的制备方法操作简单、安全稳定、成本低、选择性好且收率较高，还可降低5-溴吲哚用量，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102260222A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201110132514.9
申请日：2011-05-20
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/20
Abstract: 本发明公开了一种利奈唑胺晶型V，其在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝7.36、9.28、13.44、14.62、16.76、17.94、18.43、18.67、19.77、20.68、20.92、22.14、25.40、26.80、27.67、28.34、29.68、33.63和34.10度处有峰；2θ值误差范围为±0.2。本发明还公开了该利奈唑胺晶型V的制备方法：在加热条件下，将利奈唑胺与有机溶剂混合，待利奈唑胺完全溶解之后，进行冷却析晶，经分离，即得利奈唑胺晶型V；在冷却析晶步骤中，不加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为甲苯和/或二甲苯；加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为任意能溶解利奈唑胺的有机溶剂。本发明的利奈唑胺晶型V是一种全新的、具有优异的溶解性和热稳定性的晶型，尤其利于制成利奈唑胺口服制剂。
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