公开(公告)号：CN104837825B

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201380062736.5

申请日：2013-11-29

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 韩永信 ,  余荣 ,  王赞平 ,  梁志 ,  胡全 ,  祝力 ,  胡远东 ,  孙颖慧 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  翟晓锋 ,  罗鸿 ,  校登明

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了新的式(IV)所示多取代5元杂环化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供化合物可以被用作选择性的、非可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，并可被进一步用来治疗跟B细胞异常增生相关的炎性疾病、自身免疫性疾病，如类风湿关节炎和癌症。本发明还提供了使用具有式(IV)结构的化合物制备药物的用途、以及预防跟治疗跟哺乳动物、特别是人类Btk过高活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN108884101A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201780018459.6

申请日：2017-03-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 王树龙 ,  陈坤成 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  刘波 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  王善春 ,  刘美 ,  徐宏江

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种取代的吡咯并嘧啶类CDK抑制剂，具体涉及式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法、药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物在制备治疗与CDK抑制作用相关的疾病的药物中的用途，本发明的化合物对CDK具有明显的抑制作用，且药代吸收良好，具有明显较优的口服吸收效果。

公开(公告)号：CN104968654B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201480007081.6

申请日：2014-01-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC: C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 公开了具有蛋白激酶抑制性的2‑氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了所述化合物及其药物组合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶有关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105085474B

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201410191608.7

申请日：2014-05-07

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 韩永信 ,  祝力 ,  校登明 ,  彭勇 ,  罗鸿

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及式(III)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，包含式(III)的化合物的药物组合物及其作为选择性布鲁顿酪氨酸激酶的不可逆抑制剂用于预防或治疗治疗炎症、与异常B细胞增殖相关的自身免疫性疾病(如类风湿关节炎)和癌症的用途。

公开(公告)号：CN107936024A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201610887745.3

申请日：2016-10-12

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 杨利民 ,  张传玉 ,  孔凡胜 ,  孙德广 ,  冀冲 ,  张晓军 ,  孙莹 ,  张慧 ,  彭勇 ,  罗鸿

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/63 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药物组合物和制备方法，其可用作ALK抑制剂来治疗由ALK介导的疾病。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法，以及式(I)化合物及其药物组合物在制备治疗由ALK介导的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN105658628A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201280065593.9

申请日：2012-12-28

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 校登明 ,  祝力 ,  胡远东 ,  余荣 ,  胡伟 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  韩永信

IPC: C07D213/61 ,  C07D239/34 ,  C07D213/64 ,  C07D213/38 ,  C07D401/12 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07C217/20 ,  C07D207/08 ,  C07D295/096 ,  C07D207/12 ,  C07C255/54 ,  C07D307/79 ,  C07D263/56 ,  C07D285/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D307/82 ,  C07D405/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/381 ,  A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/423 ,  A61K31/433 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/55 ,  A61P5/30 ,  A61P15/12 ,  A61P13/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C217/18 ,  C07C215/48 ,  C07C217/20 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D285/10 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了式I表示的新型乙烯类化合物，其作为选择性雌激素受体调节剂(SERMs)可用于预防和/或治疗雌激素依赖性病症或疾病。

公开(公告)号：CN104837825A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201380062736.5

申请日：2013-11-29

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 韩永信 ,  余荣 ,  王赞平 ,  梁志 ,  胡全 ,  祝力 ,  胡远东 ,  孙颖慧 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  翟晓锋 ,  罗鸿 ,  校登明

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明提供了新的式(IV)所示多取代5元杂环化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供化合物可以被用作选择性的、非可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，并可被进一步用来治疗跟B细胞异常增生相关的炎性疾病、自身免疫性疾病，如类风湿关节炎和癌症。本发明还提供了使用具有式(IV)结构的化合物制备药物的用途、以及预防跟治疗跟哺乳动物、特别是人类Btk过高活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN104513229A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310452885.4

申请日：2013-09-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 校登明 ,  朱岩 ,  胡远东 ,  王虎庭 ,  李继军 ,  彭勇 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103965168A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310051822.8

申请日：2013-02-02

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔繁胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/74

Abstract: 本发明公开了一种芳基、杂芳基取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及新的具有蛋白激酶抑制活性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN113651820A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110936214.X

申请日：2018-03-21

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。