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公开(公告)号:CN106138076B
公开(公告)日:2018-10-26
申请号:CN201510187760.2
申请日:2015-04-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药技术领域,具体涉及银杏叶提取物黄酮苷二聚体biginkgosides D和H及其分离及制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。本发明中从银杏叶提取物EGB中分离得到具有新化学结构的新化合物:黄酮苷二聚体biginkgosides D和H,并经实验证实,该黄酮苷二聚体biginkgosides D和H能显著抑制脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞(BV2)内NO的释放,进一步可制备治疗神经退行性疾病的药物,所述神经退行性疾病包括但不限于阿尔茨海默病(AD)、帕金森氏病(PD)以及肌萎缩侧索硬化症等。
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公开(公告)号:CN108341849A
公开(公告)日:2018-07-31
申请号:CN201710055295.6
申请日:2017-01-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及从山茶科(Theaceae)山茶属(Camellia)植物红皮糙果茶(Camellia crapnelliana Tutch)枝叶中分离得到的玉蕊醇类(多羟基取代齐墩果烷型)三萜化合物 (barrigenol-like triterpenoids)、其制备方法和其作为蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂在制备药物中的用途,特别是在制备治疗糖尿病、肥胖症及其他PTP1B所介导疾病的药物中的用途。本发明的玉蕊醇类三萜化合物的结构通式如下所示,其中R1、R2为羟基或乙酰氧基,R3、R4为羟基、乙酰氧基或当归酰基。
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公开(公告)号:CN103980198B
公开(公告)日:2016-09-07
申请号:CN201310051286.1
申请日:2013-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D221/22 , A61K31/4748 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及藤石松提取物中生物碱Casuarinine H及其医药新用途,具体涉及藤石松提取物中生物碱Casuarinine H在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途,本发明通过氧化应激体外筛选模型,对藤石松提取物中生物碱Casuarinine H进行了活性研究,实验显示,生物碱Casuarinine H对氧化应激引起的细胞损伤具有明显的保护作用,所述的生物碱Casuarinine H可单独应用或者合用,或与适宜的赋形剂结合,按照常规方法制成口服或者非口服剂型,如制成片剂、胶囊、颗粒或针剂,应用于制备治疗神经退行性疾病的药物,包括但不限于阿尔茨海默病或帕金森氏病等。
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公开(公告)号:CN117820273A
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN202311546982.X
申请日:2023-11-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/94 , C07D311/96 , A61P35/02
Abstract: 本发明属医药技术领域,公开了一类具有新颖骨架结构的乌药烷型倍半萜寡聚体及其制备方法和在抗白血病药物中的用途。本发明所提供的化合物(结构如式1和/或者式2所示)是从金粟兰科金粟兰属药用植物毛脉金粟兰(Chloranthus holostegius var.trichoneurus)全草中提取分离得到。药理实验证明,两者能显著抑制髓性白血病细胞MV‑4‑11的增殖并诱导其凋亡,因而可单独应用或者合用,或与适宜的赋形剂结合,按照常规方法制成口服或非口服剂型药物,用于治疗或辅助治疗白血病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115850060A
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202111124293.0
申请日:2021-09-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C62/38 , C07C51/42 , C07D307/94 , C07J9/00 , A61K31/365 , A61K31/575 , A61K31/194 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及澜沧黄杉中萜类杂二聚体及其制备方法和制药用途,尤其是在制备预防或防治ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)介导的糖脂代谢紊乱相关疾病的药物或该类药物先导化合物中的用途。本发明化合物均系羊毛脂烷型三萜(常规或重排型)与松香烷二萜经Diels‑Alder加成或Michael加成反应所形成的杂合二聚体。经体外活性测试表明所述化合物具有显著的ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)抑制活性,可用于制备预防、延缓或治疗由ACL所介导的糖脂代谢紊乱及其他相关疾病药物。
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公开(公告)号:CN107459446B
公开(公告)日:2021-02-26
申请号:CN201610386821.2
申请日:2016-06-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/733 , C07C45/78 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属中药制药领域,具体涉及从香木莲(Manglietia aromatic Dandy)的枝叶中提取分离的杜松烷型倍半萜类化合物,本发明通过红外、紫外、质谱(高、低分辨)、1D/2D核磁共振(NMR)等技术确定其结构,通过计算圆二色谱(ECD)方法得以确定其绝对构型,经体外抑制活性测试,结果表明,所述的化合物具有显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性,可作为蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制剂和胰岛素增敏剂,进一步用于制备预防或治疗PTP1B介导的疾病,特别是II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物或该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号:CN111548255A
公开(公告)日:2020-08-18
申请号:CN201910111573.4
申请日:2019-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C33/14 , C07C61/35 , C07C49/737 , C07C29/76 , C07C51/42 , C07C45/78 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61K31/047 , A61K31/19 , A61K31/122
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及如下式结构的从黄杉(Pseudotsuga sinensis)的枝叶中制备其90%甲醇提取物及从中分离到的半日花烷及松香烷类二萜化合物及该类化合物的制备方法和在制药中的用途。本发明经生物活性测试表明该类化合物显著抑制ATP-柠檬酸裂解酶(ACL),可用于制备预防或治疗ACL介导的糖脂代谢紊乱相关疾病,如高脂血症、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝、2型糖尿病和肥胖症的药物或该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号:CN105859745B
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201510028526.5
申请日:2015-01-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D498/20
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及天然产物Xylapyrroside A的选择性合成方法。本发明以(R)‑(+)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑甲醛为起始原料,经过格氏反应、羟基的苄基保护、脱叉酮保护、两羟基选择性的叔丁基二甲硅基和苄基保护、末端双键环氧化及碘代开环以及氧化得到(4S,5R)‑4,5‑双苄氧基‑6‑叔丁基二甲基硅氧基‑1‑碘代戊烷‑2‑酮与另一中间体5‑(((四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)甲基)‑1H‑吡咯‑2‑甲醛经碱性条件下缩合及酸性条件下脱保护同时环合,最后合成目标产物。本发明操作简便,收率较高,且试剂原料廉价易得。
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公开(公告)号:CN107840814A
公开(公告)日:2018-03-27
申请号:CN201610840600.8
申请日:2016-09-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C403/08 , A61K31/07 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属中药制药技术领域,具体涉及从松科(Pinaceae)松属(Pinus)植物华南五针松(Pinus kwangtungensis Chun ex Tsiang)的枝叶中提取分离获得的式Ⅰ结构的维生素A型单环二萜化合物cassipourol,及其制备方法。经体外生物活性测试结果证实该化合物具有显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性,用于制备预防、延缓或治疗糖尿病、肥胖症及其并发症和其他PTP1B介导的疾病药物。
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公开(公告)号:CN107021942A
公开(公告)日:2017-08-08
申请号:CN201610068135.0
申请日:2016-02-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D301/32 , C07D303/38 , C07C51/47 , C07C61/39 , C07C62/06 , A61K31/336 , A61K31/192 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属中药领域,涉及大别山五针松的树皮提取物。本发明从松科(Pinaceae)松属(Pinus)植物大别山五针松(Pinus dabeshanensis Cheng et Law)的树皮中提取、分离获得下式结构的具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性的二萜类化合物,经体外生物活性测试证明此类化合物具有显著的PTP1B抑制活性。可用于制备制备预防、延缓或治疗糖尿病、肥胖症及其并发症和其他PTP1B介导的疾病药物。
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