公开(公告)号：CN116621830A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310447035.9

申请日：2023-04-24

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  李晶晶 ,  尚海

IPC: C07D417/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明提供了一种双靶向的多羟基生物碱类化合物及其制备方法和用途，涉及医药领域。本发明提供的双靶向的多羟基生物碱类化合物将1‑脱氧野尻霉素与噻唑烷二酮进行拼合，合成了新型的具有治疗糖尿病等作用的1‑脱氧野尻霉素衍生物，合成方法简便，产物纯度高。所述衍生物具有优异的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，可以与PPARγ直接结合，从而改善胰岛素抵抗，提升降血糖效果。

公开(公告)号：CN112778280B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202110028285.X

申请日：2021-01-08

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 尚海 ,  邹忠梅 ,  李凌宇 ,  原凤蕉 ,  李晓雪 ,  张涛 ,  田瑜

IPC: C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机活性小分子领域，具体涉及一种蒽醌类天然产物改性衍生物，或其立体异构体，几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药。本发明提供的化合物在药用剂量下对多种癌细胞(如MCF‑7、HepG2、AGS、SKOV3、Hela、A‑549、MGC‑803和Hacat等)的增殖均具有明显的抑制效果，对蒽醌类天然产物改性应用的扩展和抗癌药物的研发具有参考价值。

公开(公告)号：CN111423407B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201910022953.0

申请日：2019-01-10

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  许旭东 ,  郭鹏 ,  吴崇明 ,  尚海

IPC: C07D317/46 ,  C07D295/182 ,  C07C231/02 ,  C07C235/40 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/215

Abstract: 本发明公开了一种咖啡酰奎宁酸类衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以3‑O‑咖啡酰奎宁酸为原料，保留3‑O‑咖啡酰奎宁酸的结构骨架，在1位羧基上引入不同胺基取代基，4,5位羟基被缩酮取代或裸露，合成了新型的具有降脂活性的的咖啡酰奎宁酸类衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与3‑O‑咖啡酰奎宁酸比较而言，本发明提供的咖啡酰奎宁酸类衍生物具有更好的降脂活性。

公开(公告)号：CN112574273A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011561227.5

申请日：2020-12-25

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  罗云 ,  贾怡 ,  尚海 ,  魏菲 ,  孙晓波

IPC: C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一类具有抗癌和抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法，涉及生物医药技术领域，该类化合物的结构通式如(Ⅰ)所示，利用click反应对灵芝酸A进行结构修饰得三萜类化合物。该方法制备的三萜类化合物解决了生物利用度低的问题，提高了抗癌和抗纤维化作用。