公开(公告)号：CN103243086A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201210407836.4

申请日：2012-10-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨振军 ,  王晓锋 ,  初文峰 ,  杨宝峰

IPC: C12N15/10 ,  C12N15/113 ,  C12N15/115 ,  C12N15/11 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种寡聚核苷酸的修饰方法，由该方法得到的修饰寡聚核苷酸及其应用。本发明的目的是通过这种修饰改善目的寡聚核苷酸的药代动力学性质和成药性。本发明的一种寡聚核苷酸修饰方法，结合了寡核苷酸末端修饰和骨架修饰两种策略，能够有效解决寡聚核苷酸药物的一些不足，具有潜在的药物开发前景。本发明的一种寡聚核苷酸的修饰方法，方法简单，容易操作，便于规模化制备。

公开(公告)号：CN103232507B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201210130023.5

申请日：2012-04-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨振军 ,  王晓锋 ,  刘洋 ,  张礼和

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C12N15/113 ,  C12N15/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了两类修饰核苷单体及其合成方法和应用，本发明提供的两类新的修饰核苷单体，具有如式I或式II的结构，本发明还提供其合成方法，并且该单体能够方便地用于与多肽共价缀合的寡核苷酸的固相合成中，并且在多肽和寡核苷酸之间构建二硫连接基或三氮唑连接基。采用本发明所提供的修饰核苷单体进行与多肽共价缀合的寡核苷酸的合成，具有反应特异性强、载量相对高及操作简便等优点。

公开(公告)号：CN103232507A

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201210130023.5

申请日：2012-04-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨振军 ,  王晓锋 ,  刘洋 ,  张礼和

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C12N15/113 ,  C12N15/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了两类修饰核苷单体及其合成方法和应用，本发明提供的两类新的修饰核苷单体，具有如式I或式II的结构，本发明还提供其合成方法，并且该单体能够方便地用于与多肽共价缀合的寡核苷酸的固相合成中，并且在多肽和寡核苷酸之间构建二硫连接基或三氮唑连接基。采用本发明所提供的修饰核苷单体进行与多肽共价缀合的寡核苷酸的合成，具有反应特异性强、载量相对高及操作简便等优点。

公开(公告)号：CN101899092B

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN200910085088.0

申请日：2009-06-01

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨振军 ,  刘洋 ,  王晓锋 ,  张礼和

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C12Q1/68

Abstract: 本发明公开了一种新型肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物及其固相逐步合成方法，本发明所提供的肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物具有通式(VIII)的结构，其中X为多肽结构部分，A为取代或未取代的苯环或碳原子，n为0、1、2、3、4或5。本发明的肽缀合寡聚核苷酸类化合物，具有结构简单、合成方便等特点，产物自身具有膜透性，可以作为研究反义寡核苷酸与小干扰RNA(siRNA)机理的分子生物学工具，也具有潜在的药物开发前景。本发明的固相逐步合成法避免了目前生物大分子缀合物的合成困难，简化了合成操作，便于实现高通量、多靶点的修饰寡聚核苷酸类化合物制备。