一种1,3-双[4-(三氟甲基)苯基]尿素固体分散体和制备方法及应用

    公开(公告)号:CN119405605A

    公开(公告)日:2025-02-11

    申请号:CN202411352976.5

    申请日:2024-09-26

    Abstract: 本发明公开了一种1,3‑双[4‑(三氟甲基)苯基]尿素固体分散体和制备方法及应用,固体分散体包括药物和载体,药物为1,3‑双[4‑(三氟甲基)苯基]尿素,载体为聚乙烯吡咯烷酮和增溶剂的混合物,能够在制备用于治疗炎症性肠病药物中的应用。本发明采用聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基磺酸钠的混合载体,利用聚乙烯吡咯烷酮使药物变成无定型状态,同时,十二烷基磺酸钠的增溶作用药物溶解度,以此制备了1,3‑双[4‑(三氟甲基)苯基]尿素固体分散体,该固体分散体能够提高药物溶解性,使得生物利用度提高,于炎症性肠病的治疗中,并取得极好的治疗效果。

    基于天然纳米盘SMALP的His-tag键合型细胞膜色谱柱及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115193422A

    公开(公告)日:2022-10-18

    申请号:CN202210867792.7

    申请日:2022-07-21

    Abstract: 本发明公开了一种基于天然纳米盘SMALP的His‑tag键合型细胞膜色谱柱及其制备方法和应用,属于跨膜蛋白受体固定化工程技术领域。该方法首先水解苯乙烯马来酸酐共聚物得到SMA,将SMA增溶提取单个膜蛋白形成SMALP;接着制备乙烯砜键合硅胶,然后将乙烯砜键合硅胶与SMALP反应,膜蛋白上的His‑tag标签可特异性地与乙烯砜基发生共价键合反应,得到SMALP‑His‑tag键合型细胞膜固定相;最后将固定相通过湿法装柱得到细胞膜色谱柱。该方法制备的细胞膜色谱柱生物识别活性准确度高、蛋白活性位点朝向统一、与载体结合牢固,弥补了现有细胞膜色谱缺乏对蛋白的结构准确度和种类特异性控制的缺陷,提高了其生物识别的准确度、灵敏度和稳定性。

    MrgprX2高表达的重组细胞及MrgprX2高表达膜受体固定相及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106754731B

    公开(公告)日:2019-10-11

    申请号:CN201710100941.6

    申请日:2017-02-23

    Abstract: 本发明公开了一种MrgprX2高表达的重组细胞及MrgprX2高表达膜受体固定相及制备方法和应用,该重组细胞以HEK293细胞为宿主细胞,转染包含MrgprX2全长基因的表达载体,其细胞膜上能够稳定表达MrgprX2受体大分子,而且具有完整的受体生物活性。该MrgprX2高表达膜受体固定相由活化硅胶吸附MrgprX2高表达的重组细胞的细胞膜制成,可应用于特异性筛选识别由MrgprX2引发的类过敏组分。本发明通过实际应用发现盐酸青藤碱可以特异性与MrgprX2相结合,同时细胞水平的过敏实验表明盐酸青藤碱均可以刺激肥大细胞释放组胺和β氨基己糖苷酶,证实MrgprX2高表达膜受体固定相确实可以应用于特异性识别类过敏组分。

    呋喃香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用

    公开(公告)号:CN107661328B

    公开(公告)日:2019-08-23

    申请号:CN201711132444.0

    申请日:2017-11-15

    Abstract: 本发明提供了一种呋喃香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用,属于生物医药技术领域。本发明首次证实了呋喃香豆素类化合物可以有效拮抗由C48/80引起人肥大细胞KU812的β‑氨基己糖苷酶释放,进而可以抑制类过敏反应,且首次证明其作用受体为MrgprX2受体;将呋喃香豆素类化合物制备成抗过敏制剂,将丰富抗过敏药物类型,为抗过敏治疗提供了全新的选择和策略。

    5-羟甲基糠醛三聚物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107721951B

    公开(公告)日:2019-07-23

    申请号:CN201711130605.2

    申请日:2017-11-15

    Abstract: 本发明提供了一种5‑羟甲基糠醛三聚物的制备方法,所述制备方法包括步骤:1)向5‑羟甲基糠醛的有机溶剂溶液中加入催化剂量的酸,在50~60℃下反应4~4.5h;其中,所述有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯、二甲苯和甲苯中的一种或多种;所述酸为盐酸、硫酸、醋酸、三氟乙酸和甲磺酸中的一种或多种;2)反应混合物冷却并水洗,浓缩得粗产品;3)所得粗产品纯化,得5‑羟甲基糠醛三聚物。本发明还提供了5‑羟甲基糠醛三聚物在试剂制备和抗过敏化合物筛选中的应用。

    一种用于药物类过敏反应敏感人群筛查的基因标志物及其应用

    公开(公告)号:CN107142325A

    公开(公告)日:2017-09-08

    申请号:CN201710509594.2

    申请日:2017-06-28

    Abstract: 本发明公开了一种用于药物类过敏反应敏感人群筛查的基因标志物及其应用,所述基因标志物包含外周血MrgprX2特征基因序列。本发明还公开了所述基因标志物在制备筛查早期药物类过敏反应敏感人群的产品中的应用。本发明提出的该基因标志物,能够用于药物类过敏反应敏感人群的筛查,具有敏感性高、特异性强等优点,并且由于在筛查过程中是以临床上最易采集的外周血作为检测样本,检测方便,适用于药物类过敏反应敏感人群的大规模人群筛查和诊断,应用前景广阔。

    一种芳杂环酰胺取代的二芳基脲化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104817493A

    公开(公告)日:2015-08-05

    申请号:CN201510107596.X

    申请日:2015-03-11

    CPC classification number: C07D213/75 C07D213/81

    Abstract: 本发明提供一种芳杂环酰胺取代的二芳基脲化合物及其制备方法和应用,该化合物的结构式为其中Ar为含有特戊酰胺基或甲胺羰基的吡啶杂环,R1、R2为三氟甲基、三氟甲氧基或卤素,R2还可为末端由叔胺基取代的碳原子数为2~3的烷氧基,通过O原子连接于脲的对位。通过三步有机合成反应即可制得该化合物,具有反应过程操作简单、原料易得、反应条件温和、所用试剂便宜等优点,适于制药企业的大规模生产制造。该化合物对VEGFR-2激酶有很好的抑制活性,并且能够抑制肿瘤细胞的增殖活性,可用于抗肿瘤药物及抑制VEGFR-2激酶活性药物的制备,具有良好的应用前景和科研价值。

    一种联苯型呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103896957A

    公开(公告)日:2014-07-02

    申请号:CN201410111227.3

    申请日:2014-03-24

    CPC classification number: C07D493/04

    Abstract: 本发明公开了一种联苯型呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用,所提供的联苯型呋喃香豆素类化合物是一类新的具有血管舒张活性的化合物,其是在天然产物欧前胡素的基础上进行结构修饰与优化,保留其药理活性,改善其理化性质,增强其成药性。本发明提供的联苯型呋喃香豆素类化合物的制备方法,具有原料来源易得,反应条件温和,反应过程操作简单,所用试剂便宜易得的优点。所制备的联苯型呋喃香豆素类化合物是欧前胡素的衍生物,具有和欧前胡素相类似的作用,离体血管环张力研究表明联苯型呋喃香豆素类化合物对大鼠肠系膜微血管有舒张作用,可应用于抗高血压药物的制备。

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