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公开(公告)号:CN1502609A
公开(公告)日:2004-06-09
申请号:CN02153407.1
申请日:2002-11-27
Applicant: 北京大学
IPC: C07D215/227 , A61P37/02 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供了2-苯氧基喹啉-4-乙酰胺类磷脂酶甲2的抑制剂的制备方法。该制备方法从5-取代靛红开始,经N-乙酰化得5-取代-N-乙酰基靛红(1),(1)碱性重排得到2-羟基-6-取代喹啉-4-甲酸(2),(2)经氯化、酯化、与苯酚发生亲核取代反应得到2-苯氧基-6-取代喹啉-4-甲酸(5),使(5)转化成酰氯后与重氮甲烷反应生成2-苯氧基-6-取代喹啉-4-重氮甲基酮(7),用Wolff重排反应从(7)制得目标化合物2-苯氧基-6-取代喹啉-4-乙酰胺(8)。采用本发明的制备方法,避免了昂贵、剧毒药品的使用,替换了现有合成方法中的瓶颈步骤,后处理更容易,产率明显提高,实验周期短,易于放大量合成。
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公开(公告)号:CN111748848B
公开(公告)日:2023-04-28
申请号:CN202010224140.2
申请日:2020-03-26
Applicant: 北京大学 , 博雅辑因(北京)生物科技有限公司
IPC: C40B40/06 , C12N15/113 , C12N15/90 , C12Q1/6869 , G16B15/30 , G16B30/00 , G16B20/20 , G16B20/50
Abstract: 本发明涉及一种用于鉴定基因组序列功能元件的文库,包含多个CRISPR‑Cas系统指导RNA,所述指导RNA包含能够靶向至少一个连续基因组区域内的多个基因组序列的指导序列,其中所述指导RNA靶向至少100个基因组序列,该基因组序列包含所述连续基因组区域内每1000个碱基对的PAM序列上游的非重叠切割位点本发明涉及在天然的生物背景下鉴定基因组区或目的蛋白的功能元件的CRESMAS方法。另外,本发明还涉及利用上述文库鉴定基因组序列功能元件方法。
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公开(公告)号:CN111686113B
公开(公告)日:2022-12-30
申请号:CN201910197092.X
申请日:2019-03-15
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种Sonic Hedgehog抑制剂及应用。所述Sonic Hedgehog抑制剂为嘧啶类化合物,经ShhN的体外结合实验和细胞测试验证,其为抑制Hh信号通路的ShhN抑制剂。将本发明的嘧啶类化合物或其药用盐作为有效成分,添加常规药物载体,可制备用于治疗或预防Hh信号通路调控不当导致的各种疾病的药物,包括各种肿瘤相关的药物。
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公开(公告)号:CN112384620A
公开(公告)日:2021-02-19
申请号:CN201880092152.5
申请日:2018-04-02
Applicant: 北京大学 , 博雅缉因(北京)生物科技有限公司
IPC: C12N15/113 , C12N15/86
Abstract: 提供了一种通过CRISPR系统筛选或鉴定长非编码RNA的高通量方法,该方法使用配对的指导RNA,靶向长非编码RNA剪接供体位点或剪接受体位点周围‑50bp至+75bp范围内的基因组序列。
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公开(公告)号:CN109009236A
公开(公告)日:2018-12-18
申请号:CN201810852726.6
申请日:2018-07-30
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61B10/00 , A61B5/082 , A61B2010/0087
Abstract: 本发明公开了一种人体呼出气体采集装置及采集方法。该装置在保温套包裹的采集管前端连接吹嘴,靠近前端处设有连接合成空气容器的进气旁路,合成空气经活性炭过滤管和气体流量控制器后导入采集管;靠近采集管末端处设有压力调节旁路;采集管的末端通过管路连接检测仪器或储气袋。本发明采用潮式无创采集方法,保证了采样过程中受试者的非受迫性,也保证了采集气体和实际呼出气体较高的一致性,避免了外界空气的干扰;相比于面罩压迫式的采集方法,成本较低,受试者接受程度高,适用于大人群采样。该呼出气采集装置可以配套PTR‑TOF‑MS使用,实现对低浓度和低m/z VOCs的快速分析。
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公开(公告)号:CN108150672A
公开(公告)日:2018-06-12
申请号:CN201711303290.7
申请日:2017-12-08
Applicant: 北京大学
Abstract: 一种截止阀,包括:供流体流通的流道,以及分别与流道连通的流体入口和流体出口;截止部,设置于所述流道上,配置为可阻隔流道内流体流通;真空组件,设置于流道上且位于截止部和所述流体出口之间,配置为当截止部阻隔流道内流体流通时,对流道内流体产生负压。本发明的截止阀通过截止部和真空组件的协同工作,可实现对下游流体的精准控制,消除流体溢出。
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公开(公告)号:CN106565643A
公开(公告)日:2017-04-19
申请号:CN201610927685.3
申请日:2016-10-31
Applicant: 北京大学
IPC: C07D307/54 , C07D307/52 , C07D333/24 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61P35/00
CPC classification number: C07D307/54 , C07D307/52 , C07D333/24
Abstract: 本发明公布了一种D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用。其结构如式I所示,R1、R2、R3相同或不同,各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基、羧基、烷基、烷氧基、卤素取代烷基、羧酸酯基、磺酰胺基、酰胺基或N‑烷基取代酰胺基,或者其中相邻的两个取代基成环;R4代表烷基、卤素取代烷基、氨基、环烷基、芳基或取代芳基;X是O、N或S。体外酶活性测试和细胞活性实验证实,该化合物可特异性抑制D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶的活性,抑制癌细胞的生长。该化合物单独或与其他抗癌药物组合应用,可治疗、预防或抑制乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤及非小细胞肺癌等肿瘤疾病。
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公开(公告)号:CN103254086B
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201210484991.6
申请日:2012-11-23
Applicant: 北京大学
IPC: C07C205/57 , C07C69/83 , C07C201/12 , C07C67/08 , A61K31/24 , A61K31/235 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的芳香酯类化合物,具有式III所示结构,其中:R1、R2各自代表氢、硝基或羧基;R3、R4、R5各自代表氢、苯基、C1~C3烷基或卤素,或者R4与R3或R5成环,联合代表1,3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试,证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性,可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。
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公开(公告)号:CN1965833A
公开(公告)日:2007-05-23
申请号:CN200510086932.3
申请日:2005-11-18
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/495 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一类非肽类SARS冠状病毒3CL蛋白酶的抑制剂及其用途。该抑制剂为二苯甲基哌嗪类衍生物,其抑制机理在于体积占位及其与3CL蛋白酶之间的疏水相互作用。利用反相高压液相色谱方法和底物pNA标记的酶活性体系进行该抑制剂对SARS冠状病毒3CL蛋白酶活性影响的测试,证实其对3CL蛋白酶具有抑制作用,细胞实验也证实其对细胞培育的SARS冠状病毒有抑制作用,可用于治疗和预防SARS病毒感染。
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