公开(公告)号：CN118702908A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410702906.1

申请日：2024-06-03

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  黄辉 ,  李玥 ,  王伟 ,  桂青娜

IPC: C08G65/334 ,  C08G65/337 ,  C08G65/324 ,  C07H17/00 ,  C07H1/00 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明公开了一类含硫聚乙二醇衍生物及其制备方法和在醇羟基选择性氧化中的应用，所述衍生物是聚乙二醇支载甲硫基和甲亚磺酰基的双甲硫基聚乙二醇和双甲亚磺酰基聚乙二醇，其中双甲硫基聚乙二醇可代替二甲硫醚用作Corey‑Kim氧化中活化剂，以78.8％的收率得到合成泰拉霉素的重要中间体化合物2'‑苄氧羰基‑4”‑氧代阿奇霉素A；以90.3％的收率得到合成莫西克汀的重要中间体化合物5‑O‑(叔丁基二苯基硅基)‑23‑氧代尼莫克汀；双甲亚磺酰基聚乙二醇可代替二甲亚砜用作Swern氧化中的氧化剂制备5‑O‑(叔丁基二苯基硅基)‑23‑氧代尼莫克汀。本发明含硫聚乙二醇衍生物制备成本低，用于Corey‑Kim氧化和Swern氧化，可避免恶臭味的二甲硫醚的使用或产生，为这类反应提供了绿色的环境。

公开(公告)号：CN118164990A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410282252.1

申请日：2024-03-13

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  张泰 ,  桂青娜 ,  王伟 ,  都兰

IPC: C07D487/04 ,  B01J27/12

Abstract: 本发明公开了一种微波辐射下三氟化硼催化合成吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物中间体的方法，该方法是先在微波辐射下，以N,N’‑二取代硫脲与芳胺为原料，在HgCl2和有机碱的存在下合成胍；再以三氟化硼为催化剂在微波辐射下将胍转化成吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物中间体。本发明反应高效，操作简便，底物范围广，吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物中间体的总收率可达到65％以上，对抗癌药物吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物的合成具有重要意义。