公开(公告)号：CN103613602B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201310682918.4

申请日：2013-12-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 陈莉 ,  冯俊俊 ,  马国贞 ,  张春霞 ,  李鹏飞

IPC: C07D493/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸衍生物及其制备方法和应用。该结构的衍生物以对藤黄酸C-12、C-29位和C-30位进行改造为主，首次得到多个C-30位羧基还原及胺化的化合物。这些化合物经生物试验证明具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，并可以将该类衍生物作为先导化合物，为寻找新的抗肿瘤药物开辟途径。式中，R1为氢、烷基或者苄基；R2为无取代、氢或者烷基，此时C-12与氧可形成单键或者双键；R3、R4分别为甲基、酯基、亚甲基醇、醛基、取代氨基。

公开(公告)号：CN102321112B

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201110138416.6

申请日：2011-05-26

Applicant: 南开大学

Inventor： 李卫东 ,  敬大江 ,  陈莉

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明涉及5-硅氧基-α-酮羰基异庚酸和6-硅氧基-α-酮羰基异辛酸及其酯类和合成方法。它具有如下通式1和2的化合物；其中R1独立地为三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、甲基二苯基硅基、二异丙基苯基硅基、三苯基硅基、二甲基叔丁基硅基、二甲基苯基硅基、二苯基叔丁基硅基等。R2独立地为H，C1～20直链或者支链的烷基、苯基、取代烷基、取代苯基、苄基、取代苄基等。本发明经过这样修饰的化合物及其衍生物，增加了一个官能团，在有机合成中将具有广泛用途。

公开(公告)号：CN101602695B

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN200810053462.4

申请日：2008-06-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 汪清民 ,  孙然锋 ,  陈莉 ,  吕茂云 ,  黄润秋 ,  毕富春

IPC: C07C275/56 ,  C07C273/18 ,  A01N47/34 ,  A01P7/00 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明涉及含肟醚结构的苯甲酰脲类化合物及制备和应用，通式如(I)所示，式中，R1、R2、R3分别独立地代表氢、卤素原子；R4代表氢、1-6碳烷基、氰基、酯基、1-6碳烷氧基、1-4碳烷硫基、1-6碳卤代烷基、1-6碳卤代烷氧基、3-6碳烯基、3-6卤代碳烯基、3-6碳炔基、3-7碳环烷基；R5代表取代或未取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、1-6碳烃羰基、1-6碳烃氧羰基、苯氧羰基、苄氧羰基、萘基、色满、2，3-二氢-1，4-苯并二噁嗪、4H-1，3-苯并二噁嗪、2，3-二氢-苯并呋喃、苯并呋喃、苯并噻唑、1，3-苯并噁唑、1，2-苯并异噁唑或苯并咪唑，各基团是未取代的，或是被一个或一个以上下述基团取代：卤素、1-4碳烷基、1-4碳烷氧基、1-4碳卤代烷基、1-4碳卤代烷氧基、1-4碳烷氧烷基、1-4碳烷硫基、1-4碳烷基亚磺酰基、1-4碳烷基磺酰基、硝基、氰基、羟基、羧基、1-4碳烷基羰基、1-4碳烷氧基羰基或亚胺基；肟醚的构型为E或Z式。本发明具有很好的杀虫活性，广泛用于农作物的害虫防治，还具有植物生长调节活性，可作为植物生长调节剂。

公开(公告)号：CN101863893B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201010203965.2

申请日：2010-06-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 李卫东 ,  白迎军 ,  陈莉

IPC: C07D491/044 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及Salinosporamide A及其类似物不对称全合成。本发明以合适保护的光学活性的丝氨酸为原料，反应得到多取代的中间体酰胺，然后通过异构化转化、脱保护、氧化-分子内A1dol串联反应得到环化产物环化中间体，再通过1，2-加成得到二醇以及脱保护、内酯化过程实现Salinosporamide A及其类似物的全合成。该合成路线原料易得、反应步骤少、操作简便，适用于大量制备，同时该路线具有很好的灵活性，可方便地制备不同位置的类似物。Salinosporamide A作为高效的蛋白酶体抑制剂已用于癌症治疗的临床试验，对Salinosporamide A及其类似物高效方便地制备必将有助于其临床研究以及进一步的构效关系研究。

公开(公告)号：CN102321112A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110138416.6

申请日：2011-05-26

Applicant: 南开大学

Inventor： 李卫东 ,  敬大江 ,  陈莉

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明涉及5-硅氧基-α-酮羰基异庚酸和6-硅氧基-α-酮羰基异辛酸及其酯类和合成方法。它具有如下通式1和2的化合物；其中R1独立地为三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、甲基二苯基硅基、二异丙基苯基硅基、三苯基硅基、二甲基叔丁基硅基、二甲基苯基硅基、二苯基叔丁基硅基等。R2独立地为H，C1～20直链或者支链的烷基、苯基、取代烷基、取代苯基、苄基、取代苄基等。本发明经过这样修饰的化合物及其衍生物，增加了一个官能团，在有机合成中将具有广泛用途。

公开(公告)号：CN101492455B

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200910068015.0

申请日：2009-03-03

Applicant: 南开大学

Inventor： 李卫东 ,  陈莉

IPC: C07D491/153 ,  A61K36/13 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种光学纯的左旋三尖杉碱的分离提纯方法。该左旋光学纯的三尖杉碱为无色透明针状结晶，其光学纯度大于99％，比旋光度[α]D＝-194°[c？1.02，CHCl3，20℃]，熔点为143～144℃，它是以三尖杉属植物中提取的三尖杉生物总碱浸膏或者从三尖杉属植物中提取三尖杉酯碱后残余浸膏为原料，用水和二氯甲烷混合溶剂溶解，首先在酸性条件下用二氯甲烷萃取；分离后的水相在碱性条件下依次用乙醚和酸性条件下用二氯甲烷萃取；水相在碱性条件下用乙醚萃取，浓缩乙醚相，结晶得到目标产物。该方法操作简单、安全、可靠、效率高、回收率高、成本低，易于形成规模化制备光学纯的左旋三尖杉碱。