一种2-胺基-3,4-二氢吡喃-3-甲酰胺类似物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN110878074A

    公开(公告)日:2020-03-13

    申请号:CN201811029410.3

    申请日:2018-09-05

    Abstract: 本发明涉及一种含有2-胺基-3,4-二氢吡喃-3-甲酰胺结构化合物的制备方法,其包括如下步骤:1)将双乙烯酮与R2NH2在溶剂中搅拌反应至完全,得到;2)加入R3NH2,R1CHO和式a化合物,并加入单质碘反应至反应液完全固化,过滤后将滤饼洗涤干燥得到含有2-胺基-3,4-二氢吡喃-3-甲酰胺结构化合物。本发明还涉及以上述方法制备得到的化合物,其单晶结构及其用途。本发明的制备方法简单,不需要分离中间体。

    青蒿琥酯在制备抗破骨细胞分化类药物中的应用

    公开(公告)号:CN104922106B

    公开(公告)日:2018-02-02

    申请号:CN201510267405.6

    申请日:2015-05-22

    Abstract: 本发明涉及青蒿琥酯在制备抗破骨细胞分化药物中的应用。本发明经过试验证明,青蒿琥酯能够直接显著抑制体外RANKL诱导破骨前体细胞分化形成破骨细胞,抑制破骨细胞吸收骨质;体内对破骨细胞激活导致骨破坏的经典模型‑卵巢切除骨质疏松小鼠的骨丢失具显著改善作用,具有方便服用、经济有效等优点,青蒿琥酯对破骨细胞生成、破骨活性的具有直接而显著地抑制作用特点,使其可以作为一个破骨细胞分化抑制剂类药物,用于破骨细胞分化抑制剂所治疗疾病;作为活性药物前体,用于破骨细胞抑制剂类药物研发。

    一种吡啶并吡唑酮类衍生物及其抗甲型流感病毒方面的应用

    公开(公告)号:CN106432230B

    公开(公告)日:2018-01-09

    申请号:CN201610814411.3

    申请日:2016-09-09

    Inventor: 杨洁 刘叔文

    Abstract: 本发明提供了一种吡啶并吡唑酮类衍生物及其在制备甲型流感病毒药物中的应用。本发明证实一种吡啶并吡唑酮类衍生物,命名为化合物J1,经一系列研究发现,该化合物具有显著的广谱抗流感病毒的活性。选用无毒性浓度的化合物J1进行H5N1和H7N9亚型假病毒实验,结果显示该化合物具有显著的抑制甲型流感病毒进入的活性并呈剂量依赖性。作用机制研究显示化合物J1靶向流感病毒血凝素HA2亚基,抑制流感病毒进行膜融合,从而抑制流感病毒的进入,可以用于制备预防和治疗流感的药物。因此,本发明的化合物可用于甲型流感病毒的预防或治疗,有望成为防治流感的候选药物进行深入研究与开发。

    一种1,3‑二取代马来酰亚胺化合物及其作为表面活性剂临界胶束浓度荧光探针的应用

    公开(公告)号:CN104193666B

    公开(公告)日:2017-07-11

    申请号:CN201410368738.3

    申请日:2014-07-30

    Inventor: 朱秋华 刘叔文

    Abstract: 本发明公开1,3‑二取代马来酰亚胺化合物在作为表面活性剂临界胶束浓度荧光探针中的应用。所述1,3‑二取代马来酰亚胺化合物具有聚集诱导发光特性,可以丰富用于荧光点亮探针法检测表面活性剂CMC的化合物种类;本发明所述1,3‑二取代马来酰亚胺化合物检测CMC灵敏度高,比已知的具有类似性能的化合物能更好地适用于阴离子型表面活性剂CMC的检测,拓展了荧光点亮探针法的适用领域;本发明所述的方法为实际应用提供了一种简单、灵敏、快速测定CMC近似值的方法,该方法类似于用pH试纸测定pH近似值的方法,但比pH试纸法具有更高的灵敏度,本发明的检测方法与用物理方法——电导率法测出来的CMC值非常接近。

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