公开(公告)号：CN102702076A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210142454.3

申请日：2012-05-09

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张波 ,  张宇辰 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平

IPC: C07D211/22

Abstract: 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的化合物及其制备方法和应用。本发明提供了化学名称为2-[2-[[(3R，4R)-4-(3-羟基苯基)-3，4-二甲基哌啶-1-基]甲基]-3-苯基丙烯酰胺基]乙酸酯的式I化合物。式I化合物经催化氢化、拆分、水解，最终制得阿维莫潘。该方法操作简便、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN100410242C

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200510040728.8

申请日：2005-06-23

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  杨相平 ,  马彦琴 ,  石绍华 ,  段炼 ,  朱永超

IPC: C07D211/88

CPC classification number: C07C227/12 ,  C07D211/88 ,  C07C229/08

Abstract: 一种抗癫痫及治疗神经痛药物普瑞巴林的中间体3-异丁基戊二酰亚胺及其制备方法，包括用3-异丁基戊二酸与含氮试剂经环合反应得到3-异丁基戊二酰亚胺，经Hoffmann重排及S-扁桃酸拆分，得S-(+)-3-异丁基γ-氨基丁酸，该方法操作简便，所得中间产物和终产物均易从反应溶剂或重结晶溶剂中分离，成本合算，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN118772076A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410380843.2

申请日：2024-03-31

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 卢天宇 ,  王辉 ,  许向阳 ,  杨相平 ,  余增辉 ,  姜赞 ,  汪龙

IPC: C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86 ,  G01N30/88

Abstract: 本发明提供了一种氨基甲酸(R)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑四唑‑2‑基‑乙酯的精制方法，还涉及到精制过程中新发现的二聚体杂质、制备方法、组合物、应用和检测方法。本发明提供的方法采用芳烃类溶剂，相比现有技术使用的溶剂体系，可以基本上将制备过程中产生的2N醇杂质清除干净，并将同分异构体杂质和二聚体杂质的含量降到较低水平，工艺放大后，各杂质的含量仍能控制在限度范围内，且氨基甲酸(R)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑四唑‑2‑基‑乙酯精制收率较高。

公开(公告)号：CN118239901A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202410289030.2

申请日：2024-03-14

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 余增辉 ,  马志刚 ,  许向阳 ,  杨相平 ,  朱伟 ,  姜赞 ,  汪龙 ,  殷建 ,  陈娜

IPC: C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种氨基甲酸(R)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑四唑‑2‑基乙酯的晶体，其制备方法和用途。本发明提供的该晶型具有良好的溶解性，并且吸湿性低，稳定性高，具有良好的药物开发应用前景。

公开(公告)号：CN117986244A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202211357014.X

申请日：2022-11-01

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈道鹏 ,  许向阳 ,  张乐 ,  李雪威 ,  赵松 ,  邱印利 ,  杨相平

IPC: C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种喹啉酮衍生物及其制备方法、用途。具体而言，本发明提供一种喹啉酮衍生物及其制备方法、用途，其中喹啉酮衍生物作为治疗或预防中枢神经系统障碍的药物有其独特的临床价值，该制备方法简单易于操作，适合大规模工业生产。

公开(公告)号：CN116947682A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202210378669.9

申请日：2022-04-12

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张稳 ,  赵俊豪 ,  李腾飞 ,  许向阳 ,  陈亮 ,  杨相平

IPC: C07C237/16 ,  C07C237/22 ,  C07C237/06 ,  C07C233/46 ,  C07C231/12 ,  C07C229/30 ,  C07C227/16 ,  A61K31/4174 ,  A61P23/00

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种苯乙胺类化合物及其制备方法、用途，该化合物在R‑(+)‑1‑(1‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑5‑甲酸乙酯或其可药用盐的原料药或药物制剂的质量控制中可作为标准品或对照品使用。

公开(公告)号：CN112759562B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN201911074601.6

申请日：2019-11-05

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 曹龙吉 ,  杨相平

IPC: C07D295/096

Abstract: 本发明属于化学领域，具体涉及一种高纯度的氢溴酸伏硫西汀的制备方法。本发明，提供一种高纯度制备氢溴酸伏硫西汀的制备方法，用邻氟硝基苯与哌嗪为起始原料，在有机溶剂中，进一步制备氢溴酸伏硫西汀，该方法所用原料价格低廉、成本低、操作简单，所制备的氢溴酸伏硫西汀纯度高、杂质少。

公开(公告)号：CN112321424B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202011108507.0

申请日：2020-10-16

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 郭晓星 ,  赵阵 ,  杨相平 ,  陈亮 ,  许向阳

IPC: C07C67/11 ,  C07C67/56 ,  C07C69/65

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种高光学纯度2S‑(+)‑氟比洛芬酯的制备方法，该方法包括：(1)在无机碱、有机溶剂及相转移催化剂作用下，2S‑(+)‑氟比洛芬与1‑溴乙基乙酸酯反应，经抽滤、洗涤、干燥、减压浓缩得到油状物粗品；油状物粗品经柱层析纯化得到纯品。本发明产物收率达到90％以上，光学纯度达到99.9％以上，有效的解决了制备过程中产物消旋问题。

公开(公告)号：CN113493470A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010199445.2

申请日：2020-03-20

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈道鹏 ,  庄涛 ,  张乐 ,  杨相平 ,  陈亮 ,  许向阳

IPC: C07D519/00

Abstract: 本发明属于化工领域，具体涉及一种盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法。在酸性或碱性条件下，羟考酮发生Aldol缩合反应生成β羟基酮类化合物，即得到杂质A。本发明的的合成工艺所需试剂易得，反应条件温和易于控制，操作简便，得到杂质易纯化且液相纯度高，经核磁和质谱确认结构，可以用于盐酸羟考酮注射液质量研究。

公开(公告)号：CN112759562A

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201911074601.6

申请日：2019-11-05

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 曹龙吉 ,  杨相平

IPC: C07D295/096

Abstract: 本发明属于化学领域，具体涉及一种高纯度的氢溴酸伏硫西汀的制备方法。本发明，提供一种高纯度制备氢溴酸伏硫西汀的制备方法，用邻氟硝基苯与哌嗪为起始原料，在有机溶剂中，进一步制备氢溴酸伏硫西汀，该方法所用原料价格低廉、成本低、操作简单，所制备的氢溴酸伏硫西汀纯度高、杂质少。