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公开(公告)号:CN110627810A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910489762.5
申请日:2019-06-05
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D495/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D493/18 , C07D403/06 , C07D413/04 , A61P9/12 , A61P35/00 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基吡唑衍生物制备方法,本发明所涉及的三氟甲基吡唑衍生物合成方法主要是利用后期官能团化和分子骨架多样化将三氟甲基吡唑环有效的嵌合到复杂的药物分子、天然产物与活性分子,以及新型先导化合物的合成中,在癌症、免疫系统疾病和心血管疾病的候选药物的研发方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN110627723A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910488275.7
申请日:2019-06-05
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所 , 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
IPC: C07D231/12 , C07D401/04 , C07D231/14 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P31/18 , A61P9/12 , A61P33/06
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基吡唑衍生物及其应用,本发明所述的三氟甲基吡唑衍生物是利用路易斯碱催化的分子间三氟重氮乙烷-炔环加成反应获得,可用于与末端/内炔的环加成反应,为3-三氟甲基吡唑的合成开辟了一条新的途径。具有环保和操作简便的特性,适合应用和规模化生产。本发明同时提供了在预防和治疗癌症、免疫系统疾病、心血管疾病或感染类疾病中的应用。
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公开(公告)号:CN110143994A
公开(公告)日:2019-08-20
申请号:CN201910223032.0
申请日:2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61P9/14 , A61K31/7056
Abstract: 本发明公开了辽东楤木单体皂苷衍生物及其制备方法和用途,具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸或者熊果酸与五种糖,咖啡酸为原料,保留齐墩果酸和熊果酸的结构骨架,对齐墩果酸和熊果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰,对28位羧基进行修饰,合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的辽东楤木单体皂苷衍生物,合成方法简便,产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言,本发明提供的辽东楤木单体皂苷衍生物具有以下优点:1、来源易得,合成简便;2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性;3、结构全新。
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公开(公告)号:CN109512828A
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201910050787.5
申请日:2019-01-20
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/704 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P27/02
Abstract: 本发明提供了三七皂苷R1(NGR1)在制备预防和/或治疗视网膜疾病药物中的用途,属于生物医药领域。本发明所述应用提供了一个治疗和/或预防视网膜细胞凋亡新的物质,即NGR1。所述NGR1通过PINK1依赖性增强线粒体自噬来对糖尿病视网膜(DR)产生保护作用。本发明提供的用途没有毒副作用;具有用量小、安全、长期稳定,机体无排除反应等优点,适用于临床治疗。
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公开(公告)号:CN104306387B
公开(公告)日:2018-06-12
申请号:CN201410504787.5
申请日:2014-09-26
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/704 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了Elatoside C在制备用于治疗和预防缺血性心脏病药物中的应用。本发明所述的Elatoside C可以是Elatoside C的药物组合物,包括口服及肠胃外给药形式的各种剂型。用于口服时,可以是片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊;用于肠胃外给药途径时,可以是水针、冻干粉针、无菌粉针、输液。本发明药物组合物优选片剂和水针剂型。
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公开(公告)号:CN107880143A
公开(公告)日:2018-04-06
申请号:CN201710318425.0
申请日:2017-05-08
Applicant: 浙江农林大学 , 中国医学科学院药用植物研究所 , 浙江森宇药业有限公司
IPC: C08B37/00 , A61K31/715 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种铁皮石斛多糖及其抗心肌缺血再灌注的药物制备方面的新用途,包括以下将铁皮石斛提取、分离、纯化过程,其特征在于该多糖重均分子量(Weight-average Molecular Weight,简写Mw)为951 kDa,数均分子量(Number-average Molecular Weight,简写Mn)为789.0 kDa,分子量分散指数Mw/Mn为1.21,系均一多糖;该多糖由葡萄糖、半乳糖、甘露糖按摩尔比2.13:1.34:1.00组成;该多糖对氧化应激引起的心肌细胞凋亡具有保护作用,具有潜在的抗心肌缺血再灌注活性,是一种具有心血管保护活性的多糖。由于本发明通过利用水提醇沉法制备铁皮石斛中的粗多糖,并应用DEAE-纤维素和Sephadex G-200进行精制和纯化,使所得的铁皮石斛多糖具有良好的活性效果,具有良好的新药开发和保健应用前景。
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公开(公告)号:CN103230390A
公开(公告)日:2013-08-07
申请号:CN201210501575.2
申请日:2012-11-29
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/343 , A61K33/36 , A61P9/14 , A61P39/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了丹酚酸B在制备用于三氧化二砷诱导心脏毒性的保护及协同抗肿瘤作用药物中的应用。本发明所述的丹酚酸B可以是丹酚酸B的药物组合物,包括口服及肠胃外给药形式的各种剂型。用于口服时,可以是片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊;用于肠胃外给药途径时,可以是水针、冻干粉针、无菌粉针、输液。本发明药物组合物优选片剂和水针剂型。
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公开(公告)号:CN102329355A
公开(公告)日:2012-01-25
申请号:CN201110187342.5
申请日:2011-07-05
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07H17/07 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种杨梅苷及其药物组合物的制备方法。本发明所述杨梅苷的制备方法包括使用有机溶剂从富含杨梅苷的植物中提取粗提物,粗提物用色谱方法分离、纯化,得到杨梅苷单体等步骤,该方法避免了常规柱层析的死吸附,保证整个分离过程在较低温度下进行,对于温度、光照、酸碱等不稳定中药化学成分的分离具有独特的优势,分离使用的流动相多数为水相,仅含少量的有机溶剂,既降低了实验成本,又降低了毒性溶剂的使用,对操作者的身体健康和环境的保护都具有重要意义。制备得到的杨梅苷与药学上可接受的载体或赋形剂可制成各种剂型的药物。
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公开(公告)号:CN117964562A
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202311053326.6
申请日:2023-08-21
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D241/12 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/08
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,提供了一种川芎嗪‑异苯并呋喃酮拼合类化合物及其合成与应用,所述化合物具有良好的对缺氧损伤的细胞保护活性;还提供了该化合物的制备方法,包括将NBP用强碱水解,调节pH,萃取得到中间体1;将中间体1依次与氯乙酰氯、DMAP和Et3N混合反应得到中间体2;向TMP中加入BPO引发,与NBS反应,回流,得到中间体3;将中间体2与中间体3混合,加入碳酸钾,发生取代反应得到中间体4;向中间体4中加入碳酸铯和取代化合物,发生取代反应,得到产物,并提供其应用于治疗脑卒中等疾病的用途;相比于现有技术,本发明提供了一种新的川芎嗪‑异苯并呋喃酮拼合类化合物制备方法,制备出的化合物表现出良好的对缺氧损伤的细胞保护活性。
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公开(公告)号:CN115645418A
公开(公告)日:2023-01-31
申请号:CN202211412568.5
申请日:2022-11-11
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/58 , A61P7/02 , A61K31/352
Abstract: 本发明公开了环黄芪醇及其组合物在制备用于预防和/或治疗血栓性疾病的药物中的应用。本发明的环黄芪醇及其组合物能够显著抑制体外血小板聚集活性;在体内血栓模型实验中,本发明的环黄芪醇和刺芒柄花素组合物能更好地抑制角叉菜胶诱发的小鼠尾部血栓形成。在体外和血栓小鼠体内,本发明的环黄芪醇或其组合物对血小板功能及血栓性疾病均有明显的抑制作用,为血栓性疾病的治疗提供了新的药物选择,具有广泛的医学应用前景。
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