公开(公告)号：CN103254151A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201210484443.3

申请日：2012-11-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 来鲁华 ,  刘莹 ,  贺冲 ,  吴屹然 ,  何珊 ,  尚尔昌

IPC: C07D275/06 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的苯并异噻唑类化合物，具有式IV所示结构，其中：R1、R2、R3各自代表氢、烷基、烷氧基或卤素，或者R2与R1或R3成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试，证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性，可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。

公开(公告)号：CN103254086B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201210484991.6

申请日：2012-11-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 来鲁华 ,  刘莹 ,  吴屹然 ,  尚尔昌 ,  贺冲 ,  何珊

IPC: C07C205/57 ,  C07C69/83 ,  C07C201/12 ,  C07C67/08 ,  A61K31/24 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的芳香酯类化合物，具有式III所示结构，其中：R1、R2各自代表氢、硝基或羧基；R3、R4、R5各自代表氢、苯基、C1～C3烷基或卤素，或者R4与R3或R5成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试，证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性，可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。

公开(公告)号：CN103254151B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201210484443.3

申请日：2012-11-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 来鲁华 ,  刘莹 ,  贺冲 ,  吴屹然 ,  何珊 ,  尚尔昌

IPC: C07D275/06 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的苯并异噻唑类化合物，具有式IV所示结构，其中：R1、R2、R3各自代表氢、烷基、烷氧基或卤素，或者R2与R1或R3成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试，证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性，可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。

公开(公告)号：CN103254086A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201210484991.6

申请日：2012-11-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 来鲁华 ,  刘莹 ,  吴屹然 ,  尚尔昌 ,  贺冲 ,  何珊

IPC: C07C205/57 ,  C07C69/83 ,  C07C201/12 ,  C07C67/08 ,  A61K31/24 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的芳香酯类化合物，具有式III所示结构，其中：R1、R2各自代表氢、硝基或羧基；R3、R4、R5各自代表氢、苯基、C1～C3烷基或卤素，或者R4与R3或R5成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试，证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性，可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。