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公开(公告)号：CN112707864A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020612.6
申请日：2019-10-25
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D231/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类含阿魏酸‑吡唑骨架的抗肿瘤化合物的设计及其制备方法，其结构如式所示，。
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公开(公告)号：CN112707921A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020611.1
申请日：2019-10-25
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明本发明将非甾体抗炎药吲哚美辛转与罗丹明B反应形成缀合物，该缀合物能够选择性和有效地抑制两种纯化蛋白中的COX‑2和完整的细胞。这些不会显着抑制COX‑1的结合物可在体内炎症性病变和表达COX‑2的肿瘤中对COX‑2进行光学成像。该研究用于优化来自多种NSAID或COX‑2选择性抑制剂(COXIB)的荧光缀合物。将缀合物评估为靶向COX‑2的成像剂，并在体外和体内验证活性分子作为靶向COX‑2的细胞和肿瘤制剂。这为我们提供了一种荧光标记的光学成像剂，该荧光剂经验证可用于靶向COX‑2的炎症和癌症体内成像。本发明以吲哚美辛为原料，经与己二胺缩合，所得产物再与罗丹明B进行缩合。本发明提供了一种操作简便、原料易得，杂质含量少、生产成本低的在COX‑2抑制剂吲哚美辛上引入荧光基团的合成方法，在保证其基本骨架结构的基础上引入荧光基团，该化合物可自发荧光，为其在细胞生物学中的示踪应用。
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公开(公告)号：CN112707913A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020464.8
申请日：2019-10-25
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D491/107 , C07D209/28 , C09K11/06 , G01N33/533 , G01N33/574
Abstract: 本发明将非甾体抗炎药吲哚美辛转与罗丹明B反应形成缀合物，该缀合物能够选择性和有效地抑制两种纯化蛋白中的COX‑2和完整的细胞。这些不会显着抑制COX‑1的结合物可在体内炎症性病变和表达COX‑2的肿瘤中对COX‑2进行光学成像。该研究用于优化来自多种NSAID或COX‑2选择性抑制剂(COXIB)的荧光缀合物。将缀合物评估为靶向COX‑2的成像剂，并在体外和体内验证活性分子作为靶向COX‑2的细胞和肿瘤制剂。这为我们提供了一种荧光标记的光学成像剂，该荧光剂经验证可用于靶向COX一2的炎症和癌症体内成像。本发明以吲哚美辛为原料，经与己二胺缩合，所得产物再与罗丹明B进行缩合。本发明提供了一种操作简便、原料易得，杂质含量少、生产成本低的在COX‑2抑制剂吲哚美辛上引入荧光基团的合成方法，在保证其基本骨架结构的基础上引入荧光基团，该化合物可自发荧光，为其在细胞生物学中的示踪应用。
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公开(公告)号：CN110698464A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201810766829.0
申请日：2018-07-10
Applicant: 南京大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/4155 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类含吡唑骨架的白杨素衍生物的制备方法及在抗肿瘤药物中的应。所述含吡唑骨架的白杨素衍生物的结构如式所示： 其中，R1选自：-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-NO2、-CF3，R2选自：-H、-CH3、-F、-Cl、-NO2、-CF3，R3选自：-H、-CH3、-Cl、-CF3。
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