公开(公告)号：CN110467597A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201810448448.8

申请日：2018-05-11

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  肖莹 ,  张子学 ,  张庆伟 ,  王文韬 ,  曾景 ,  郭政

IPC: C07D401/06 ,  C07D211/46 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/18 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用，本发明对5-HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性，为5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物，动物试验显示其抗抑郁效果好，毒副作用低，且具有促认知功能，可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物，为具通式(I)的化合物或其盐。

公开(公告)号：CN108314676A

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201710039745.2

申请日：2017-01-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张保寅 ,  张庆伟 ,  解鹏 ,  孙媛媛

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种式V所示的含异羟肟酸片段的氨基吡啶类衍生物以及其药学上可接受的盐，及其在抗肿瘤方面的应用， 本发明化合物具有良好的蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性，人体多种肿瘤细胞均显示了很好的抑制活性，对正常细胞的抑制作用弱，毒性小，适合应用于抗肿瘤药物开发。

公开(公告)号：CN103420923B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201210156309.0

申请日：2012-05-18

Applicant: 国药一心制药有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  贾志丹 ,  周斌 ,  崔宁 ,  梁晓东

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种4-氨基喹唑啉异羟肟酸类化合物及作为抗肿瘤药物应用，本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性，对人体多种肿瘤细胞均有很好的抑制活性，对正常细胞的抑制作用弱，毒性小，适合作为抗肿瘤药物开发。对于治疗基因表达异常而引起的疾病，也有很好的疗效。所述4-氨基喹唑啉异羟肟酸类化合物，具有如（V）所示的化合物或其药学上可接受的盐：。

公开(公告)号：CN102918044A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201180026168.4

申请日：2011-05-20

Applicant: 深圳信立泰药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张子学 ,  解鹏 ,  张庆伟

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种稠环喹唑啉类衍生物及其应用，为一类蛋白酪氨酸激酶抑制剂和极光极酶抑制剂。所述蛋白酪氨酸激酶抑制剂和极光激酶抑制剂可用于治疗癌症、白血病及与分化和增殖有关的疾病。该蛋白酪氨酸激酶和极光激酶双重抑制剂为具有以下结构通式的化合物或其盐。

公开(公告)号：CN118459439A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410542452.6

申请日：2024-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  彭新艳 ,  黄怡蕾 ,  张涵 ,  王梦菲 ,  王冠 ,  刘青

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D209/24 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/506 ,  A61K31/404 ,  A61P17/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种MPC抑制剂及其药物组合物和应用。具体提供了一种如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其前药。本发明的MPC抑制剂满足如下效果优势中的一个或多个：结构新颖、理化性质好，例如化合物脂溶性低、且易制备成盐、同时增加了与蛋白氨基酸结合的可能性、对MPC具有良好的抑制作用、具有较好的体内外脱发治疗作用以及潜在的毒副作用低等优势。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113527206B

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202010304883.0

申请日：2020-04-17

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  郭政 ,  张庆伟 ,  浦强 ,  张子学 ,  焦民茹

IPC: C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D243/12 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P27/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明公开了一种苯并氮杂环类化合物、其制备方法及用途。本发明提供了一种如式I所示的苯并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐，其可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有HDAC6选择性抑制作用，且具有高效、低毒、药代动力学特性理想等特征。。

公开(公告)号：CN110498761B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN201810477490.2

申请日：2018-05-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  周爱南 ,  张闯 ,  郭政 ,  苏晓静

IPC: C07D211/58 ,  C07D295/182 ,  C07D241/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂的应用，所述的乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物结构新颖，作为脑神经保护剂使用取得了预料不到的技术效果。所述化合物及其药用制剂对于治疗脑卒中及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不存在潜在心脏毒性风险，药代特征理想，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物，为式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN113527206A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010304883.0

申请日：2020-04-17

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  郭政 ,  张庆伟 ,  浦强 ,  张子学 ,  焦民茹

IPC: C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D243/12 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P27/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明公开了一种苯并氮杂环类化合物、其制备方法及用途。本发明提供了一种如式I所示的苯并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐，其可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有HDAC6选择性抑制作用，且具有高效、低毒、药代动力学特性理想等特征。。

公开(公告)号：CN110885316A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201811052776.2

申请日：2018-09-10

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  郭政 ,  浦强 ,  曾景 ,  钱浩

IPC: C07D239/42 ,  C07C323/42 ,  C07D413/04 ,  C07D213/81 ,  C07D239/69 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的巯基化合物及其用途，药理实验结果表明，本发明化合物对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，在细胞模型上对谷氨酸诱发的神经元细胞损伤显示保护作用，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，且药代特征理想，具有较高的血脑屏障通透性，具有作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂的开发前景。所述的巯基化合物，为结构通式如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：

公开(公告)号：CN108658897A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710202352.9

申请日：2017-03-30

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  姜玲 ,  张子学

IPC: C07D295/32 ,  C07D285/135 ,  C07D213/75 ,  C07D263/48 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一类乙酰苄胺哌嗪(啶)类衍生物，作为脑神经保护剂有望克服现有神经保护剂药物存在的活性低或心脏毒性大等缺点。其中所述乙酰苄胺哌嗪(啶)类衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：