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公开(公告)号：CN112641790A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201910955930.5
申请日：2019-10-09
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属制药领域，涉及化合物GSK‑J1 HCL在制药中的新用途，具体涉及组蛋白去甲基酶JMJD3抑制剂GSK‑J1 HCL在制备治疗心肌纤维化药物中的用途。本发明通过建立的小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和Ang II诱导NRCFs的体外心肌纤维化模型实验，结果表明GSK‑J1 HCL通过抑制JMJD3的表达降低胶原含量，减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用。所述化合物GSK‑J1 HCL(C22H23N5O2.HCL)及其相关抑制剂可用于制备防治心肌纤维化疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111374967A
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：CN201811642703.9
申请日：2018-12-29
Applicant: 复旦大学附属妇产科医院
IPC: A61K31/235 , A61P15/00 , A61P15/08
Abstract: 本发明属中药现代化制药领域，涉及特异单体益母草碱在制备改善不孕症妊娠结局的药物中的用途，通过EMS造模期同时给予腹腔注射益母草碱能显著降低异位灶的体积与重量，抑制局部纤维化、侵袭与转移的同时可明显提高EMS模型小鼠的受孕率。益母草碱通过诱导内异灶内膜基质细胞凋亡抑制其增殖与侵袭；调节异位灶局部雌孕激素受体表达平衡及活化EMS模型盆腹腔免疫细胞，增强其吞噬杀伤功能；同时逆转EMS模型小鼠蜕膜化不良，对人EMS患者异位病灶ESC的生长、侵袭及雌孕激素受体的表达有类似作用；且不影响正常育龄女性在位子宫内膜ESC生长、活力、激素受体表达及蜕膜化进程及人早孕胚胎滋养细胞的增殖、凋亡与细胞活力；可制备EMS合并不孕症患者的有效防治药物。
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公开(公告)号：CN108721294B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201710279295.4
申请日：2017-04-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/497 , A61P9/00
Abstract: 本发明属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途。本发明通过建立小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和TGF‑β诱导aCFs的体外心肌纤维化模型实验，结果显示EPZ5676通过抑制DOT1L的表达进而降低胶原含量，减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用，所述化合物EPZ5676对原代心肌成纤维细胞的纤维化效应产生抑制。所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备治疗心肌纤维化疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107233346A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610181615.8
申请日：2016-03-27
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: A61K31/55
Abstract: 本发明属药物化合物技术领域，涉及化合物GSK J4HCL的药物新用途，本发明通过药理作用实验证实所述化合物在体外与体内水平的新用途，尤其是在制备防治血管内膜增生药物中的用途。本发明通过建立小鼠颈动脉结扎内膜增生模型和PDGF‑BB诱导VSMCs的体外细胞增殖与迁移模型实验，结果表明GSK J4HCL通过降低血管损伤后内膜增生的厚度，抑制血管组织细胞增殖相关蛋白的表达发挥对血管重构的治疗作用；所述GSK J4HCL通过抑制PDGF‑BB诱导的大鼠原代平滑肌细胞增殖和迁移水平，降低VSMCs细胞增殖和迁移相关蛋白的表达对血管重构过程进行调控。本发明的化合物GSK J4HCL(C24H27N5O2·HCL)可用于制备治疗与血管内膜增生相关的血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105884845A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201510036650.6
申请日：2015-01-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H19/01 , C07H1/00 , C07H1/08 , C07D498/20 , A61P39/06
Abstract: 本发明属药学领域，涉及式Ⅰ结构的吡咯并吗啉螺环生物碱类化合物及其在制备抗氧化应激，治疗心血管疾病药物中的新用途，同时还涉及所述化合物的提取和制备方法。本发明的化合物可从中药乌灵菌粉中提取分离得到或化学合成获得，经试验结果表明，本发明的化合物对氧化应激所产生的细胞损伤具有保护作用，可用于制备治疗心血管等疾病的药物；所述化合物可进一步制备抗氧化药物和制剂，包括注射、口服药物和外用药物等剂型的抗氧化药物。其中，9位和11位构型为R或者S。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103202831B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201210011324.6
申请日：2012-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/216 , A61P25/00 , C07C323/59 , C07C319/20
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中的特异单体丹参素衍生物的不对称合成方法及其在制备神经退行性相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外氧化应激模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物能明显抑制过氧化氢诱导的相关介质的转录和表达，减少过氧化氢诱导的活性氧簇的释放，抑制细胞凋亡调控，试验结果证实，所述的丹参素衍生物对神经退行性疾病相关疾病具有显著的保护神经细胞作用，可制备防治神经退行性相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103204790B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210011431.9
申请日：2012-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/59 , C07C319/20 , A61K31/223 , A61P29/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中有效成分丹参素衍生物及其制备方法和在制药中的应用，尤其是在制备防治炎症相关疾病药物中的用途。本发明通过体外炎症模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物显著抑制炎症介质的表达，能减少炎症诱导的一氧化氮的释放，明确了该丹参素衍生物抑制细胞炎症的调控机制，证实所述的丹参素衍生物对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用，可制备防治炎症相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103565786A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210253954.4
申请日：2012-07-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及益母草碱在制备治疗动脉粥样硬化药物中的用途。本发明所述的益母草碱具有式（Ⅰ）的结构；经高脂膳食复制动脉粥样硬化家兔模型实验，结果表明，所述益母草碱通过抗炎和抗氧化活性，升高高密度脂蛋白，降低总胆固醇，降低动脉平均血流速度水平，改善血流状态，保护血管内皮的完整性、减少脂质在血管的沉积及巨噬细胞的生成，用于治疗动脉粥样硬化。
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公开(公告)号：CN103202831A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210011324.6
申请日：2012-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/216 , A61P25/00 , C07C323/59 , C07C319/20
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中的特异单体丹参素衍生物的不对称合成方法及其在制备神经退行性相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外氧化应激模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物能明显抑制过氧化氢诱导的相关介质的转录和表达，减少过氧化氢诱导的活性氧簇的释放，抑制细胞凋亡调控，试验结果证实，所述的丹参素衍生物对神经退行性疾病相关疾病具有显著的保护神经细胞作用，可制备防治神经退行性相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102258511A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010187017.4
申请日：2010-05-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备防治缺血性中风的药物中的应用。本发明通过开颅大脑中动脉阻断实验模型研究，结果显示，所述的益母草碱能提高谷胱甘肽过氧化酶的活性和超氧化物岐化酶的活性；减小脂质过氧化产物丙二醛的水平，能降低脑梗死面积；增加Bcl-2和降低Bax蛋白的表达；减轻线粒体肿胀程度，提高膜电位水平。结果证实，所述的益母草碱对缺血脑组织具有明显的保护作用，可制备防治缺血性中风的药物。
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