公开(公告)号：CN110878074A

公开(公告)日：2020-03-13

申请号：CN201811029410.3

申请日：2018-09-05

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 曾黎燕 ,  刘叔文 ,  习保民 ,  陈鹏

IPC: C07D311/58 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种含有2-胺基-3，4-二氢吡喃-3-甲酰胺结构化合物的制备方法，其包括如下步骤：1)将双乙烯酮与R2NH2在溶剂中搅拌反应至完全，得到；2)加入R3NH2，R1CHO和式a化合物，并加入单质碘反应至反应液完全固化，过滤后将滤饼洗涤干燥得到含有2-胺基-3，4-二氢吡喃-3-甲酰胺结构化合物。本发明还涉及以上述方法制备得到的化合物，其单晶结构及其用途。本发明的制备方法简单，不需要分离中间体。

公开(公告)号：CN111346088A

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN201811570767.2

申请日：2018-12-21

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 曾黎燕 ,  陈鹏 ,  李娜

IPC: A61K31/366 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种吡喃并色烯-3-甲酰胺衍生物及其在制备防治脓毒症药物中的应用。本发明经一系列研究发现并证实一种吡喃并色烯-3-甲酰胺衍生物，命名为化合物Z20，对脓毒症具有明显的保护作用。Z20应用于LPS诱导的脓毒症小鼠模型中，明显提高脓毒症小鼠的生存率。在对脓毒症小鼠的器官损伤研究中，发现Z20减缓脓毒症小鼠肝、肺、肾组织损伤，并明显抑制炎症因子的表达，缓解脓毒症过程中的炎症爆发。体内安全性评价结果显示Z20对小鼠没有表现出明显毒副作用。因此，本发明的化合物Z20是一种潜在的新型脓毒症防治药物，可用于脓毒症炎症爆发的预防或治疗，有望成为防治脓毒症的候选药物进行深入研究与开发。

公开(公告)号：CN110878074B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN201811029410.3

申请日：2018-09-05

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 曾黎燕 ,  刘叔文 ,  习保民 ,  陈鹏

IPC: C07D311/58 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种含有2‑胺基‑3，4‑二氢吡喃‑3‑甲酰胺结构化合物的制备方法，其包括如下步骤：1)将双乙烯酮与R2NH2在溶剂中搅拌反应至完全，得到2)加入R3NH2，R1CHO和式a化合物，并加入单质碘反应至反应液完全固化，过滤后将滤饼洗涤干燥得到含有2‑胺基‑3，4‑二氢吡喃‑3‑甲酰胺结构化合物。本发明还涉及以上述方法制备得到的化合物，其单晶结构及其用途。本发明的制备方法简单，不需要分离中间体。

公开(公告)号：CN111346088B

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN201811570767.2

申请日：2018-12-21

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 曾黎燕 ,  陈鹏 ,  李娜

IPC: A61K31/366 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种吡喃并色烯‑3‑甲酰胺衍生物及其在制备防治脓毒症药物中的应用。本发明经一系列研究发现并证实一种吡喃并色烯‑3‑甲酰胺衍生物，命名为化合物Z20，对脓毒症具有明显的保护作用。Z20应用于LPS诱导的脓毒症小鼠模型中，明显提高脓毒症小鼠的生存率。在对脓毒症小鼠的器官损伤研究中，发现Z20减缓脓毒症小鼠肝、肺、肾组织损伤，并明显抑制炎症因子的表达，缓解脓毒症过程中的炎症爆发。体内安全性评价结果显示Z20对小鼠没有表现出明显毒副作用。因此，本发明的化合物Z20是一种潜在的新型脓毒症防治药物，可用于脓毒症炎症爆发的预防或治疗，有望成为防治脓毒症的候选药物进行深入研究与开发。