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公开(公告)号：CN114409706A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210135654.X
申请日：2019-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/40
Abstract: 本发明公开了一种苯基氢膦酸酯及其中间体的制备方法。本发明提供了一种替诺福韦二苯酯的制备方法，其包括如下步骤，在非质子溶剂中，将格氏试剂、叔丁醇和(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤的混合物与如式I所示的苯磺酰氧基甲基膦酸酯类化合物进行如下所示的亲核取代反应，得到替诺福韦二苯酯即可。本发明制备方法原料价廉易得，反应操作简单，可重复性高，可放大性好。
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公开(公告)号：CN110885304B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201811045167.4
申请日：2018-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C401/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了一种氘代骨化三醇的制备方法、及其中间体。本发明提供了一种如式DG‑1所示的氘代骨化三醇的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)、在有机溶剂1中，在脱保护剂作用下，将如式II所示的化合物进行如下所示的脱羟基保护基反应，得到如式DG‑4所示的化合物即可；步骤(2)、在有机溶剂2中，在光照射和光敏剂存在下，将步骤(1)中所述的如式DG‑4所示的化合物进行如下所示的光异构化反应，得到所述的如式DG‑1所示的氘代骨化三醇即可；其中，R1为羟基保护基。采用本发明的中间体的氘代骨化三醇制备方法，起始原料易得、合成路线短、操作简便、收率高。
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公开(公告)号：CN106188122B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201510225532.X
申请日：2015-05-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种手性烯丙醇类化合物的差向异构化方法。该方法包含以下步骤：溶剂中，在有机酸的存在下，将通式A化合物进行如下式所示的差向异构化，制得通式B化合物，即可；其中，所述的溶剂为有机溶剂1，或者有机溶剂2与水的混合溶剂；所述的有机溶剂1为酮类溶剂、醚类溶剂和酯类溶剂中的一种或多种；所述的有机溶剂2为酮类溶剂和/或醚类溶剂；所述的有机酸为水合物或无水物，所述的有机酸为草酸、马来酸和柠檬酸中的一种或多种。本发明的方法操作简便，耐用性好，差向异构化耗时短，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105669564B
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201610097258.7
申请日：2012-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/48 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P29/00
CPC classification number: C07D239/42 , A61K31/506 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体；以及其制备方法，其药物组合物，中间体及其应用。本发明的脲类化合物在生物学测试中，对于多种蛋白激酶具有不同程度的抑制活性，并且在体外抗人肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖试验中分别显示具有不同程度的抗肿瘤细胞生长和抗血管新生活性，在动物体内也显示出较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105669564A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610097258.7
申请日：2012-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/48 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P29/00
CPC classification number: C07D239/42 , A61K31/506 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体；以及其制备方法，其药物组合物，中间体及其应用。本发明的脲类化合物在生物学测试中，对于多种蛋白激酶具有不同程度的抑制活性，并且在体外抗人肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖试验中分别显示具有不同程度的抗肿瘤细胞生长和抗血管新生活性，在动物体内也显示出较佳的抗肿瘤活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103354809B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201180011513.7
申请日：2011-12-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/94 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07C273/18 , C07C275/40 , C07C275/30 , C07D295/13 , C07D295/16 , C07D277/44 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P17/06
CPC classification number: C07D239/94 , C07C275/30 , C07C275/40
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的芳基脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体，以及其中间体和应用。本发明的芳基脲类化合物I具有蛋白激酶抑制活性，以及抗肿瘤和抗血管新生活性。
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公开(公告)号：CN102958921A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201280001660.0
申请日：2012-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/42 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/42 , A61K31/506 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体；以及其制备方法，其中间体及其应用。本发明的脲类化合物在生物学测试中，对于多种蛋白激酶具有不同程度的抑制活性，并且在体外抗人肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖试验中分别显示具有不同程度的抗肿瘤细胞生长和抗血管新生活性，在动物体内也显示出较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN100582106C
公开(公告)日：2010-01-20
申请号：CN200610023731.3
申请日：2006-01-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D477/06 , C07D477/20 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种侧链5位上是氨磺酰胺甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制备方法，其由侧链5位上是羟甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物和氨磺酰胺或其衍生物进行Mitsunobu反应缩合。并提供了基于其的一种碳青霉烯抗生素多利培南的制备方法，以及由此产生的新的中间体化合物。本发明的制备方法简化了反应步骤，无需特殊试剂和昂贵试剂，割除了多步柱层析纯化，降低了成本，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101311184A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200710041297.6
申请日：2007-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种2－脱氧－D－核糖的衍生物，它是具有如右结构通式A的化合物，AR选自CH3(CH2)n－，CH3(CH2)n－Y－CH2－，X－CH2－，CH3(CH2)nCH(X)－，X2－CH－，CH3(CH2)nC(X)2－，CX3－，其中Y选自氧、硫，X选自氟、氯、溴、碘，n＝0－5。本发明还提供了所述通式A化合物的制备方法和用途。所述及的通式A化合物包括α端基异构体、β端基异构体、及其混合物。
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公开(公告)号：CN101007806A
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：CN200610023731.3
申请日：2006-01-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D477/06 , C07D477/20 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种侧链5位上是氨磺酰胺甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制备方法，其由侧链5位上是羟甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物和氨磺酰胺或其衍生物进行Mitsunobu反应缩合。并提供了基于其的一种碳青霉烯抗生素多利培南的制备方法，以及由此产生的新的中间体化合物。本发明的制备方法简化了反应步骤，无需特殊试剂和昂贵试剂，割除了多步柱层析纯化，降低了成本，更适合工业化生产。
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