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公开(公告)号：CN100569861C
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200710017321.2
申请日：2007-01-30
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C09B23/16
Abstract: 一种不对称吲哚菁染料的固相合成方法，包括制备聚乙二醇为载体负载次甲基亲电试剂；用该负载的亲电试剂与亲核性1-位取代2-甲基吲哚或其衍生物反应制成负载的半菁染料；而另一具有亲核性碳原子的1-位取代2-甲基吲哚或其衍生物进攻负载的半菁染料时，发生亲核反应得到高纯度的结构不对称吲哚菁染料。反应中被聚乙二醇负载的各物质，具有在多数有机溶剂中可溶，而在乙醚中不溶的特点，使得过程中的每一反应，具有均相、易反应的优点，又具有固相反应生成产物易于分离的特点。采用本发明所制备的不对称吲哚菁染料成本低、生产周期短、产品易于纯化、纯度高，无需使用色谱方法分离纯化。
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公开(公告)号：CN101591368A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810123645.9
申请日：2008-05-28
Applicant: 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了含有结构为式(I)的荞麦七提取物，提供了结构为式(I)的新黄酮类化合物，及含有式(I)化合物的提取物，提供了新黄酮类化合物的制备方法和它们治疗和自由基有关疾病的医药用途。
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公开(公告)号：CN118702908A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202410702906.1
申请日：2024-06-03
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C08G65/334 , C08G65/337 , C08G65/324 , C07H17/00 , C07H1/00 , C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一类含硫聚乙二醇衍生物及其制备方法和在醇羟基选择性氧化中的应用，所述衍生物是聚乙二醇支载甲硫基和甲亚磺酰基的双甲硫基聚乙二醇和双甲亚磺酰基聚乙二醇，其中双甲硫基聚乙二醇可代替二甲硫醚用作Corey‑Kim氧化中活化剂，以78.8％的收率得到合成泰拉霉素的重要中间体化合物2'‑苄氧羰基‑4”‑氧代阿奇霉素A；以90.3％的收率得到合成莫西克汀的重要中间体化合物5‑O‑(叔丁基二苯基硅基)‑23‑氧代尼莫克汀；双甲亚磺酰基聚乙二醇可代替二甲亚砜用作Swern氧化中的氧化剂制备5‑O‑(叔丁基二苯基硅基)‑23‑氧代尼莫克汀。本发明含硫聚乙二醇衍生物制备成本低，用于Corey‑Kim氧化和Swern氧化，可避免恶臭味的二甲硫醚的使用或产生，为这类反应提供了绿色的环境。
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![微波辐射下三氟化硼催化合成吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪衍生物中间体的方法](/CN/2024/1/56/images/202410282252.jpg)
公开(公告)号：CN118164990A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410282252.1
申请日：2024-03-13
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D487/04 , B01J27/12
Abstract: 本发明公开了一种微波辐射下三氟化硼催化合成吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物中间体的方法，该方法是先在微波辐射下，以N,N’‑二取代硫脲与芳胺为原料，在HgCl2和有机碱的存在下合成胍；再以三氟化硼为催化剂在微波辐射下将胍转化成吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物中间体。本发明反应高效，操作简便，底物范围广，吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物中间体的总收率可达到65％以上，对抗癌药物吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物的合成具有重要意义。
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公开(公告)号：CN117924311A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410102301.9
申请日：2024-01-24
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D493/22
Abstract: 本发明公开了一种从菌丝体中提取并获得高纯度尼莫克汀的方法，通过有机溶剂萃取、活性炭脱色、非水溶性有机溶剂萃取、硅胶柱色谱快速分离，获得纯度为82％～85％的尼莫克汀；然后利用叔丁基二苯基氯硅烷进行尼莫克汀5‑位上保护，得到纯度为93％～96％的上保护产物，再去保护，得到纯度为93％～96％的尼莫克汀，可用于尼莫克汀标准品的制备。本发明方法操作简单，成本较低，可以应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110950871B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN201911351406.3
申请日：2019-12-25
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2‑取代‑4‑芳氨基吡唑并三嗪衍生物及在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构通式为：式中R1为二乙氨基乙基、2‑哌嗪基乙基、2‑(4‑甲基哌嗪基)乙基、2‑吗啉基乙基、3‑吗啉基丙基、3‑(4‑甲基哌嗪基)丙基中任意一种；R为连在苯环上任一位置的氟、氯、卤代苄氧基、吡啶基甲氧基、三氟甲基苯氧基、甲氧基、硝基、氨基或丙烯酰氨基，n为1～3的整数。本发明公开的2‑取代‑4‑芳氨基吡唑并三嗪衍生物对人皮肤鳞状癌A431细胞、人结肠癌SW480细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人肺癌NCI‑H1975细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110950871A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911351406.3
申请日：2019-12-25
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2-取代-4-芳氨基吡唑并三嗪衍生物及在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构通式为：式中R1为二乙氨基乙基、2-哌嗪基乙基、2-(4-甲基哌嗪基)乙基、2-吗啉基乙基、3-吗啉基丙基、3-(4-甲基哌嗪基)丙基中任意一种；R为连在苯环上任一位置的氟、氯、卤代苄氧基、吡啶基甲氧基、三氟甲基苯氧基、甲氧基、硝基、氨基或丙烯酰氨基，n为1～3的整数。本发明公开的2-取代-4-芳氨基吡唑并三嗪衍生物对人皮肤鳞状癌A431细胞、人结肠癌SW480细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人肺癌NCI-H1975细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109516959A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201811466204.9
申请日：2018-12-03
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D239/48 , C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2-芳氨基-4-取代嘧啶类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构通式为：式中X为氮、氧、硫中任意一种，R为连在苯环上任一位置的乙炔基、氟、氯、卤代苄氧基、吡啶基甲氧基、三氟甲基苯氧基中的任意一种或两种以上的任意组合。本发明2-芳氨基-4-取代嘧啶类衍生物的合成方法简单，对人皮肤鳞状癌细胞A431、人结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549和人肺癌细胞NCI-H1975的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN105017162B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201510364043.2
申请日：2015-06-26
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种4‑对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构式为式中R1、R2各自独立地代表氢、碘、甲氧基、2‑甲氧基乙氧基、3‑(吗啉‑4‑基)丙氧基、2‑(吗啉‑4‑基)乙氧基、5‑((2‑甲磺酰基乙基氨基)甲基)呋喃‑2‑基、3‑氯丙氧基、2‑氯乙氧基、5‑甲酰基呋喃‑2‑基中的任意一种，其是以甲脒为原料，经过Dimroth重排等反应而得到。本发明化合物对人结肠癌细胞、人肺腺癌细胞、人皮肤鳞状癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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