公开(公告)号：CN105037477A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510290719.8

申请日：2015-05-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  耶鲁大学医学院

Inventor： 邵荣光 ,  蔡仕英 ,  王玉成 ,  王菊仙 ,  詹姆斯波义耳 ,  何红伟 ,  任金凤 ,  白晓光

IPC: C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P31/20

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07J43/003

Abstract: 本发明涉及新型钠离子牛磺胆酸共转运多肽抑制剂的合成及其对NTCP的抑制作用，实验研究表明，所述化合物对NTCP具有较强的抑制活性，为抗胆汁酸转运药物的抗病毒、抗胆汁淤积及代谢调节作用指明了方向，该类化合物或其组合物，有望开发成为一类具有潜力的新型NTCP抑制剂。

公开(公告)号：CN104341383A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201410494861.X

申请日：2014-09-24

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 邵荣光 ,  王菊仙 ,  何红伟 ,  王玉成 ,  赵双双 ,  白晓光 ,  任金凤 ,  杨志衡 ,  李子强

IPC: C07D317/68 ,  C07D405/14 ,  A61K31/36 ,  A61K31/443 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D317/68 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及新型2′-胺甲酰基联苯类化合物及其在抗肝纤维化药物中的应用，实验研究证明，该类化合物能够明显抑制胶原纤维产生、抑制TGFβ/Smad信号通路、逆转体重下降、改善肝功能和抑制胆管增生，因而该类化合物或其组合物，有望开发成为一类具有潜力的抗肝纤维化药物。

公开(公告)号：CN102836154A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201210372092.7

申请日：2012-09-28

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王菊仙 ,  王玉成 ,  白晓光 ,  徐长亮 ,  陶佩珍 ,  董彪 ,  章天

IPC: A61K31/4162 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及双环氨基吡唑类衍生物的抗柯萨奇病毒作用，药理学实验证明，该类化合物具有高效、低毒的抗病毒活性，因而可以开拓该类化合物或其组合物在制备抗柯萨奇病毒药物中的应用。

公开(公告)号：CN102134243A

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN201110052002.1

申请日：2011-03-04

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  白晓光 ,  邵荣光 ,  王菊仙 ,  何红伟 ,  张浩 ,  刘洪涛

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及双环氨基吡唑类衍生物及其在治疗肿瘤中的应用，研究结果表明，该类化合物对肿瘤细胞有显著地抑制作用，其中有的化合物在细胞水平上明显优于阳性对照药Rescovitine，有望研究开发成为临床有效的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101450947A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200710178725.X

申请日：2007-12-04

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 郭慧元 ,  王菊仙 ,  章怡彬 ,  刘秉全 ,  刘明亮 ,  王玉成 ,  李春波

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种具有优良抗菌活性的7－(3－肟基－4－氨基－4－烷基－1－哌啶基)喹啉羧酸衍生物，同时还提供了该衍生物的制备方法、含有该化合物的抗菌组合物，以及其在作为抗菌剂和饲料添加剂中的应用，本发明的喹诺酮核7－位上有(3－肟基－4－氨基－4－烷基－1－哌啶基)取代基，与现有的氟喹诺酮抗菌药物相比，具有更加优越的抗革兰阳性菌活性和广谱抗菌活性。

公开(公告)号：CN118164975B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410591353.7

申请日：2024-05-14

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  余利岩 ,  王菊仙 ,  郑承鸿 ,  游雪甫 ,  王明华 ,  韩莹 ,  张国宁 ,  朱梅 ,  王莹 ,  胡辛欣 ,  王秀坤 ,  李聪然 ,  杨信怡

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。

公开(公告)号：CN115154454B

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202210466907.1

申请日：2022-04-29

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 余利岩 ,  何文妮 ,  张冉 ,  蔡国伟 ,  王菊仙 ,  张涛 ,  岑山 ,  柏菁璘 ,  苏静

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/216 ,  A61K31/194 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  C12P17/04 ,  C12P17/10 ,  C12P7/62 ,  C12P7/44 ,  C12N1/14 ,  C12R1/645

Abstract: 本发明公开了一种来源于光黑壳属菌株的抗病毒化合物及其制备方法与应用。本发明提供化合物或其药学上可接受的盐在制备病毒抑制剂或抗病毒药物中的应用。本发明还保护化合物。本发明还保护化合物的制备方法，包括如下步骤：发酵培养光黑壳属菌株CPCC 400972，得到化合物。光黑壳属菌株CPCC 400972，保藏登记号为CGMCC No.21069。所述化合物为式(Ⅰ)所示化合物或式(Ⅱ)所示化合物。本发明对于病毒防控和病毒引起的疾病的防控具有重大的应用推广价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117304129A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311200433.7

申请日：2023-09-18

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  北京海立夫生物科技有限公司

Inventor： 王玉成 ,  朱梅 ,  王菊仙 ,  周慧宇 ,  张国宁 ,  王明华 ,  王艳 ,  齐航 ,  马铃 ,  董飚 ,  高雨

IPC: C07D263/20 ,  C07D417/12 ,  C07D233/32 ,  C07F9/653 ,  C07F5/02 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D277/14 ,  C07D265/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种氮杂烷酮衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物。与现有的蛋白酶抑制剂相比，本发明提供的氮杂烷酮衍生物的分子柔性更佳，能更好的适应蛋白酶氨基酸残基突变所带来的酶结合口袋的结构变化。此外，本发明通过在化合物中通过引入氮杂烷酮结构，显著增强了氮杂烷酮衍生物分子和蛋白酶的结合能力，具有明显的HIV‑1蛋白酶抑制活性，并且对野生和耐药型HIV‑1具有显著的抑制活性以及较低的细胞毒性，体外药代动力学研究显示其具有较好的成药性，作为HIV蛋白酶抑制剂具有良好的应用前景，有望成为一种新的HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：CN114957053A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210558639.6

申请日：2022-05-20

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 朱梅 ,  王玉成 ,  岑山 ,  王菊仙 ,  张国宁 ,  王明华 ,  周慧宇 ,  杜潇楠 ,  马铃 ,  高雨

IPC: C07C311/18

Abstract: 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114835624A

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202210610301.0

申请日：2022-05-31

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 张国宁 ,  王玉成 ,  王菊仙 ,  朱梅 ,  王明华 ,  冀凯 ,  杜潇楠 ,  牛伟萍 ,  周慧宇 ,  石玉 ,  胡尚玖 ,  郑承鸿

IPC: C07D209/30 ,  A61K31/404 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。