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公开(公告)号:CN117399070A
公开(公告)日:2024-01-16
申请号:CN202210795316.9
申请日:2022-07-07
Applicant: 上海交通大学
IPC: B01J31/22 , B01J31/12 , C07D215/227 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种含有螯合配体的双手性金属协同催化体系及其不对称合成贝达喹啉的应用。具体为:在双手性金属协同催化体系中,以一种非手性二级胺和手性氨基醇锂形成的螯合配体提高了反应的平衡常数,促使6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉(I)与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮(II)的加成反应朝正向进行,该双金属协同催化体系显著提高了目标产物(1R,2S)‑贝达喹啉的收率。
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公开(公告)号:CN116603570A
公开(公告)日:2023-08-18
申请号:CN202210737425.5
申请日:2022-06-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: B01J31/22 , C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种双手性金属协同催化体系及其在不对称合成贝达喹啉中的应用;具体为:金属锂、钠或钾盐和另一种金属盐在合适配体和添加剂的作用下形成双手性金属协同催化体系,促进6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉(I)与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮(II)加成反应并调控其选择性,首次以高收率和高选择性得到目标产物(1R,2S)‑贝达喹啉。
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公开(公告)号:CN113754692A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202010495795.3
申请日:2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/24 , C07B53/00 , B01J31/02 , C07D487/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明提供了一种瑞德西韦中间体(S,S)‑氨基磷酸酯的不对称催化合成方法,具体为,在惰性气体下,以(S)‑氨基丙酸‑(2)‑乙基丁酯、二氯化磷酸苯酯和4‑硝基苯酚为原料,碱和/或式Ⅰ所示的手性咪唑类化合物为催化剂在溶剂中反应,得到式Ⅱ所示的(S,S)‑氨基磷酸酯本发明合成方法原料易得,条件温和,操作简便,成本较低;产物易于分离,收率高,化学纯度和光学纯度高,易于工业化生产,具有好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN109942506B
公开(公告)日:2020-12-29
申请号:CN201910240250.5
申请日:2019-03-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D275/06 , C07D291/08 , C07D285/16 , C07C303/36 , C07C311/03 , C07C311/04 , C07C311/07 , C07B45/04
Abstract: 本发明公开了一种不对称镍催化氢化N‑磺酰亚胺制备手性胺的方法;所述方法包括以下步骤:在溶剂中,一定的氢气压力及温度下,由镍的手性催化剂的催化,使通式(1)表示的N‑磺酰亚胺氢化为通式(2)表示的手性胺化合物;所述通式(1)和(2)的结构式如下:本发明反应方法条件温和、操作简便,并且能实现良好的反应收率以及反应效率,具有较好的应用效果。
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公开(公告)号:CN109400508B
公开(公告)日:2020-12-22
申请号:CN201811445565.5
申请日:2018-11-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C311/16 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07D307/22
Abstract: 本发明涉及化工技术领域,具体涉及一种不对称钯催化氢化Z式大位阻亚胺制备大位阻手性胺的方法,所述方法包括以下步骤:在溶剂中,一定的氢气压力及温度下,由钯的手性催化剂的催化,使通式(1)表示的Z式大位阻亚胺氢化为通式(2)表示的大位阻手性胺化合物;所述通式(1)和(2)的结构式如下:本发明反应方法条件温和、操作简便,并且能实现良好的反应收率以及反应效率,具有较好的应用效果。
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公开(公告)号:CN109942506A
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201910240250.5
申请日:2019-03-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D275/06 , C07D291/08 , C07D285/16 , C07C303/36 , C07C311/03 , C07C311/04 , C07C311/07 , C07B45/04
Abstract: 本发明公开了一种不对称镍催化氢化N-磺酰亚胺制备手性胺的方法;所述方法包括以下步骤:在溶剂中,一定的氢气压力及温度下,由镍的手性催化剂的催化,使通式(1)表示的N-磺酰亚胺氢化为通式(2)表示的手性胺化合物;所述通式(1)和(2)的结构式如下: 本发明反应方法条件温和、操作简便,并且能实现良好的反应收率以及反应效率,具有较好的应用效果。
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公开(公告)号:CN107033019B
公开(公告)日:2019-05-24
申请号:CN201610075877.6
申请日:2016-02-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C233/23 , C07C271/24 , C07C269/06
Abstract: 本发明提供一种手性环状反式β‑乙酰胺基醇及其制备方法。本发明的手性环状反式β‑乙酰胺基醇制备方法是:在有机溶剂中,在双膦‑铑配合物的催化作用下,下述通式(1)表示的环状α‑脱氢乙酰胺基酮在氢气氛围下进行反应,得到下述通式(2)表示的手性环状反式β‑乙酰胺基醇:本发明的制备方法,采用不对称催化氢化反应,工艺简单高效绿色,非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性环状反式β‑乙酰胺基醇可进一步衍生为手性环状反式β‑胺基醇、顺式二胺等有机小分子配体和多种药物活性中间体,因此在工业上有广泛用途。
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公开(公告)号:CN109400508A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811445565.5
申请日:2018-11-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C311/16 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07D307/22
CPC classification number: C07C311/16 , C07B2200/07 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07D307/22
Abstract: 本发明涉及化工技术领域,具体涉及一种不对称钯催化氢化Z式大位阻亚胺制备大位阻手性胺的方法,所述方法包括以下步骤:在溶剂中,一定的氢气压力及温度下,由钯的手性催化剂的催化,使通式(1)表示的Z式大位阻亚胺氢化为通式(2)表示的大位阻手性胺化合物;所述通式(1)和(2)的结构式如下:本发明反应方法条件温和、操作简便,并且能实现良好的反应收率以及反应效率,具有较好的应用效果。
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公开(公告)号:CN104513274B
公开(公告)日:2018-07-03
申请号:CN201310455258.6
申请日:2013-09-29
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及一种P手性钳形化合物(II)及其钯配合物(I)和它们的合成方法。钯配合物(I)(其中,X表示‑Cl,R表示氢原子或碳原子数为1~4的烷基,两个P的手性是同时为R构型或者S构型)通过化合物(II)与二价钯盐的配位反应而合成。钯配合物(I)(其中,X是选自‑Br、‑I、‑OAc、‑OTf、‑BF4、‑SbF6的基团)由X表示‑Cl的钯配合物(I)通过阴离子交换反应而合成。本发明的钯配合物(I)可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中,如不对称Micheal加成、不对称Heck偶联反应、不对称Suzuki‑Miyaura偶联反应、不对称烯丙基化反应等。
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公开(公告)号:CN105085264A
公开(公告)日:2015-11-25
申请号:CN201410186652.9
申请日:2014-05-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C69/732 , C07C67/10
Abstract: 本发明公开了一种丹参素酯衍生物的不对称合成方法;所述方法包括:(R)-或(S)-丹参素钠和卤代烃、磺酸酯、硫酸酯或碳酸酯直接反应得到高光学活性的(R)-或(S)-丹参素酯衍生物其中,R为C1~C7的烷基或冰片基。本发明全过程无需复杂分离步骤,制备工艺简单,无需过层析柱,生产成本低,非常适合工业化批量生产。
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