公开(公告)号：CN111362941A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010324279.4

申请日：2020-04-22

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  孙润之 ,  张晓坤 ,  王琰宇 ,  崔景瑞

IPC: C07D471/22

Abstract: 一种氮杂四星烷类化合物的可见光制备方法，属于有机化合物合成技术领域。本发明所提供的氮杂四星烷类化合物，其中环1和环2中的X至少同时有一个为氮原子，另一个为碳原子，包括以下步骤：以1,4-二氢吡啶衍生物或/和1,4-二氢吡嗪衍生物 为反应底物，和可见光催化剂溶解在溶剂中，置于可见光照射下，发生[2+2]光环合反应。此方法具有合成路线简单、操作简便、化学选择性高、产率高以及绿色环保和节能洁净等的优点。

公开(公告)号：CN108186588A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810207021.9

申请日：2018-03-13

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  赵志昌 ,  胡盛全 ,  房树标 ,  孙润之 ,  陈慧

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/02 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/12 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K9/2018 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/519

Abstract: 包含N6-腙基-8-氮杂嘌呤类化合物的适用于口服给药的医药制剂，属于药物制剂领域，所述药剂重量百分含量为10-55wt％。其它辅料重量百分含量水溶性填充剂为20-50wt％、水不溶性填充剂10-45wt％、崩解剂2-10wt％、粘合剂2-6wt％、润滑剂0.5-2wt％。所述产品可压性好，脆碎度和崩解时限符合规定，产品质量均一稳定。

公开(公告)号：CN104744449B

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201510140816.9

申请日：2015-03-21

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  王业明 ,  孙武积 ,  任绘君 ,  樊强文

IPC: C07D409/10

Abstract: 一种卡格列净半水合物及其单晶的制备方法，属于卡格列净半水合物技术领域。以5‑碘‑2‑甲基苯甲酸为原料，以卡格列净半水合物的单晶作为晶种进行结晶作用制备卡格列净半水合物，以及在甲醇和水的溶剂环境中，采用溶剂挥发法制备卡格列净半水合物单晶的方法。本发明之卡格列净半水合物的制备方法简单，产率高，成本低，适于工业生产；卡格列净半水合物的单晶的制备方法简便，可获得质量好的单晶化合物。

公开(公告)号：CN106967050A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710332881.0

申请日：2017-05-11

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  赵志昌 ,  胡盛全 ,  冯文艳 ,  李朋 ,  宋秀庆

IPC: C07D403/04

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 一种AZD9291的制备方法，属于药物制备技术领域。以3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚为原料，首先与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺发生取代反应，生成3‑[2‑[(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基)苯胺基]嘧啶‑4‑基]‑1‑甲基吲哚(3)；而后，化合物3在催化剂的作用下与N,N,N’‑三甲基乙二胺取代生成3‑[2‑[(4‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺)‑2‑甲氧基‑5‑硝基)苯胺基]嘧啶‑4‑基]‑1‑甲基吲哚(5)；然后，化合物5经硝基的还原以及胺基的酰胺化，“一锅法”合成出AZD9291。该制备方法工艺简洁、环境友好、成本低廉且适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101492424A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200910079516.9

申请日：2009-03-06

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  何敬宇 ,  谭芝琳 ,  宋秀庆 ,  钟儒刚

IPC: C07D233/90 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种1H－咪唑－5－羧酸酯类化合物的光化学合成方法，该方法是以下式(I)表示的1，4－二氢吡嗪－2，6－二羧酸酯为原料，将其溶解在有机溶剂中，溶液浓度为0.1mmol/L～饱和浓度，加入0.01～50％(摩尔)的光敏剂，氮气保护，选用200～380nm范围内的光源进行照射，用TLC跟踪至反应终点，反应液经浓缩、硅胶柱层析，得下式(II)表示的1H－咪唑－5－羧酸酯类化合物，其中，R1代表芳基或杂芳基，R2代表C1－8烷基或C3－8环烷基，R3代表C1－4直链烷基，所述光敏剂选自芳酮类化合物或稠环芳烃类化合物。本发明方法步骤简单、反应时间短且反应条件温和。