公开(公告)号：CN118846363A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202411243903.2

申请日：2024-09-05

Applicant: 中南大学

Inventor： 王诏 ,  李乾斌

IPC: A61M37/00

Abstract: 本发明属于药物递送技术领域，具体涉及一种应用于大分子药物经皮递送的微针及其制造方法。本发明公开了一种微针，包括针尖层和背衬层，使用高浓度蛋白与透明质酸这两种材料分别作为针尖层和背衬层，采用多次循环填充和干燥工艺，确保背衬与针尖是完全独立的材料。本发明利用高浓度蛋白与透明质酸可以形成双水相的特性，用纯蛋白药物作为针尖部分，不引入任何聚合物，避免了使用聚合物导致的安全性问题，解决了现有可溶性微针无法携带大量的药物的不足；采用多次循环填充和干燥工艺，确保了背衬与针尖是完全独立的材料，本发明制备的微针经测试具有良好的机械强度。

公开(公告)号：CN110898058B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN201911213777.5

申请日：2019-12-02

Applicant: 湖南普瑞玛药物研究中心有限公司 ,  中南大学

Inventor： 姜德建 ,  李乾斌 ,  胡高云 ,  邓龙 ,  刘学武 ,  夏伟

IPC: A61K31/437 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了吡唑[3,4‑b]并吡啶类化合物在制备抗肺纤维化药物中的应用。本发明中吡唑[3,4‑b]并吡啶类化合物对博莱霉素诱导的肺纤维化具有明显的预防治疗作用，可用于制备抗肺纤维化的药物。

公开(公告)号：CN113456642B

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202110777587.7

申请日：2021-07-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 彭张哲 ,  陶立坚 ,  胡高云 ,  李乾斌 ,  孟婕

IPC: A61K31/496 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种美氟尼酮在制备治疗急性肾损伤药物中的应用。针对缺血再灌注诱导AKI小鼠给予美氟尼酮治疗能减轻肾小管病理损伤和改善肾功能，改善肾功能指标尿素氮、肌酐的水平。说明美氟尼酮对AKI具有治疗作用，也就是说采用美氟尼酮制备的药物适用于治疗AKI。美氟尼酮针对人体的给药剂量为12.8mg/kg。

公开(公告)号：CN113476448A

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202110777565.0

申请日：2021-07-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 孟婕 ,  彭张哲 ,  陶立坚 ,  胡高云 ,  李乾斌

IPC: A61K31/496 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种美氟尼酮在制备治疗急性肺损伤药物中的应用，所述急性肺损伤为脂多糖诱导的急性肺损伤。美氟尼酮可以降低脂多糖诱导的急性肺损伤小鼠肺部炎性细胞浸润程度、减少肺泡灌洗液中的炎症因子水平和蛋白浓度。也就是说，美氟尼酮制备的药物对急性肺损伤具有治疗作用，可以作为急性肺损伤的新型候选治疗药物。美氟尼酮针对人体的给药剂量为6.41mg/kg/day。

公开(公告)号：CN113476447A

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202110777560.8

申请日：2021-07-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 陶立坚 ,  阳惠湘 ,  胡高云 ,  李乾斌 ,  彭张哲 ,  孟婕

IPC: A61K31/496 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种美氟尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用，美氟尼酮作为原料用于制备急性肝损伤药物，或药物中包括美氟尼酮组分。本发明发现美氟尼酮具有治疗急性肝损伤的特性，因此本发明美氟尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用，为急性肝损伤的治疗提供了新的药物，具有较好的市场价值和临床应用前景。

公开(公告)号：CN110845485B

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201911213790.0

申请日：2019-12-02

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 龙菁 ,  陈翔 ,  彭聪 ,  周哲 ,  唱祺 ,  胡高云 ,  李乾斌 ,  胡维稳 ,  邓广通 ,  李雅芸 ,  王媛

IPC: C07D405/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示：为含有杂环的连接基团，杂环含有至少一个N原子。该蛋白降解靶向嵌合体将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接，通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶，将活化的泛素转移至靶标蛋白上，实现了对其选择性泛素化，最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解，在用于制备治疗或预防癌症的药物中，尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。

公开(公告)号：CN108558876B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201810520915.3

申请日：2018-05-28

Applicant: 中南大学

Inventor： 李乾斌 ,  胡高云 ,  陈卓 ,  蒋晓丁

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡唑[3,4‑b]并吡啶类衍生物及其制备方法和应用，所述吡唑[3,4‑b]并吡啶类衍生物的化学结构式(I)如图所示。该类化合物具有抗肿瘤活性，可应用在抗肿瘤药物的制备中。

公开(公告)号：CN111100127A

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN202010012393.3

申请日：2020-01-07

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 龙菁 ,  陈翔 ,  彭聪 ,  周哲 ,  唱祺 ,  胡高云 ,  李乾斌 ,  邓广通 ,  王媛 ,  李雅芸

IPC: C07D471/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双功能有机化合物及其制备方法和应用，该双功能有机化合物结构如式(I)：R选自烯基，炔基，取代或未取代的烷基或烷氧基中的至少一种。其中，土荆皮乙酸部分能与CD147蛋白质特异性结合，蛋白质降解剂1盐酸盐部分结构能与E3泛素连接酶结合。该双功能有机化合物是一种小分子蛋白降解靶向嵌合体，用于降解靶标CD147蛋白时，能形成靶蛋白-蛋白降解靶向嵌合体-E3泛素化酶三元复合物，进而将活化的泛素转移至靶标蛋白上，最终泛素化的靶标CD147蛋白被蛋白酶体识别并降解，从而有效地抑制肿瘤细胞生长。

公开(公告)号：CN106316923B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201610685862.1

申请日：2016-08-18

Applicant: 中南大学

Inventor： 李乾斌 ,  胡高云 ,  姜德建 ,  余祖滔

IPC: C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D405/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种双取代吲哚‑2(1H)‑酮类衍生物及其制备方法和应用，所述双取代吲哚‑2(1H)‑酮类衍生物的化学结构式如下所示：上述衍生物可以用于在抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN103467456B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201310445162.1

申请日：2013-09-26

Applicant: 中南大学

Inventor： 李乾斌 ,  胡高云 ,  艾俊涛

IPC: C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种3，5-二取代吲哚酮类衍生物，还提供了3，5-二取代吲哚酮类衍生物的制备方法和它们在制备抗肺癌药物中的应用，所述3，5-二取代吲哚酮类衍生物的化学结构式如说明书中所示。