一类含萘环骨架的二氢吡唑吗啉衍生物的制备方法及在抗癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN104829534A

    公开(公告)日:2015-08-12

    申请号:CN201510268943.7

    申请日:2015-05-20

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一类含萘环骨架的二氢吡唑吗啉衍生物,相关制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用,其制备方法征是有如下通式:本发明对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用,其作用效果与阳性对照药Celecoxib大致相当,部分该含萘环骨架的二氢吡唑吗啉衍生物表现优于阳性对照药,同时这些衍生物对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性。因此,本发明公开的这类含萘环骨架的二氢吡唑吗啉衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。

    含1,4-苯并二噁烷的水杨醛酰腙衍生物及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN103923059A

    公开(公告)日:2014-07-16

    申请号:CN201310014839.6

    申请日:2013-01-16

    Applicant: 南京大学

    CPC classification number: Y02A50/473 C07D319/18

    Abstract: 一类含1,4-苯并二噁烷的水杨醛酰腙衍生物,具有如下通式:式中R为:氢,3-甲氧基,4-甲氧基,5-甲氧基,5-氯,3,5-二氯,5-溴,3,5-二溴。本发明的含1,4-苯并二噁烷的水杨醛酰腙衍生物对大肠杆菌(E.coli)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)均有不同的抑制作用,因此本发明的含1,4-苯并二噁烷的水杨醛酰腙衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本发明公开了其制法。

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