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公开(公告)号：CN112618531A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201910948191.7
申请日：2019-10-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P1/16
Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及炔丙基半胱氨酸新的药用用途，具体涉及炔丙基半胱氨酸在制备受体激动制剂中的用途，尤其涉及炔丙基半胱氨酸通过新的表面受体激动靶点及其通过该靶点发挥药效。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分，低浓度药物处理可在分子及细胞水平激动该表面受体，同时，所述受体产生优良的非酒精性脂肪肝炎保护的药效作用。本发明提供了炔丙基半胱氨酸（SPRC）发挥药效的新靶点，经药理活性测试表明其在体外具有良好的非酒精性脂肪肝及非酒精性脂肪肝炎的保护作用，可进一步制备防治肝病的药物。
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公开(公告)号：CN111544426A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN201910111434.1
申请日：2019-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P1/16
Abstract: 本发明属生物医药领域，涉及炔丙基半胱氨酸及其在制备新靶点药物中的用途，尤其是用于制备治疗非酒精脂肪肝炎的药物中的用途；本发明所述的炔丙基半胱氨酸能直接结合靶点表皮生长因子受体(EGFR)及刺激其激活，进而降低非酒精性脂肪肝的血脂以及非酒精性脂肪肝引起的肝脏损伤；本发明所述的炔丙基半胱氨酸可用于制备预防和治疗非酒精脂肪肝和非酒精脂肪肝炎的药物。
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公开(公告)号：CN119823021A
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202410077599.2
申请日：2024-01-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P3/00
Abstract: 本发明属药物化学技术领域，具体涉及一种NLRP3小分子抑制剂及其制备方法和用途，本发明经试验显示，所述抑制剂中的化合物具有降解NLRP3的作用，制备的化合物的Elisa实验结果表明化合物J‑1～J‑6均能够对THP‑1细胞系产生的IL‑1β抑制效果；其中化合物J‑1的抑制效果较为明显；制备的化合物J‑1的Western Blot实验结果表明化合物J‑1能够对THP‑1细胞系产生从蛋白水平降低NLRP3的效果。本发明所述抑制剂可用于制备预防或治疗与抑制NLRP3活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111825670A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910323741.6
申请日：2019-04-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , A61P9/12 , A61P9/08
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及吲哚生物碱四氢咔啉及其N-2位上手性莰烷酰基取代的衍生物，具体涉及四氢咔啉衍生物及其制备方法和在制备舒张血管抗高血压的药物中应用。本发明以色胺作为起始原料，分别经皮克特－施彭格勒缩合反应,手性莰烷酰化、氢化铝锂还原等反应，制得四氢咔啉N-2位手性莰烷酰化的衍生物；经药理活性测试，结果表明制得的四氢咔啉N-2位手性莰烷酰化的衍生物其在离体的大鼠脑动脉血管舒张实验中具有很好舒张血管的活性，其舒张活性显著优于阳性对照药物利血平，可用于制备舒张血管抗高血压的药物。本发明的制备方法操作简便，条件温和,收率高。
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公开(公告)号：CN102552235B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110008036.0
申请日：2011-01-14
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及益母草碱-半胱氨酸缀合物在治疗缺血性心肌病药物中的用途，尤其是在治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验，表明益母草碱-半胱氨酸缀合物可以提高细胞存活率，调节H2S的含量；可降低心肌细胞LDH的漏出率；提高SOD、CAT活性；降低脂质过氧化（MDA）、ROS的水平以及具有减少心肌细胞凋亡的作用，所述的益母草碱-半胱氨酸缀合物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心肌病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103565786A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210253954.4
申请日：2012-07-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及益母草碱在制备治疗动脉粥样硬化药物中的用途。本发明所述的益母草碱具有式（Ⅰ）的结构；经高脂膳食复制动脉粥样硬化家兔模型实验，结果表明，所述益母草碱通过抗炎和抗氧化活性，升高高密度脂蛋白，降低总胆固醇，降低动脉平均血流速度水平，改善血流状态，保护血管内皮的完整性、减少脂质在血管的沉积及巨噬细胞的生成，用于治疗动脉粥样硬化。
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公开(公告)号：CN102552235A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110008036.0
申请日：2011-01-14
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及益母草碱-半胱氨酸缀合物在治疗缺血性心肌病药物中的用途，尤其是在治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验，表明益母草碱-半胱氨酸缀合物可以提高细胞存活率，调节H2S的含量；可降低心肌细胞LDH的漏出率；提高SOD、CAT活性；降低脂质过氧化（MDA）、ROS的水平以及具有减少心肌细胞凋亡的作用，所述的益母草碱-半胱氨酸缀合物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心肌病。
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公开(公告)号：CN116731005B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202210203352.1
申请日：2022-03-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/14 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61K31/4725
Abstract: 本发明提供一种PCSK9小分子蛋白降解剂及其制备方法，所述PCSK9小分子抑制剂为如下式化学结构通式I的四氢异喹啉类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：#imgabs0#这类化合物具有降解PCSK9或降解LC3的作用，可用于制备预防或治疗与抑制PCSK9或LC3活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106309463A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510369369.4
申请日：2015-06-29
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/7048 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及槲皮素-3-O-(6”-O-α-L-鼠 李 糖)-β-D-葡 萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(ZYZ-772)在脂质代谢调节中的应用，尤其是在制备防治脂质代谢相关疾病的药物中的用途。本发明经体内和体外实验中验证所述化合物的脂质代谢调节作用，其作用效果优于其母核结构槲皮素；结果显示所述化合物能调节血脂水平，减少脂质在肝脏的聚集，对脂肪肝具有保护作用，尤其是通过增加低密度脂蛋白受体(LDLR)的活性，以及促进胆固醇调节元件结合蛋白-2(SREBP-2)的表达进行脂质调节；所述化合物ZYZ对脂质代谢具有明显的调节作用，可用于制备防治脂质代谢调节相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102670586A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201110063432.3
申请日：2011-03-16
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/365 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及白果内酯新的药用用途，具体涉及白果内酯在制备治疗缺血性心肌病药物中的用途，尤其是在制备治疗缺血性心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验和体内动物实验，结果表明，所述的白果内酯可提高细胞存活率，调节血小板激活因子受体和血小板激活因子乙酰水解酶以及减少心肌细胞凋亡，所述的白果内酯呈现为剂量依赖性调节PAFR和PAF-AH基因的表达，上调PAFR表达、下调PAF-AH的表达。所述的白果内酯可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心肌病。
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