一类磷脂酶甲2的抑制剂的合成方法

    公开(公告)号:CN1502609A

    公开(公告)日:2004-06-09

    申请号:CN02153407.1

    申请日:2002-11-27

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明提供了2-苯氧基喹啉-4-乙酰胺类磷脂酶甲2的抑制剂的制备方法。该制备方法从5-取代靛红开始,经N-乙酰化得5-取代-N-乙酰基靛红(1),(1)碱性重排得到2-羟基-6-取代喹啉-4-甲酸(2),(2)经氯化、酯化、与苯酚发生亲核取代反应得到2-苯氧基-6-取代喹啉-4-甲酸(5),使(5)转化成酰氯后与重氮甲烷反应生成2-苯氧基-6-取代喹啉-4-重氮甲基酮(7),用Wolff重排反应从(7)制得目标化合物2-苯氧基-6-取代喹啉-4-乙酰胺(8)。采用本发明的制备方法,避免了昂贵、剧毒药品的使用,替换了现有合成方法中的瓶颈步骤,后处理更容易,产率明显提高,实验周期短,易于放大量合成。

    Sonic Hedgehog抑制剂及应用
    33.
    发明授权

    公开(公告)号:CN111686113B

    公开(公告)日:2022-12-30

    申请号:CN201910197092.X

    申请日:2019-03-15

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了一种Sonic Hedgehog抑制剂及应用。所述Sonic Hedgehog抑制剂为嘧啶类化合物,经ShhN的体外结合实验和细胞测试验证,其为抑制Hh信号通路的ShhN抑制剂。将本发明的嘧啶类化合物或其药用盐作为有效成分,添加常规药物载体,可制备用于治疗或预防Hh信号通路调控不当导致的各种疾病的药物,包括各种肿瘤相关的药物。

    一种人体呼出气体采集装置及采集方法

    公开(公告)号:CN109009236A

    公开(公告)日:2018-12-18

    申请号:CN201810852726.6

    申请日:2018-07-30

    Applicant: 北京大学

    CPC classification number: A61B10/00 A61B5/082 A61B2010/0087

    Abstract: 本发明公开了一种人体呼出气体采集装置及采集方法。该装置在保温套包裹的采集管前端连接吹嘴,靠近前端处设有连接合成空气容器的进气旁路,合成空气经活性炭过滤管和气体流量控制器后导入采集管;靠近采集管末端处设有压力调节旁路;采集管的末端通过管路连接检测仪器或储气袋。本发明采用潮式无创采集方法,保证了采样过程中受试者的非受迫性,也保证了采集气体和实际呼出气体较高的一致性,避免了外界空气的干扰;相比于面罩压迫式的采集方法,成本较低,受试者接受程度高,适用于大人群采样。该呼出气采集装置可以配套PTR‑TOF‑MS使用,实现对低浓度和低m/z VOCs的快速分析。

    截止阀
    37.
    发明公开

    公开(公告)号:CN108150672A

    公开(公告)日:2018-06-12

    申请号:CN201711303290.7

    申请日:2017-12-08

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 一种截止阀,包括:供流体流通的流道,以及分别与流道连通的流体入口和流体出口;截止部,设置于所述流道上,配置为可阻隔流道内流体流通;真空组件,设置于流道上且位于截止部和所述流体出口之间,配置为当截止部阻隔流道内流体流通时,对流道内流体产生负压。本发明的截止阀通过截止部和真空组件的协同工作,可实现对下游流体的精准控制,消除流体溢出。

    D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN106565643A

    公开(公告)日:2017-04-19

    申请号:CN201610927685.3

    申请日:2016-10-31

    Applicant: 北京大学

    CPC classification number: C07D307/54 C07D307/52 C07D333/24

    Abstract: 本发明公布了一种D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用。其结构如式I所示,R1、R2、R3相同或不同,各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基、羧基、烷基、烷氧基、卤素取代烷基、羧酸酯基、磺酰胺基、酰胺基或N‑烷基取代酰胺基,或者其中相邻的两个取代基成环;R4代表烷基、卤素取代烷基、氨基、环烷基、芳基或取代芳基;X是O、N或S。体外酶活性测试和细胞活性实验证实,该化合物可特异性抑制D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶的活性,抑制癌细胞的生长。该化合物单独或与其他抗癌药物组合应用,可治疗、预防或抑制乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤及非小细胞肺癌等肿瘤疾病。

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