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公开(公告)号：CN111467500A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010209706.4
申请日：2020-03-23
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及药物制备领域，尤其涉及一种低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物包括：经由低氧响应性基团相互偶联的AGT抑制剂和与肿瘤细胞表面过表达的CD44受体特异性结合的亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物并将其靶向性递送至肿瘤区域，在低氧环境中释放药物，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。
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公开(公告)号：CN118314980A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410446072.2
申请日：2024-04-12
Applicant: 北京工业大学
IPC: G16C20/64 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D265/32 , A61P25/28 , A61K31/381 , A61K31/4525 , A61K31/5375 , G16C20/50 , G16C20/70 , G16C20/90 , G16C10/00
Abstract: 一种蛋白激酶DYRK1A抑制剂的筛选方法和应用，涉及药物化学领域。通过虚拟筛选方法获得候选化合物；将获得的候选化合物进行DYRK1A抑制活性评价，获得目标化合物。具有如下优点：1)通过基于药效团模型、分类模型及分子对接联用的虚拟筛选方法，节约时间和成本，提高了筛选效率及化合物命中率；2)体外激酶活性检测实验表明，筛选得到的目标化合物I、II、III对蛋白激酶有明显抑制作用，在预防或/和治疗DYRK1A介导的疾病上具有应用前景。
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公开(公告)号：CN116870172A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310833400.X
申请日：2023-07-07
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/54 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/522 , A61K31/53 , A61K31/17 , A61K31/505 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种叶酸修饰抗耐药低氧激活纳米载体及其制备方法和应用，属于药物载体领域。所述载体由低氧敏感的偶氮苯(AZO)作为连接基团，一端连接具有抗耐药性和疏水性的AGT抑制剂O6‑(3‑氨基)‑苄基鸟嘌呤，另一端连接亲水性的叶酸修饰聚乙二醇(PEG)，通过自组装形成多功能纳米药物载体(FA‑PEG‑AZO‑BG NPs)，用于靶向性递送烷化剂类抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113717174B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202110951185.4
申请日：2021-08-18
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种肿瘤靶向性抗耐药O6‑噻吩甲基鸟嘌呤‑吲哚醌‑氯乙基亚硝基脲联合分子及其制备方法涉及制药领域。本发明的化合物以吲哚醌作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，吲哚醌被还原产生具有细胞毒性的亚胺物质；CENUs药效团分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联；同时，释放出AGT抑制剂O6‑TMG衍生物，发挥AGT抑制作用。因此，本发明的化合物不但能够发挥双重抗肿瘤效果，而且具有抗耐药性和肿瘤低氧靶向性，具备高效低毒的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN110591076B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN201910743520.4
申请日：2019-08-13
Applicant: 北京工业大学
IPC: C08G65/333 , A61K31/175 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种低氧靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法和应用，所述低氧靶向性AGT抑制剂偶联物包括经由低氧响应基团相互偶联的AGT抑制剂和亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧靶向性AGT抑制剂偶联物可以通过自组装形成纳米载体，用于包载药物并将其靶向性地递送至肿瘤低氧区域，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113813394A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110950336.4
申请日：2021-08-18
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/52 , A61K9/19 , A61K9/51 , A61K47/36 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , C08B37/08
Abstract: 一种兼有抗耐药性和低氧/酯酶双重响应的多功能纳米载体的制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域，本发明的纳米递送系统载体能够通过分子间作用力包载疏水性化疗药物，依靠高渗透长滞留效应聚集在肿瘤部位；以低氧和酯酶高表达为特征的肿瘤微环境可诱导纳米载体上偶氮键以及酯键断裂，释放出具有抑制AGT活性的O6‑(3‑氨基)‑苄基鸟嘌呤和具有抗肿瘤活性的烷化剂，从而提高药物的抗耐药性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN108090936B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201711358717.3
申请日：2017-12-17
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明公开了切伦可夫荧光激发的扫描光片断层成像方法，属于医学图像处理领域。该方法利用在生物体表高灵敏度探测器获取的荧光图像来重建荧光量子产额的分布。该方法包括两个过程，一是通过直线加速器产生X射线光片扫描生物体产生切伦可夫辐射并作为内部激发光源激发荧光团，即激发过程；二是激发出的荧光穿透生物组织到达生物体表后利用外在的高灵敏度探测器获取荧光信号，即发射过程，本方法可以准确地对荧光产额进行重建。
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公开(公告)号：CN109879808B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910162458.X
申请日：2019-03-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D231/40 , C07D233/88 , A61P35/00
Abstract: 一种含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物及制备方法和医药用途，含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物如通式(I)所述，R1为或中的任意一种。经体外抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物对肺癌A549及乳腺癌MCF‑7细胞的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111528836A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010375284.8
申请日：2020-05-06
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61B5/0476 , A61B5/00
Abstract: 本发明公开了基于动态定向传递函数的脑功能网络特征提取方法，该方法主要包括：首先对原始运动想象脑电信号进行共平均参考、导联优选等预处理；接着采用提出的DDTF算法对经过预处理的脑电信号计算网络连接边并分别构建不同频段脑功能网络；进而根据脑功能网络计算得到网络特征参数流出信息及信息流增益，将两种特征参数串行融合作为特征向量送入支持向量机进行特征评估；最后根据识别率闭环确定最优参数及最优频段，得到最终分类结果。本发明将其用于构建运动想象脑功能网络，计算得到网络参数用于MI-EEG特征提取，该方法不仅能够精确刻画MI-EEG在频域的变化特性，而且准确反映了BFN的动态演化过程，对MI-EEG分类准确率的提升有很大帮助。
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公开(公告)号：CN109879808A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910162458.X
申请日：2019-03-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D231/40 , C07D233/88 , A61P35/00
Abstract: 一种含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物及制备方法和医药用途，含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物如通式(I)所述， R1为或 中的任意一种。经体外抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物对肺癌A549及乳腺癌MCF-7细胞的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为抗肿瘤药物。
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