公开(公告)号：CN116323625A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202280006450.4

申请日：2022-08-23

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 陈友喜 ,  黄贤贵 ,  龚亮 ,  李文朋 ,  毛文涛 ,  叶成 ,  钱文建 ,  陈磊

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明涉及杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的杂环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为KRas G12D抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同

公开(公告)号：CN111499613B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN201910097765.4

申请日：2019-01-31

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 张盼盼 ,  颜孙力 ,  李英 ,  椰得杜拉·H·瑞迪 ,  郭陈莉 ,  叶成 ,  钱文建 ,  胡泰山 ,  陈磊

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的作为选择性RET(转染期间重排)激酶抑制剂的N‑甲酰胺衍生物、其制备方法及其在医药上的用途。其中，式(I)中的D环,X,R1，R1’，R2，R2’，R3，R3’，R4和R4’的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN113461622B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202110916684.X

申请日：2021-08-11

Applicant: 海正药业南通有限公司 ,  浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 徐伟伟 ,  姜栋明 ,  杨志清 ,  陈圣宇 ,  陆颖逊 ,  张海东 ,  王敬彬 ,  陈磊 ,  杜加秋

IPC: C07D241/24

Abstract: 本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(II)的合成方法，以3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(Ⅰ)为原料，以氢溴酸作为溴源，双氧水作为氧化剂将溴离子氧化成高活性的溴，进行溴代反应。在该反应中，溴原子的利用率更高，当生成的高活性单质溴参与反应时，产生的副产物溴化氢又能快速的被氧化生成单质溴参与溴代反应。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低，所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN115916765A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202180044805.4

申请日：2021-07-08

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 黄贤贵 ,  曹琪 ,  别平彦 ,  邢庆娜 ,  王鑫 ,  晏青燕 ,  廖伟伟 ,  郭阳辉 ,  叶成 ,  胡泰山 ,  钱文建 ,  陈磊

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及吡啶或嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的吡啶或嘧啶类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是SHP2变构抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同，

公开(公告)号：CN113150012B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202010073166.1

申请日：2020-01-22

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 张盼盼 ,  颜孙力 ,  李英 ,  叶成 ,  施正政 ,  钱文建 ,  胡泰山 ,  陈磊

IPC: C07D519/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4995

Abstract: 本发明涉及吡唑并[1,5‑a]吡嗪类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的吡唑并[1,5‑a]吡嗪类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为JAKS家族激酶抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN115806553A

公开(公告)日：2023-03-17

申请号：CN202211072560.9

申请日：2022-09-02

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 邱海波 ,  沈栋国 ,  陈阿欢 ,  张衡 ,  叶成 ,  陈友喜 ,  钱文建 ,  陈磊

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种杂环并内酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的取代的杂环并内酰胺类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是HPK1抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN115557949A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202210319842.8

申请日：2022-03-29

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 陈友喜 ,  程超英 ,  向清 ,  龚亮 ,  毛文涛 ,  和燕玲 ,  叶成 ,  钱文建 ,  陈磊

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及四环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的四环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为K‑Ras GTP酶抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN115490670A

公开(公告)日：2022-12-20

申请号：CN202110673090.0

申请日：2021-06-17

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 钟金清 ,  张鑫龙 ,  龚永祥 ,  陈磊 ,  郑晓鹤 ,  毛利飞 ,  李译

IPC: C07D403/12 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物的甲磺酸盐或乙磺酸盐及其制备方法、包含所述盐的药物组合物和所述盐的用途。

公开(公告)号：CN115403575A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202210100843.3

申请日：2022-01-27

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 陈友喜 ,  赵雯雯 ,  叶成 ,  钱文建 ,  陈磊

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及杂芳环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的杂芳环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为K‑Ras GTP酶抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN115124533A

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202110323652.9

申请日：2021-03-26

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 陈友喜 ,  龚亮 ,  向清 ,  毛文涛 ,  赵雯雯 ,  赵伟峰 ,  程超英 ,  叶成 ,  钱文建 ,  陈磊

IPC: C07D471/22 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及四环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的四环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为KRas G12D抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。