手性环状反式β-乙酰胺基醇及其制备方法

    公开(公告)号:CN107033019B

    公开(公告)日:2019-05-24

    申请号:CN201610075877.6

    申请日:2016-02-03

    Abstract: 本发明提供一种手性环状反式β‑乙酰胺基醇及其制备方法。本发明的手性环状反式β‑乙酰胺基醇制备方法是:在有机溶剂中,在双膦‑铑配合物的催化作用下,下述通式(1)表示的环状α‑脱氢乙酰胺基酮在氢气氛围下进行反应,得到下述通式(2)表示的手性环状反式β‑乙酰胺基醇:本发明的制备方法,采用不对称催化氢化反应,工艺简单高效绿色,非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性环状反式β‑乙酰胺基醇可进一步衍生为手性环状反式β‑胺基醇、顺式二胺等有机小分子配体和多种药物活性中间体,因此在工业上有广泛用途。

    一种P手性钳形化合物及其钯配合物

    公开(公告)号:CN104513274B

    公开(公告)日:2018-07-03

    申请号:CN201310455258.6

    申请日:2013-09-29

    Abstract: 本发明涉及一种P手性钳形化合物(II)及其钯配合物(I)和它们的合成方法。钯配合物(I)(其中,X表示‑Cl,R表示氢原子或碳原子数为1~4的烷基,两个P的手性是同时为R构型或者S构型)通过化合物(II)与二价钯盐的配位反应而合成。钯配合物(I)(其中,X是选自‑Br、‑I、‑OAc、‑OTf、‑BF4、‑SbF6的基团)由X表示‑Cl的钯配合物(I)通过阴离子交换反应而合成。本发明的钯配合物(I)可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中,如不对称Micheal加成、不对称Heck偶联反应、不对称Suzuki‑Miyaura偶联反应、不对称烯丙基化反应等。

    丹参素酯衍生物的不对称合成方法

    公开(公告)号:CN105085264A

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201410186652.9

    申请日:2014-05-05

    Abstract: 本发明公开了一种丹参素酯衍生物的不对称合成方法;所述方法包括:(R)-或(S)-丹参素钠和卤代烃、磺酸酯、硫酸酯或碳酸酯直接反应得到高光学活性的(R)-或(S)-丹参素酯衍生物其中,R为C1~C7的烷基或冰片基。本发明全过程无需复杂分离步骤,制备工艺简单,无需过层析柱,生产成本低,非常适合工业化批量生产。

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