公开(公告)号：CN110036014A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201780074009.9

申请日：2017-12-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  王蔚 ,  丁健 ,  艾菁 ,  许丹丹 ,  彭霞 ,  曹素芬 ,  季寅淳

IPC: C07D487/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  A61K31/519 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有AXL抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明公开了式(I)所示结构的化合物，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为AXL抑制剂，在治疗癌症相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108250200A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201611237355.8

申请日：2016-12-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  王蔚 ,  丁健 ,  艾菁 ,  许丹丹 ,  彭霞 ,  曹素芬 ,  季寅淳

IPC: C07D487/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  A61K31/519 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明涉及一种具有Axl抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明公开了式(I)所示结构的化合物，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为Axl抑制剂，在治疗癌症相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107108656A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201680004411.5

申请日：2016-01-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  沈旭 ,  陈静

IPC: C07D513/04 ,  C07D277/60 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/429 ,  A61K31/428 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开一种N‑取代‑3,5‑二取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物结构如通式I所示，式中，m、X、Y、R1、R2和R3如权利要求书和说明书所示。本发明还公开了包含通式I所示化合的药物组合物。本发明的化合物可以作为葡萄糖激酶激动剂，用于预防和/或治疗与葡萄糖代谢异常相关的疾病。

公开(公告)号：CN103804358A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201310567203.4

申请日：2013-11-14

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  万惠新 ,  夏广新 ,  梅德盛 ,  林逸鹏 ,  刘学军 ,  沈竞康

IPC: C07D403/04 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗雄性激素受体相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN1939898A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200510030149.5

申请日：2005-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  张土磊

IPC: C07C259/06

Abstract: 本发明提供了一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂Trichostatin A新的手性合成方法，该方法不仅采用的原料便宜易得，而且实验操作简单，中间体稳定性好，收率比现有工艺有较大提高。

公开(公告)号：CN118515600A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202410024691.2

申请日：2024-01-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  周荣耀 ,  丁健

IPC: C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及异吲哚啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116283916B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202211096410.1

申请日：2020-09-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  丁健 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  季寅淳

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D403/14 ,  C07F7/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5383

Abstract: 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116789641A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202210267102.4

申请日：2022-03-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  丁健

IPC: C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D209/40 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07F9/572 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112724127B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN202011150391.7

申请日：2020-10-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  赵凯燕 ,  郭玉婷 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  周晓倩 ,  丁健

IPC: C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D333/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/76 ,  C07D307/78 ,  C07D407/04 ,  C07D307/54 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及如式(I)所示的化合物、药用盐、前药、水合物、溶剂合物或晶型，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为STING激动剂，以及在制备预防和/或治疗与I型干扰素相关疾病的药物中的医药用途。

公开(公告)号：CN114981273A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202080066382.1

申请日：2020-09-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张惠斌 ,  谢作权 ,  周金培 ,  杨一飞 ,  王玺渊 ,  杨晓骏 ,  张燕 ,  胡兆雪 ,  丁健

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

Abstract: 一种通式(I)的杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法，以及所述化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物中的用途、在制备免疫佐剂中的用途、在制备激活STING药物中的用途。