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公开(公告)号：CN105296491B
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201510849713.X
申请日：2015-11-27
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K31/7088 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N33/574
Abstract: 本发明公开了一种经化学修饰后的核酸适配体AS1411及其用途。本发明采用了异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷的修饰策略，对核酸适配体AS1411的不同位置的核苷酸进行替换，从而改变核酸适配体AS1411的局部空间构象，优化其空间结构，以达到增加分子稳定性，增强与靶标分子的识别能力，增强与靶标作用力，以及提高核酸适配体生物活性的目的。研究表明，经过本发明方法修饰后的AS1411能够更好地与靶标蛋白结合，抗乳腺癌细胞增殖和DNA复制能力显著增强，且对乳腺癌移植瘤生长抑制效果更加明显，其差异性具有统计学意义。修饰后的AS1411的计算机模拟显示与靶蛋白核仁素结合能力明显提高；同时，修饰后的AS1411可以特异性调节一些功能性miRNA，有望开发成为生物网络调控工具。
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公开(公告)号：CN105063055B
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201510490310.0
申请日：2015-08-11
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , C07H19/20 , C07H19/173 , C07H1/00 , A61K31/7115 , A61P35/00 , G01N33/574
Abstract: 本发明涉及一种异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明采用异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷对腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10的不同位置的核苷酸进行替换，改变核酸适配体的局部空间构象，优化其空间结构，从而得到一种异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10。实验证明经过该方法修饰后的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10与靶蛋白有更强的亲和能力和更特异性的靶向识别作用，且有更高的生物活性。因此，有希望将异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10制备成高效，高选择性，低毒副作用的抗肿瘤药物，也可将其应用于肿瘤早期检测试剂中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105063055A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510490310.0
申请日：2015-08-11
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , C07H19/20 , C07H19/173 , C07H1/00 , A61K31/7115 , A61P35/00 , G01N33/574
Abstract: 本发明涉及一种异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明采用异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷对腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10的不同位置的核苷酸进行替换，改变核酸适配体的局部空间构象，优化其空间结构，从而得到一种异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10。实验证明经过该方法修饰后的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10与靶蛋白有更强的亲和能力和更特异性的靶向识别作用，且有更高的生物活性。因此，有希望将异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10制备成高效，高选择性，低毒副作用的抗肿瘤药物，也可将其应用于肿瘤早期检测试剂中。
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公开(公告)号：CN104651368A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201310576245.4
申请日：2013-11-15
Applicant: 北京大学 , 中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所
IPC: C12N15/115 , A61K48/00 , A61P35/00 , C12Q1/68
Abstract: 本发明涉及一种核酸适配体BC15的核心序列，BC15的核心序列为BC15-31和BC15-27，其核苷酸序列分别为SEQ No.1和SEQ No.2。本发明中核酸适配体BC15的核心序列BC15-31的类似物，即在BC15-31序列5’端的3位、15位、22位、24位、26位、28位或30位，其中一位或者多位上掺入异核苷化合物以代替天然核苷化合物在相应位置进行偶联。本发明适配体BC15的核心序列BC15-31和BC15-27及其BC15-31的类似物能够识别肝癌组织切片，与靶蛋白有更强的亲和能力，以及对肿瘤细胞生长增殖的抑制能力，使得本发明在肿瘤的诊断和治疗领域具有广泛的应用价值和市场前景。
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公开(公告)号：CN103990151A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410252588.X
申请日：2014-06-09
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供一种磁共振成像造影剂，由核酸适配体类似物和包载钆的脂质体构成，其中所述核酸适配体类似物通过化学键连接所述包载钆的脂质体上。所述核酸适配体类似物选自巯基修饰的、氨基修饰的或位点修饰的GBI-10、AS1411、A10、MUC1、sgc8、sgc3、sgd3、KH1C1、KDO5、S6、AGRO100、A30和STRG2中的一种或多种。本发明还提供所述磁共振成像造影剂的制备方法及其在制备靶向肿瘤的成像检测制剂或靶向肿瘤的治疗药物中的应用。本发明所述的核磁共振成像造影剂，结构稳定，以核酸适配体类似物为靶头，定向于多种肿瘤，可以早期发现肿瘤细胞，提高诊断和治疗效果。
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公开(公告)号：CN104651368B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201310576245.4
申请日：2013-11-15
Applicant: 北京大学 , 中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所
IPC: C12N15/115 , A61K48/00 , A61P35/00 , C12Q1/68
Abstract: 本发明涉及一种核酸适配体BC15的核心序列，BC15的核心序列为BC15‑31和BC15‑27，其核苷酸序列分别为SEQ No.1和SEQ No.2。本发明中核酸适配体BC15的核心序列BC15‑31的类似物，即在BC15‑31序列5’端的3位、15位、22位、24位、26位、28位或30位，其中一位或者多位上掺入异核苷化合物以代替天然核苷化合物在相应位置进行偶联。本发明适配体BC15的核心序列BC15‑31和BC15‑27及其BC15‑31的类似物能够识别肝癌组织切片，与靶蛋白有更强的亲和能力，以及对肿瘤细胞生长增殖的抑制能力，使得本发明在肿瘤的诊断和治疗领域具有广泛的应用价值和市场前景。
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公开(公告)号：CN105296491A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510849713.X
申请日：2015-11-27
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K31/7088 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N33/574
Abstract: 本发明公开了一种经化学修饰后的核酸适配体AS1411及其用途。本发明采用了异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷的修饰策略，对核酸适配体AS1411的不同位置的核苷酸进行替换，从而改变核酸适配体AS1411的局部空间构象，优化其空间结构，以达到增加分子稳定性，增强与靶标分子的识别能力，增强与靶标作用力，以及提高核酸适配体生物活性的目的。研究表明，经过本发明方法修饰后的AS1411能够更好地与靶标蛋白结合，抗乳腺癌细胞增殖和DNA复制能力显著增强，且对乳腺癌移植瘤生长抑制效果更加明显，其差异性具有统计学意义。修饰后的AS1411的计算机模拟显示与靶蛋白核仁素结合能力明显提高；同时，修饰后的AS1411可以特异性调节一些功能性miRNA，有望开发成为生物网络调控工具。
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