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公开(公告)号：CN105296491A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510849713.X
申请日：2015-11-27
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K31/7088 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N33/574
Abstract: 本发明公开了一种经化学修饰后的核酸适配体AS1411及其用途。本发明采用了异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷的修饰策略，对核酸适配体AS1411的不同位置的核苷酸进行替换，从而改变核酸适配体AS1411的局部空间构象，优化其空间结构，以达到增加分子稳定性，增强与靶标分子的识别能力，增强与靶标作用力，以及提高核酸适配体生物活性的目的。研究表明，经过本发明方法修饰后的AS1411能够更好地与靶标蛋白结合，抗乳腺癌细胞增殖和DNA复制能力显著增强，且对乳腺癌移植瘤生长抑制效果更加明显，其差异性具有统计学意义。修饰后的AS1411的计算机模拟显示与靶蛋白核仁素结合能力明显提高；同时，修饰后的AS1411可以特异性调节一些功能性miRNA，有望开发成为生物网络调控工具。
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公开(公告)号：CN102925487B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210385046.0
申请日：2012-10-11
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/87
Abstract: 本发明公开了一种阳离子脂质载体及其制备方法和应用。本发明所提供的新型阳离子脂质载体化合物具有通式VI的结构，其中，3A及A4为亲水性头部，3A或A4为由一个或是多个相同或不同的氨基酸组成的亲水性分子，3A与A4相同或不同；R为头部与尾部的链接臂，为链状或支链结构；3B及B4为疏水性尾部，3B或B4为链状疏水性分子，3B与B4相同或不同。本发明的新型阳离子脂质载体化合物，具有结构简单、合成方便等特点。此外该化合物具有毒性低、转染效率高的特点，并且避免了合成中的繁琐，转染过程中也无需使用其他类型的辅助脂质体，易于操作和使用，因此，本发明的新型阳离子脂质载体具有潜在的商用转染试剂开发前景。
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公开(公告)号：CN101704812B
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN200910237030.3
申请日：2009-11-09
Applicant: 北京大学
IPC: C07D403/06 , C07D207/48 , A61K31/4192 , A61K31/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列新型氮杂糖化合物及其中间体结构和制备方法，本发明所提供的氮杂糖化合物具有通式I的结构，其中式中R1，R2和R3同说明书中定义。上述化合物中通过MTT比色法进行癌细胞生长抑制实验证明对特定癌细胞具有中高度抑癌活性。本发明所提供的化合物是一类新型具有中高度抑癌活性的化合物，具有潜在的药物开发前景。
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公开(公告)号：CN102234280B
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201010155136.1
申请日：2010-04-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R为氢、氨基、哌啶基、吗啉基或吡咯烷基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物的制备方法温和、简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I或通式II化合物均具有优秀的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN103243086A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201210407836.4
申请日：2012-10-23
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/10 , C12N15/113 , C12N15/115 , C12N15/11 , A61K48/00 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种寡聚核苷酸的修饰方法，由该方法得到的修饰寡聚核苷酸及其应用。本发明的目的是通过这种修饰改善目的寡聚核苷酸的药代动力学性质和成药性。本发明的一种寡聚核苷酸修饰方法，结合了寡核苷酸末端修饰和骨架修饰两种策略，能够有效解决寡聚核苷酸药物的一些不足，具有潜在的药物开发前景。本发明的一种寡聚核苷酸的修饰方法，方法简单，容易操作，便于规模化制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103242243A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310006506.9
申请日：2013-01-08
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/47 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D473/30 , A61K9/127 , A61K48/00 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一种碱基乙酸甘油醚酯分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基-1-乙酸为亲水性头部，通过碳酸酯键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基-1-乙酸的活化衍生物与1,2-二脂肪醚甘油-3-醇反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜，因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
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公开(公告)号：CN102660543A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210020028.2
申请日：2012-01-21
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/10 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种利用异核苷对siRNA序列进行化学修饰的方法、及其产品和应用。本发明涉及的产品能够用于疾病治疗特别是应用于制备肿瘤治疗以及抗病毒的药物中。属于生物医药领域。本发明提供的修饰策略，其特征在于在合成的siRNA序列中掺入了化学式I和/或II所示的异核苷体，从而得到一种异核苷修饰的siRNA，其具有性质稳定，特异性强等特点，具有比天然siRNA更好的生物活性。通过该方法修饰的人MEK-1基因的siRNA序列，相较天然未修饰的siRNA序列，具有更好的稳定性及沉默活性，具有制备肿瘤治疗药物以及抗病毒药物的开发前景。
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公开(公告)号：CN102212065A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010146674.4
申请日：2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D473/34 , C07D473/18 , C07D405/04 , C07F9/6561 , C07F9/6558 , C07H21/04 , C07H21/02 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供了一类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物，该类化合物能够有效地提高经过其修饰的寡核苷酸的基因沉默效率，并且还能够保持该寡核苷酸的酶稳定性。本发明还提供了该类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物的制备方法，还提供了寡核苷酸5’端磷酸化的固相合成方法，以及该类化合物在修饰寡核苷酸中的应用。
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公开(公告)号：CN101704812A
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200910237030.3
申请日：2009-11-09
Applicant: 北京大学
IPC: C07D403/06 , C07D207/48 , A61K31/4192 , A61K31/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列新型氮杂糖化合物及其中间体结构和制备方法，本发明所提供的氮杂糖化合物具有通式I的结构，其中式中R1，R2和R3同说明书中定义。上述化合物中通过MTT比色法进行癌细胞生长抑制实验证明对特定癌细胞具有中高度抑癌活性。本发明所提供的化合物是一类新型具有中高度抑癌活性的化合物，具有潜在的药物开发前景。
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公开(公告)号：CN1709898A
公开(公告)日：2005-12-21
申请号：CN200410047887.6
申请日：2004-06-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6584
Abstract: 本发明公开了环焦磷酸酯类化合物及其制备方法，目的是提供稳定性强、活性高的cADPR类似物及其制备方法。本发明所提供的环焦磷酸酯类化合物具有通式(I)结构，其中X为C或O，Y为C或O；其制备以N9－[(叔丁基二甲基硅基－O－乙氧基)－甲基]－次黄嘌呤为原料。本发明的cIDPRE为膜透性的cADPR类似物，具有合成方法简便，对底物局限小、合成产物量大等特点；产物自身可以发出荧光，稳定性好、修饰范围广等优点，可以作为研究cADPR介导细胞内钙库的钙离子释放，cADPR参与的细胞内钙信号传导等各方面的材料，是一种理想的药理学工具。
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