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公开(公告)号：CN102234280B
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201010155136.1
申请日：2010-04-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R为氢、氨基、哌啶基、吗啉基或吡咯烷基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物的制备方法温和、简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I或通式II化合物均具有优秀的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN102212065A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010146674.4
申请日：2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D473/34 , C07D473/18 , C07D405/04 , C07F9/6561 , C07F9/6558 , C07H21/04 , C07H21/02 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供了一类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物，该类化合物能够有效地提高经过其修饰的寡核苷酸的基因沉默效率，并且还能够保持该寡核苷酸的酶稳定性。本发明还提供了该类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物的制备方法，还提供了寡核苷酸5’端磷酸化的固相合成方法，以及该类化合物在修饰寡核苷酸中的应用。
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公开(公告)号：CN103232510B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201210484723.4
申请日：2012-11-23
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子及其制备方法和应用。本发明的一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷为亲水性头部，通过磷酸键连接甘油脂肪醚为疏水性的尾部，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。这种双脱氧核苷酸磷脂分子在水相溶剂可以形成多种超分子结构，包括多层膜状结构，脂质体结构、纤维状结构及水凝胶等，有潜力成为凝聚、诱捕、承载、运载核酸类药物，或者介导核酸类药物跨膜的高效生物材料。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102659843B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201210122499.4
申请日：2012-04-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R1为氨基、脂肪氨基、环烷氨基或吡咯烷基，R2为脂肪氨基或烷氧基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了原药D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足，同时可以绕过代谢过程中的单磷酸化限速步骤，增强抗病毒活性。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯的制备方法温和、操作简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I和通式II化合物均具有一定的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN102234280A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010155136.1
申请日：2010-04-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R为氢、氨基、哌啶基、吗啉基或吡咯烷基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物的制备方法温和、简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I或通式II化合物均具有优秀的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN103232510A
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201210484723.4
申请日：2012-11-23
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子及其制备方法和应用。本发明的一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷为亲水性头部，通过磷酸键连接甘油脂肪醚为疏水性的尾部，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。这种双脱氧核苷酸磷脂分子在水相溶剂可以形成多种超分子结构，包括多层膜状结构，脂质体结构、纤维状结构及水凝胶等，有潜力成为凝聚、诱捕、承载、运载核酸类药物，或者介导核酸类药物跨膜的高效生物材料。
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公开(公告)号：CN102212065B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201010146674.4
申请日：2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D473/34 , C07D473/18 , C07D405/04 , C07F9/6561 , C07F9/6558 , C07H21/04 , C07H21/02 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供了一类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物，该类化合物能够有效地提高经过其修饰的寡核苷酸的基因沉默效率，并且还能够保持该寡核苷酸的酶稳定性。本发明还提供了该类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物的制备方法，还提供了寡核苷酸5’端磷酸化的固相合成方法，以及该类化合物在修饰寡核苷酸中的应用。
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公开(公告)号：CN102659843A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210122499.4
申请日：2012-04-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R1为氨基、脂肪氨基、环烷氨基或吡咯烷基，R2为脂肪氨基或烷氧基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了原药D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足，同时可以绕过代谢过程中的单磷酸化限速步骤，增强抗病毒活性。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯的制备方法温和、操作简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I和通式II化合物均具有一定的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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