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公开(公告)号：CN117945979A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410116384.7
申请日：2024-01-29
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D209/40 , A01N43/38 , A01N47/34 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一类靛红衍生物及其制备方法和制备植物抗菌药物的应用，该类衍生物的结构通式为：#imgabs0#式中X代表氢、氟、氯、溴、甲氧基中的任意一种；R1代表二乙氨基、吗啉基、吡咯烷基、4‑甲基哌嗪基中的任意一种；R2代表甲氧基、硫脲基中的任意一种；n的取值为2或3。本发明的靛红衍生物对玉米弯孢病菌、苹果腐烂病菌的增殖均具有一定的抑制作用，可用于制备植物抗菌药物。
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公开(公告)号：CN107827877B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201711167101.8
申请日：2017-11-21
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D405/04 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类二烷基氨基喹唑啉类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物的化学结构为式中R1代表氢、卤素、乙炔基、丙烯‑1‑基或卤代的苄氧基；n为1～3的整数；m为1～4的整数；R2、R3各自独立的代表C1～C4烷基。本发明化合物对人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人皮肤鳞状癌细胞和含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞具有明显的增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112574177A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011514839.9
申请日：2020-12-21
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D401/12 , C07D239/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类嘧啶衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构通式为：式中R1为4‑甲基哌嗪基、吗啉基中任意一种；m为2～3的整数；R为连在苯环上任一位置的氟、氯、乙炔基、卤代苄氧基、吡啶基甲氧基或三氟甲基苯氧基，n为1～3的整数；X为氧或硫原子。本发明公开的嘧啶衍生物对人皮肤鳞状癌A431细胞、人结肠癌SW480细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人肺癌NCI‑H1975细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107903248A
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201711118862.4
申请日：2017-11-14
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D405/14
Abstract: 本发明公开了一类N-取代靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构式为 式中X代表氢、氟、氯、溴或碘，Ar代表3-乙炔基苯基、3-氯-4-氟苯基、3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基或4-(E)-丙烯基苯基。本发明靛红衍生物的合成方法简单，对人皮肤鳞状癌细胞A431、人结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549和人肺癌细胞NCI-H1975的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106892898A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201510957007.7
申请日：2015-12-18
Applicant: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D405/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类氮杂糖衍生化的喹唑啉类化合物，具体涉及式I所示化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物、以及使用这些化合物和药物组合物在制备治疗肿瘤和糖尿病药物中的用途。这些化合物具有表皮生长因子受体酪氨酸激酶和α-葡萄糖苷酶的双重抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106632287A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611176620.6
申请日：2016-12-19
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构式为式中X代表氢、氟、氯、溴或碘，Ar代表3‑乙炔基苯基、4‑(E)‑丙烯基苯基、3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基或3‑氯‑4‑氟苯基。本发明靛红衍生物的合成方法简单，对人皮肤鳞状癌细胞A431、人肺癌细胞NCI‑H1975、人结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549的增殖具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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![4-芳氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪衍生物的制备方法](/CN/2015/1/28/images/201510141633.jpg)
公开(公告)号：CN104788460B
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201510141633.9
申请日：2015-03-27
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4‑芳氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪衍生物的制备方法，该方法以3‑烷基‑2‑氰基吡咯‑4‑甲酸酯为原料，依次经N‑氨基化反应、与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛的缩合反应、Dimroth重排反应，合成了目标化合物。与文献报道的先合成吡咯并三嗪酮，然后再进行氯代和C‑4位取代基修饰的方法相比，一步实现了吡咯并三嗪环的合成以及C‑4位取代基修饰，反应步骤简单，反应条件温和，同时避免了使用对人体和环境都有危害的三氯氧磷等卤代试剂，目标化合物总收率可达21.0％～36.9％。
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公开(公告)号：CN105017162A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510364043.2
申请日：2015-06-26
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一种4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构式为式中R1、R2各自独立地代表氢、碘、甲氧基、2-甲氧基乙氧基、3-(吗啉-4-基)丙氧基、2-(吗啉-4-基)乙氧基、5-((2-甲磺酰基乙基氨基)甲基)呋喃-2-基、3-氯丙氧基、2-氯乙氧基、5-甲酰基呋喃-2-基中的任意一种，其是以甲脒为原料，经过Dimroth重排等反应而得到。本发明化合物对人结肠癌细胞、人肺腺癌细胞、人皮肤鳞状癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103319344B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310224762.5
申请日：2013-06-06
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C69/63 , C07C67/293 , C07C69/16 , C07D307/46
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 一种磺化笼型介孔碳催化的1,1-二乙酸酯合成，其特征在于:将醛与乙酸酐按1:1～3摩尔比置于反应器中，加入磺化笼型介孔碳催化剂，每摩尔醛加入5～20mg磺化笼型介孔碳催化剂，室温下搅拌至反应完全；加入反应液体积20～30倍的乙酸乙酯，滤去催化剂，滤液用饱和的NaHCO3水溶液洗涤3次，水洗1次，有机相用无水Na2SO4干燥，0.09MPa减压蒸出溶剂得到粗产物，经重结晶或柱色谱分离，得到1,1-二乙酸酯。本发明与现有的1,1-二乙酸酯的合成方法相比，具有反应时间短、收率高、反应条件温和、催化剂可回收再用等优点，可用于合成1,1-二乙酸酯。
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公开(公告)号：CN102146076B
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201010120251.5
申请日：2010-02-05
Applicant: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种式I的苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法和它们治疗肿瘤的用途。本发明提供的苯胺喹唑啉衍生物或其盐制备工艺简单，重现性好；抗癌活性试验研究结果表明，此类化合物对人表皮癌细胞、人宫颈癌细胞、人低分化胃腺癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖都具有明显的抑制作用，大部分化合物的效果要好于阳性对照药吉非替尼，而且本发明化合物对人乳腺癌细胞的增值抑制作用均明显好于吉非替尼。
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